psychoanaleptyki
Psychoanaleptyki to grupa leków psychotropowych o działaniu pobudzającym ośrodkowy układ nerwowy (OUN). Do tej kategorii zaliczamy przede wszystkim leki przeciwdepresyjne, tymoleptyki oraz środki psychostymulujące. Ich podstawowym mechanizmem działania jest wpływ na przekaźnictwo neuroprzekaźników takich jak serotonina, noradrenalina czy dopamina.
Leki przeciwdepresyjne stanowią najliczniejszą grupę psychoanaleptyków i dzielą się na kilka podgrup, w tym trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (TLPD), selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI) oraz inne. Stosowane są głównie w leczeniu zaburzeń depresyjnych, zaburzeń lękowych, zaburzeń obsesyjno-kompulsywnych oraz innych schorzeń psychicznych.
Psychostymulanty, druga ważna podgrupa psychoanaleptyków, znajdują zastosowanie głównie w leczeniu zespołu nadpobudliwości psychoruchowej z deficytem uwagi (ADHD), narkolepsji oraz innych zaburzeń związanych z nadmierną sennością. Do najczęściej stosowanych należą metylofenidat, deksamfetamina oraz modafinil. Ze względu na potencjał uzależniający ich stosowanie podlega ścisłej kontroli.
Zastosowanie psychoanaleptyków wymaga dokładnej diagnostyki i monitorowania pacjenta, gdyż leki te mogą powodować szereg działań niepożądanych, w tym zaburzenia rytmu serca, wahania ciśnienia tętniczego, zaburzenia snu, a w niektórych przypadkach nasilenie myśli samobójczych, szczególnie w początkowej fazie leczenia przeciwdepresyjnego.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Oriven 150 mg
Wenlafaksyna (Oriven) jest inhibitorem zwrotnego wychwytu serotoniny i noradrenaliny, z dodatkowymi słabymi właściwościami hamowania wychwytu dopaminy, co stanowi podstawę jej działania przeciwdepresyjnego. Lek dostępny jest w formie kapsułek o przedłużonym uwalnianiu w dawkach 37,5 mg, 75 mg, 150 mg i 225 mg. Charakteryzuje się wysoką selektywnością receptorową, nie wykazując istotnego powinowactwa do receptorów muskarynowych, cholinergicznych, H1-histaminowych, α1-adrenergicznych, opioidowych ani benzodiazepinowych, co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych typowych dla klasycznych leków przeciwdepresyjnych. Wenlafaksyna nie hamuje monoaminooksydazy (MAO). Badania kliniczne potwierdziły skuteczność wenlafaksyny w leczeniu epizodów dużej depresji (dawki do 375 mg/dobę w formie natychmiastowego uwalniania oraz 75-225 mg/dobę w formie o przedłużonym uwalnianiu), a także w zapobieganiu nawrotom choroby przy kontynuacji terapii do 26 tygodni i w badaniach 12-miesięcznych.
