Wprowadzenie do właściwości farmakodynamicznych

Orabloc jest preparatem zawierającym artykainę (w postaci chlorowodorku) oraz adrenalinę (epinefrynę, w postaci winianu) jako substancje czynne. Zaliczany jest do grupy farmakoterapeutycznej środków znieczulających miejscowo z grupy amidów, oznaczonej kodem ATC: N01BB58. Produkt występuje w formie przejrzystego, bezbarwnego roztworu do wstrzykiwań o pH w zakresie 3,0-4,5 i osmolarności 270 mOsm/KG.¹

Charakterystyka ogólna działania

Orabloc jest środkiem znieczulającym miejscowo stosowanym w stomatologii. Charakteryzuje się szybkim początkiem działania, który następuje po 1-3 minutach od podania. Wykazuje silne właściwości znieczulające przy jednoczesnej dobrej tolerancji przez pacjentów.²

Czas trwania znieczulenia

Skuteczne znieczulenie utrzymuje się przez około 45 minut dla produktu Orabloc zawierającego 0,005 mg/ml adrenaliny. Dla porównania, w przypadku produktu Orabloc o wyższym stężeniu adrenaliny (0,01 mg/ml), czas działania znieczulającego wydłuża się do około 75 minut.³

Mechanizm działania

Artykaina jako substancja czynna wywiera swoje działanie znieczulające poprzez hamowanie przewodnictwa we włóknach nerwowych. Mechanizm ten opiera się na blokowaniu zależnych od napięcia kanałów sodowych (Na+) znajdujących się w błonie komórkowej neuronów. Zahamowanie przepływu jonów sodu przez te kanały uniemożliwia depolaryzację błony komórkowej, co w konsekwencji blokuje przewodzenie impulsów nerwowych i wywołuje efekt znieczulenia.⁴

Rola adrenaliny w preparacie

Dodatek adrenaliny (epinefryny) w niewielkim stężeniu (0,005 mg/ml) powoduje miejscowe zwężenie naczyń krwionośnych, co spowalnia wchłanianie artykainy z miejsca podania. Dzięki temu wydłuża się czas działania znieczulającego oraz zmniejsza się ryzyko ogólnoustrojowych działań niepożądanych. Ze względu na bardzo niskie stężenie adrenaliny oraz silne działanie znieczulające samej artykainy, Orabloc (40 mg + 0,005 mg)/ml jest odpowiedni do stosowania u pacjentów z chorobami serca i naczyń.⁵

Zastosowanie w pediatrii

Skuteczność i bezpieczeństwo preparatu Orabloc zostały potwierdzone w badaniach klinicznych przeprowadzonych w populacji pediatrycznej. Badania te objęły 210 dzieci w przedziale wiekowym od 3,5 roku do 16 lat.⁶

Dawkowanie i skuteczność u dzieci

Wykazano, że zarówno roztwór zawierający 4% artykainę z 0,005 mg/ml adrenaliny stosowany w dawkach do 5 mg/kg masy ciała, jak i roztwór 4% artykainy z 0,010 mg/ml adrenaliny w dawkach do 7 mg/kg masy ciała, zapewniają skuteczne znieczulenie miejscowe w stomatologii dziecięcej. Skuteczność znieczulenia potwierdzono zarówno przy podawaniu nasiękowym w okolicy żuchwy, jak i przy wykonywaniu blokady nerwu w rejonie szczęki.⁷

Czas działania u dzieci i młodzieży

Czas trwania znieczulenia w populacji pediatrycznej był zbliżony we wszystkich grupach wiekowych objętych badaniem (od 3,5 do 16 lat). Głównym czynnikiem wpływającym na długość utrzymywania się efektu znieczulającego była podana ilość preparatu, a nie wiek pacjenta.⁸

Skład i formulacja preparatu

Orabloc (40 mg + 0,005 mg)/ml zawiera w 1 ml roztworu do wstrzykiwań 40 mg chlorowodorku artykainy oraz 0,005 mg adrenaliny (epinefryny) w postaci winianu. W jednym wkładzie o pojemności 1,8 ml roztworu znajduje się 72 mg chlorowodorku artykainy i 0,009 mg adrenaliny.⁹

Wśród substancji pomocniczych znajduje się pirosiarczan sodu (E223) w stężeniu 0,5 mg/ml, który należy do substancji pomocniczych o znanym działaniu i może powodować reakcje alergiczne u predysponowanych pacjentów.¹⁰