esterazy osoczowe
Esterazy osoczowe to grupa enzymów obecnych w osoczu krwi, które katalizują hydrolizę wiązań estrowych w różnych związkach organicznych. Odgrywają kluczową rolę w metabolizmie wielu leków, substancji endogennych oraz ksenobiotyków, przekształcając je w formy bardziej rozpuszczalne w wodzie, co ułatwia ich eliminację z organizmu.
Do najważniejszych esteraz osoczowych należą: cholinesteraza osoczowa (pseudocholinesteraza), paraoksonaza, karboksylesteraza oraz arylesteraza. Pseudocholinesteraza jest szczególnie istotna klinicznie, gdyż odpowiada za metabolizm leków zwiotczających mięśnie, takich jak sukcynylocholina. Deficyt genetyczny tego enzymu może prowadzić do przedłużonego bloku nerwowo-mięśniowego po podaniu tych leków.
Aktywność esteraz osoczowych może być zmienna u pacjentów z chorobami wątroby, niedożywieniem, podczas ciąży czy w przebiegu niektórych chorób genetycznych. Monitorowanie ich aktywności może mieć znaczenie w farmakoterapii, szczególnie przy stosowaniu leków o wąskim indeksie terapeutycznym, których metabolizm zależy od tych enzymów.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Orabloc (40 mg + 0,01 mg)/ml
Artykaina, główna substancja czynna produktu Orabloc (40 mg + 0,01 mg)/ml, charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza (~95%) oraz krótkim okresem półtrwania wynoszącym 25,3 ± 3,3 min po podśluzówkowej iniekcji, co determinuje jej szybkie działanie i ograniczony czas znieczulenia. Metabolizm artykainy odbywa się w około 10% głównie w wątrobie, z udziałem esteraz osoczowych i tkankowych, a wydalana jest głównie przez nerki w postaci kwasu artykainowego. Profil farmakokinetyczny u dzieci wykazuje szybsze osiąganie maksymalnego stężenia w surowicy, co wynika z różnic w unaczynieniu i aktywności enzymatycznej w porównaniu do dorosłych. Preparat ma postać przejrzystego, bezbarwnego roztworu o pH 3,0-4,5 i osmolarności 270 mOsm/KG, co wpływa na jego wchłanianie i kompatybilność z tkankami.
adrenalina, artykaina, biodostępność leku, biotransformacja, epinefryna, esterazy osoczowe, esterazy tkankowe, hydroliza wiązań estrowych, jonizacja leku, kwas artykainowy, okres półtrwania, osmolarność, postać farmaceutyczna, roztwór do wstrzykiwań, skurcz naczyń krwionośnych, stężenie w surowicy, stomatologia, substancja obkurczająca naczynia, wiązanie z białkami osocza, znieczulenie jamy ustnej, znieczulenie nasiękowe, znieczulenie stomatologiczne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Ultiva 5 mg
Remifentanyl, aktywny składnik leku Ultiva, jest selektywnym agonistą receptorów opioidowych μ, charakteryzującym się szybkim początkiem działania oraz wyjątkowo krótkim czasem utrzymywania efektu analgetycznego. Jego działanie jest całkowicie odwracalne przez antagonistów opioidowych, takich jak nalokson. W badaniach klinicznych nie stwierdzono wzrostu stężenia histaminy po podaniu dawki do 30 µg/kg mc., co minimalizuje ryzyko reakcji alergicznych i niestabilności hemodynamicznej. W populacji noworodków i niemowląt (≤8 tygodni, ASA I-II) remifentanyl podawany w dawce początkowej 0,4 µg/kg mc./min wykazał korzystniejszy, choć statystycznie nieistotny, profil czasów wybudzania w porównaniu do halotanu, stosowanego w stężeniu 0,4%, przy jednoczesnym podtrzymaniu znieczulenia mieszaniną 70% podtlenku azotu i 30% tlenu.
agonista receptora opioidowego μ, analgezja, analgezja śródoperacyjna, antagonista opioidowy, esterazy osoczowe, klasyfikacja ASA, nacięcie mięśnia odźwiernika, nalokson, niestabilność hemodynamiczna, podtlenek azotu, powikłanie oddechowe, profil działania leku, remifentanyl, TIVA, uwalnianie histaminy, znieczulenie ogólne całkowicie dożylne