Właściwości farmakodynamiczne
Artykaina

Właściwości farmakodynamiczne artykainy

Artykaina jest środkiem znieczulającym miejscowo z grupy amidów, powszechnie stosowanym w stomatologii. Substancja charakteryzuje się szybkim początkiem działania, silnym efektem znieczulającym oraz dobrą tolerancją przez pacjentów. Dzięki swoim właściwościom farmakodynamicznym zajmuje istotną pozycję wśród leków znieczulających stosowanych w zabiegach stomatologicznych.¹

Klasyfikacja farmakoterapeutyczna

Artykaina należy do grupy farmakoterapeutycznej określanej jako: „Układ nerwowy / leki znieczulające miejscowo / amidy / artykaina, skojarzenia”, z kodem ATC: N01BB58.^{2 3 4}

Mechanizm działania artykainy

Artykaina, jako miejscowo działający amidowy środek znieczulający, wykazuje działanie poprzez odwracalne blokowanie przewodnictwa impulsów nerwowych. Mechanizm ten jest charakterystyczny dla amidowych środków znieczulających miejscowo i polega na zmniejszaniu lub zapobieganiu wystąpieniu dużego, przejściowego zwiększenia przepuszczalności pobudliwych błon dla jonów sodu (Na+). Ten proces zazwyczaj występuje w wyniku niewielkiej depolaryzacji błony komórkowej.^{5 6}

W miarę rozwoju działania znieczulającego w nerwie, następują trzy kluczowe procesy:^{7 8}

• stopniowe zwiększenie progu pobudliwości elektrycznej
• spowolnienie tempa wzrostu potencjału
• spowolnienie przewodzenia impulsu nerwowego

⁹

Na poziomie molekularnym, mechanizm działania artykainy polega prawdopodobnie na hamowaniu przewodnictwa we włóknach nerwowych poprzez blokadę zależnych od napięcia kanałów sodowych (Na+) w błonie komórkowej.¹⁰ Wartość pKa artykainy oszacowano na 7,8, co ma istotne znaczenie dla jej właściwości farmakodynamicznych.^{11 12}

Rola adrenaliny w preparatach z artykainą

Adrenalina (epinefryna) jako składnik preparatów z artykainą pełni funkcję środka obkurczającego naczynia krwionośne. Działa ona bezpośrednio zarówno na receptory α-, jak i β-adrenergiczne, przy czym jej działanie na receptory β-adrenergiczne ma znaczenie dominujące.^{13 14}

Dodanie adrenaliny do preparatów z artykainą spełnia dwie kluczowe funkcje:^{15 16}

• wydłuża czas trwania działania artykainy
• zmniejsza ryzyko nadmiernego wychwytu artykainy do krążenia ogólnoustrojowego

¹⁷

Ze względu na bardzo niewielkie stężenie adrenaliny oraz silne działanie znieczulające artykainy, preparaty zawierające niższe stężenia adrenaliny (np. 0,005 mg/ml) nadają się do stosowania również u pacjentów z chorobami serca i naczyń.¹⁸

Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania

Początek działania

Preparaty zawierające artykainę charakteryzują się szybkim początkiem działania. W zależności od techniki podania, czas do wystąpienia pełnego efektu znieczulającego wynosi:^{19 20 21 22}

• 1,5-1,8 minut przy podaniu nasiękowym
• 1,4-3,6 minut przy znieczuleniu przewodowym

W niektórych źródłach podaje się ogólny zakres początku działania jako 1-3 minuty, bez rozróżnienia na technikę podania.²³

Czas trwania znieczulenia

Czas trwania działania znieczulającego artykainy zależy od stężenia adrenaliny w preparacie oraz rodzaju znieczulanej tkanki. Poniższa tabela przedstawia szczegółowe dane dotyczące czasu działania preparatów z artykainą w zależności od stężenia adrenaliny:

^{24 25 26 27}

Dane te potwierdzają, że wyższe stężenie adrenaliny (1:100 000) prowadzi do dłuższego czasu trwania znieczulenia zarówno miazgi, jak i tkanek miękkich w porównaniu do preparatów z niższym stężeniem adrenaliny (1:200 000).²⁸

Zastosowanie u dzieci i młodzieży

Badania kliniczne prowadzone w populacji pediatrycznej wykazały, że artykaina w połączeniu z adrenaliną jest skutecznym środkiem znieczulającym również u dzieci i młodzieży.²⁹

Przeprowadzone badania obejmujące populację do 210 dzieci w wieku od 3,5 roku do 16 lat wykazały, że:³⁰

• 4% artykaina + 0,005 mg/ml adrenaliny w dawkach do 5 mg/kg masy ciała zapewnia skuteczne znieczulenie miejscowe
• 4% artykaina + 0,010 mg/ml adrenaliny w dawkach do 7 mg/kg masy ciała również zapewnia skuteczne znieczulenie miejscowe

Skuteczność została potwierdzona zarówno przy podaniu nasiękowym (żuchwowo), jak i przy znieczuleniu przez blok nerwu (szczękowo). Czas trwania znieczulenia był zbliżony we wszystkich grupach wiekowych i zależał od podanej ilości.³¹

Co istotne, nie obserwowano żadnej różnicy w zakresie właściwości farmakodynamicznych pomiędzy populacją dorosłych a populacją dzieci i młodzieży.^{32 33 34 35}