monoaminy
Monoaminy to ważna grupa neurotransmiterów w układzie nerwowym, obejmująca dopaminę, serotoninę, noradrenalinę i histaminę. Posiadają pojedynczą grupę aminową (-NH2) połączoną z pierścieniem aromatycznym poprzez łańcuch dwuwęglowy. Odgrywają kluczową rolę w regulacji nastroju, emocji, motywacji, koncentracji oraz wielu funkcji autonomicznych.
Zaburzenia w metabolizmie monoamin wiążą się z różnymi chorobami neurologicznymi i psychiatrycznymi, takimi jak depresja, schizofrenia, choroba Parkinsona czy ADHD. Mechanizm działania wielu leków psychotropowych opiera się na modulacji stężenia monoamin w synapsach poprzez hamowanie ich wychwytu zwrotnego (SSRI, SNRI), hamowanie ich rozkładu (inhibitory MAO) lub bezpośrednie oddziaływanie na ich receptory.
Diagnostyka poziomu monoamin i ich metabolitów może być przeprowadzana poprzez analizę płynu mózgowo-rdzeniowego lub badanie wydalania metabolitów z moczem. Pomiary te mają znaczenie w diagnostyce różnych zaburzeń neuropsychiatrycznych oraz w monitorowaniu guzów wydzielających katecholaminy, jak guz chromochłonny.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Medikinet CR 50 mg 50 mg
Medikinet CR, zawierający metylofenidatu chlorowodorek w formie kapsułek o zmodyfikowanym uwalnianiu (dawki 5-60 mg), jest lekiem psychostymulującym stosowanym w terapii ADHD u dzieci i dorosłych. Mechanizm działania polega na blokowaniu zwrotnego wychwytu norepinefryny i dopaminy oraz zwiększeniu uwalniania monoamin, co prowadzi do pobudzenia korowego i układu siatkowatego. W badaniach klinicznych EMMA (363 pacjentów, 24 tygodnie) i QUMEA (162 pacjentów, 20 tygodni) wykazano istotne zmniejszenie objawów ADHD mierzone wynikiem WRI (Wender-Reimherr-Interview), odpowiednio o -18,88 vs -13,99 (p=0,002) i -13,2 vs -6,2 (p=0,0001) w grupach leczonych Medikinet CR w porównaniu z placebo. Dawki dobowe były indywidualnie dostosowywane, średnio 0,55 mg/kg mc. w badaniu EMMA i 0,9 mg/kg mc. w QUMEA, z maksymalnymi dawkami do 60 mg i 120 mg odpowiednio. Analiza wykazała różnice w odpowiedzi na leczenie zależne od płci, z lepszą skutecznością u kobiet przy niższych dawkach.
ADHD, aktywujący układ siatkowaty, ANOVA, badanie z podwójną ślepą próbą, ekstrapolacja LOCF, enancjomer d, enancjomer l, kapsułka o zmodyfikowanym uwalnianiu, lek nootropowy, lek psychopobudzający, metylofenidat, monoaminy, ośrodkowy układ nerwowy, pierwszorzędowy punkt końcowy, pobudzenie korowe, psychoanaleptyki, psychoterapia poznawczo-behawioralna, skala WRAADDS, sympatykomimetyk - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Medikinet CR 60 mg 60 mg
Medikinet CR, zawierający metylofenidat chlorowodorek w dawkach od 5 mg do 60 mg, jest lekiem psychostymulującym stosowanym w leczeniu ADHD u dorosłych i dzieci. Mechanizm działania polega na blokowaniu zwrotnego wychwytu norepinefryny i dopaminy oraz zwiększeniu uwalniania monoamin, co prowadzi do łagodnego pobudzenia ośrodkowego układu nerwowego. W badaniach klinicznych EMMA (363 pacjentów, dawka do 60 mg/dobę, średnio 0,55 mg/kg mc., 24 tygodnie) i QUMEA (162 pacjentów, dawka do 120 mg/dobę, średnio 0,9 mg/kg mc., 20 tygodni) wykazano istotne statystycznie zmniejszenie objawów ADHD ocenianych za pomocą Wender-Reimherr-Interview (WRI), z efektami terapeutycznymi odpowiednio o wielkości 0,39 (p=0,002) i 0,54 (p=0,0001). W badaniu COMPAS (433 pacjentów, średnia dawka 48,8 mg/dobę, 52 tygodnie) potwierdzono skuteczność Medikinet CR w połączeniu z terapią poznawczo-behawioralną, wykazując istotne zmniejszenie punktacji CAARS-O: L (p=0,003).
ADHD, aktywujący układ siatkowaty, badanie kliniczne kontrolowane placebo, enancjomery metylofenidatu, kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu, Medikinet CR, metylofenidatu chlorowodorek, monoaminy, ośrodkowy układ nerwowy, pobudzenie korowe, prowadzenie kliniczne, psychoterapia poznawczo-behawioralna, skala CAARS-O, skala WRI, sympatykomimetyki, wychwyt zwrotny dopaminy, wychwyt zwrotny norepinefryny - Leksykon substancji czynnych
Tetrabenazyna – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Tetrabenazyna, substancja czynna preparatu Tetmodis, została poddana badaniom przedklinicznym obejmującym toksyczność po podaniu wielokrotnym, genotoksyczność oraz wpływ na płodność i rozwój prenatalny i postnatalny. W badaniach toksyczności zaobserwowano objawy takie jak obniżona aktywność, letarg, zez i przymknięcie oczu, związane ze zmniejszeniem stężenia monoamin, a także sedację ograniczającą dawkę leku. Testy genotoksyczności wykazały brak mutagenności in vitro, jednak test aberracji chromosomowych in vitro był dodatni przy stężeniach cytotoksycznych, natomiast test in vivo był ujemny. Brak jest danych dotyczących potencjału rakotwórczego tetrabenazyny, co stanowi istotne ograniczenie oceny bezpieczeństwa.
aberracja chromosomowa, badanie przedkliniczne, badanie rakotwórczości, cykl estralny, ekspozycja układowa, genotoksyczność, letarg, monoaminy, mutacja punktowa, narażenie układowe, podanie doustne, potencjał genotoksyczny, potencjał rakotwórczy, rozwój prenatalny i postnatalny, sedacja, śmiertelność okołoporodowa, stężenie cytotoksyczne, tetrabenazyna, toksyczność, toksyczny wpływ, zaburzenie fizjologiczne