agorafobia, chlorowodorek, działanie niepożądane, działanie sedatywne, efekt przeciwcholinergiczny, elektrofizjologia mięśnia sercowego, epizod dużej depresji, fobia społeczna, hamowanie monoaminooksydazy, inhibitor MAO, inhibitor zwrotnego wychwytu serotoniny, kapsułka o przedłużonym uwalnianiu, komorowe zaburzenie rytmu serca, lęk napadowy, lek przeciwdepresyjny, mechanizm przeciwdepresyjny, O-demetylowenlafaksyna, odpowiedź β-adrenergiczna, odstęp QT, ośrodkowy układ nerwowy, psychoanaleptyki, receptor benzodiazepinowy, receptor cholinergiczny, receptor H1-histaminowy, receptor muskarynowy, receptor opioidowy, receptor α1-adrenergiczny, torsade de pointes, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, układ sercowo-naczyniowy, wenlafaksyna, wychwyt dopaminy, wychwyt noradrenaliny, wydłużenie odstępu QTc, zaburzenie lękowe uogólnione, zaburzenie lękowe z napadami lęku - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Medikinet CR 50 mg 50 mg
Medikinet CR, zawierający metylofenidatu chlorowodorek w formie kapsułek o zmodyfikowanym uwalnianiu (dawki 5-60 mg), jest lekiem psychostymulującym stosowanym w terapii ADHD u dzieci i dorosłych. Mechanizm działania polega na blokowaniu zwrotnego wychwytu norepinefryny i dopaminy oraz zwiększeniu uwalniania monoamin, co prowadzi do pobudzenia korowego i układu siatkowatego. W badaniach klinicznych EMMA (363 pacjentów, 24 tygodnie) i QUMEA (162 pacjentów, 20 tygodni) wykazano istotne zmniejszenie objawów ADHD mierzone wynikiem WRI (Wender-Reimherr-Interview), odpowiednio o -18,88 vs -13,99 (p=0,002) i -13,2 vs -6,2 (p=0,0001) w grupach leczonych Medikinet CR w porównaniu z placebo. Dawki dobowe były indywidualnie dostosowywane, średnio 0,55 mg/kg mc. w badaniu EMMA i 0,9 mg/kg mc. w QUMEA, z maksymalnymi dawkami do 60 mg i 120 mg odpowiednio. Analiza wykazała różnice w odpowiedzi na leczenie zależne od płci, z lepszą skutecznością u kobiet przy niższych dawkach.
ADHD, aktywujący układ siatkowaty, ANOVA, badanie z podwójną ślepą próbą, ekstrapolacja LOCF, enancjomer d, enancjomer l, kapsułka o zmodyfikowanym uwalnianiu, lek nootropowy, lek psychopobudzający, metylofenidat, monoaminy, ośrodkowy układ nerwowy, pierwszorzędowy punkt końcowy, pobudzenie korowe, psychoanaleptyki, psychoterapia poznawczo-behawioralna, skala WRAADDS, sympatykomimetyk - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Memigmin 10 mg
Memantyna, substancja czynna leku Memigmin, jest niekompetycyjnym antagonistą receptora NMDA o średnim powinowactwie, działającym zależnie od potencjału, co pozwala na modulację patologicznie podwyższonych stężeń glutaminianu w chorobie Alzheimera. W badaniach klinicznych u pacjentów z umiarkowanym do ciężkiego stopniem otępienia (MMSE 3-14) wykazano istotną poprawę funkcji poznawczych (SIB, p=0,002), codziennego funkcjonowania (ADCS-ADLsev, p=0,003) oraz ogólnej oceny klinicznej (CIBIC-plus, p=0,025) po 6 miesiącach terapii. U pacjentów z łagodnym do umiarkowanego stopniem choroby (MMSE 10-22) również odnotowano statystycznie istotne korzyści w zakresie funkcji poznawczych (ADAS-cog, p=0,003) i oceny klinicznej (CIBIC-plus, p=0,004) po 24 tygodniach leczenia.
antagonista receptora NMDA, choroba Alzheimera, dysfunkcja neuronalna, funkcje poznawcze, glutaminian, inhibitor acetylocholinesterazy, kwas N-metylo-D-asparaginowy, leczenie skojarzone, memantyna, metoda LOCF, monoterapia, neuroprzekaźnictwo glutaminergiczne, objawy choroby Alzheimera, otępienie neurodegeneracyjne, psychoanaleptyki, receptor NMDA, skala MMSE - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Mirvedol 10 mg
Mirvedol zawiera 10 mg memantyny chlorowodorku (odpowiadające 8,31 mg memantyny) i należy do grupy psychoanaleptyków (kod ATC: N06DX01), klasyfikowanych jako „Inne leki przeciw otępieniu”. Memantyna działa jako zależny od potencjału, niekompetytywny antagonista receptorów NMDA, wykazując średnie powinowactwo do tych receptorów, co pozwala na modulację patologicznie podwyższonych stężeń glutaminianu w układzie glutaminergicznym. Ten mechanizm jest kluczowy w leczeniu otępienia neurodegeneracyjnego, zwłaszcza choroby Alzheimera, gdzie zaburzenia neuroprzekaźnictwa glutaminergicznego odgrywają istotną rolę w progresji i objawach choroby.
