Właściwości farmakokinetyczne leku Orabloc

Orabloc, roztwór do wstrzykiwań (40 mg + 0,005 mg)/ml, zawierający artykainę chlorowodorek i adrenalinę (epinefrynę), charakteryzuje się specyficznymi właściwościami farmakokinetycznymi, które determinują jego działanie w organizmie. Poniżej przedstawiono szczegółowy opis tych właściwości, z odpowiednim pogrupowaniem danych, istotnych z punktu widzenia praktyki klinicznej.¹

Wiązanie z białkami osocza

Artykaina, będąca głównym składnikiem aktywnym preparatu Orabloc, charakteryzuje się wysokim stopniem wiązania z białkami osocza, wynoszącym około 95%. Ten wysoki wskaźnik wiązania z białkami ma istotne znaczenie dla dystrybucji leku w organizmie oraz dla czasu jego działania.²

Okres półtrwania

Po podśluzówkowej iniekcji w jamie ustnej, artykaina wykazuje stosunkowo krótki okres półtrwania, wynoszący 25,3 ± 3,3 minuty. Ten parametr jest kluczowy dla określenia czasu trwania działania znieczulającego oraz dla oceny częstotliwości podawania leku.³

Metabolizm

Artykaina podlega metabolizmowi w około 10% w wątrobie. Główny szlak metaboliczny obejmuje działanie esteraz osoczowych i tkankowych, co prowadzi do powstawania metabolitów, które następnie są eliminowane z organizmu. Ten specyficzny metabolizm przyczynia się do stosunkowo szybkiego usuwania leku z organizmu.⁴

Wydalanie

Artykaina jest wydalana z organizmu głównie z moczem. Proces wydalania zachodzi przede wszystkim w postaci kwasu artykainowego, który stanowi główny metabolit tego związku. Szlak nerkowy jest więc dominującym mechanizmem eliminacji artykainy i jej metabolitów z organizmu.⁵

Farmakokinetyka u populacji szczególnych

Farmakokinetyka u dzieci

U dzieci, którym podano Orabloc w formie nasiękowego znieczulenia w przedsionkowej części jamy ustnej, ogólna ekspozycja na lek jest porównywalna z ekspozycją obserwowaną u pacjentów dorosłych. Zauważalna różnica dotyczy jednak czasu osiągnięcia maksymalnego stężenia w surowicy – u dzieci następuje to szybciej niż u dorosłych. Ta informacja ma istotne znaczenie kliniczne przy stosowaniu leku u pacjentów pediatrycznych.⁶

Właściwości fizykochemiczne produktu

Orabloc jest dostępny w postaci przejrzystego, bezbarwnego roztworu do wstrzykiwań. Jego parametry fizykochemiczne, takie jak pH w zakresie od 3,0 do 4,5 oraz osmolarność wynosząca 270 mOsm/KG, mają wpływ na farmakokinetykę i działanie leku po podaniu.⁷

Skład i jego wpływ na farmakokinetykę

Jeden mililitr roztworu Orabloc zawiera 40 mg artykainy chlorowodorku oraz 0,005 mg adrenaliny (epinefryny) w postaci adrenaliny winianu. W standardowym wkładzie o pojemności 1,8 ml znajduje się 72 mg artykainy chlorowodorku oraz 0,009 mg adrenaliny. Obecność adrenaliny ma istotny wpływ na farmakokinetykę artykainy, powodując miejscowe zwężenie naczyń krwionośnych, co spowalnia absorpcję leku do krwiobiegu i wydłuża czas działania znieczulającego.⁸

Warto również zwrócić uwagę na obecność pirosiarczynu sodu (E223) w ilości 0,5 mg/ml jako substancji pomocniczej, która może mieć wpływ na tolerancję leku u niektórych pacjentów, szczególnie u osób z nadwrażliwością na siarczyny.⁹