ADAS-cog, ADCS-ADLsev, antagonista receptorów NMDA, choroba Alzheimera, CIBIC-plus, funkcje poznawcze, glutaminian, inhibitor acetylocholinesterazy, memantyny chlorowodorek, metoda LOCF, Mini-Mental State Examination, monoterapia, N-metylo-D-asparaginian, neuroprzekaźnictwo glutaminergiczne, otępienie neurodegeneracyjne, przekaźnictwo glutaminergiczne, psychoanaleptyki, receptor NMDA, severe impairment battery, skala MMSE, układ glutaminergiczny - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Velaxin ER 37,5 mg 37,5 mg
Wenlafaksyna, klasyfikowana pod kodem ATC N06AX16, jest lekiem przeciwdepresyjnym o wielokierunkowym mechanizmie działania, polegającym na hamowaniu wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny oraz słabym hamowaniu wychwytu dopaminy. Jej aktywny metabolit, O-demetylowenlafaksyna (ODV), wykazuje podobne właściwości farmakodynamiczne, co przekłada się na spójny efekt kliniczny. Wenlafaksyna charakteryzuje się korzystnym profilem receptorowym, nie wykazując istotnego powinowactwa do receptorów muskarynowych, cholinergicznych, H1-histaminowych, α1-adrenergicznych, opioidowych ani benzodiazepinowych, co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych typowych dla klasycznych leków przeciwdepresyjnych. Ponadto, brak hamowania monoaminooksydazy (MAO) eliminuje ryzyko interakcji charakterystycznych dla inhibitorów MAO.
agorafobia, arytmia komorowa, badanie z podwójnie ślepą próbą, częstoskurcz komorowy, efekt antycholinergiczny, epizod dużej depresji, fobia społeczna, inhibitor MAO, inhibitor wychwytu zwrotnego dopaminy, lęk napadowy, lek przeciwdepresyjny, monoaminooksydaza, nawrót depresji, O-demetylowenlafaksyna, odpowiedź β-adrenergiczna, odstęp QT, ośrodkowy układ nerwowy, powinowactwo receptorowe, psychoanaleptyki, receptor benzodiazepinowy, receptor cholinergiczny, receptor H1-histaminowy, receptor muskarynowy, receptor opioidowy, receptor α1-adrenergiczny, torsade de pointes, uogólnione zaburzenie lękowe, wychwyt zwrotny serotoniny i noradrenaliny, zaburzenia depresyjne i lękowe - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Symkinet MR 20 mg
Metylofenidat, będący składnikiem Symkinet MR, to psychoanaleptyk i sympatykomimetyk o działaniu ośrodkowym, stosowany w terapii ADHD. Jego mechanizm działania polega głównie na hamowaniu wychwytu zwrotnego dopaminy w ciele prążkowanym, co prowadzi do zwiększenia aktywności psychofizycznej, koncentracji oraz poprawy funkcji poznawczych. Substancja ta posiada dwa centra chiralne, z aktywnym farmakologicznie izomerem treo, gdzie D-izomer wykazuje większą aktywność. Pośrednie działanie sympatykomimetyczne metylofenidatu może skutkować wzrostem ciśnienia tętniczego, tachykardią oraz zmniejszeniem napięcia mięśni gładkich oskrzeli, choć efekty te są zwykle łagodne. Niewłaściwe stosowanie może prowadzić do poważnych powikłań, w tym błędnej oceny wydolności fizycznej, a w przypadku przedawkowania – do załamania funkcji fizjologicznych i śmierci.
akcja serca, amfetamina, ciało prążkowane, ciśnienie tętnicze krwi, dysfagia, fenyloetyloamina, izomer treo, katecholaminy, koncentracja uwagi, kryteria DSM-IV, kwas fenylooctowy, leki nootropowe, mięśnie gładkie oskrzeli, neurony adrenergiczne, noradrenalina, ośrodkowy układ nerwowy, psychoanaleptyki, rezerpina, skala niepełnosprawności Sheehana, stereoizomery, sympatykomimetyki, wychwyt zwrotny dopaminy