zaburzenie kostnienia
Zaburzenia kostnienia to grupa schorzeń, w których występują nieprawidłowości w procesie tworzenia lub mineralizacji tkanki kostnej. Mogą one mieć charakter wrodzony, wynikający z defektów genetycznych, lub nabyty, będący skutkiem chorób metabolicznych, niedoborów żywieniowych lub czynników środowiskowych.
Do najczęstszych wrodzonych zaburzeń kostnienia należą osteogenesis imperfecta (wrodzona łamliwość kości), achondroplazja (forma karłowatości) oraz dysplazje kostne. Natomiast wśród nabytych zaburzeń wyróżnia się osteomalację, krzywicę (niedobór witaminy D), osteoporozę oraz zaburzenia związane z nieprawidłowym metabolizmem wapnia i fosforu.
Diagnostyka zaburzeń kostnienia obejmuje badania obrazowe (RTG, TK, MRI), badania biochemiczne (poziomy wapnia, fosforu, witaminy D, parathormonu), badania genetyczne oraz w niektórych przypadkach biopsję kości. Leczenie jest zależne od przyczyny zaburzenia i może obejmować suplementację minerałów i witamin, leki wpływające na metabolizm kostny, fizjoterapię, a w ciężkich przypadkach interwencje chirurgiczne.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Bevimlar 20 mg
Rywaroksaban, substancja czynna preparatu Bevimlar, wykazuje akceptowalny profil bezpieczeństwa potwierdzony w badaniach przedklinicznych. Badania farmakologiczne nie wykazały istotnych zagrożeń dla człowieka, a toksyczność po podaniu wielokrotnym wiązała się głównie z nasileniem działania farmakodynamicznego leku, co przejawiało się m.in. zwiększeniem stężeń immunoglobulin IgG i IgA w osoczu szczurów przy dawkach o znaczeniu klinicznym. W badaniach dotyczących rozrodczości nie stwierdzono negatywnego wpływu na płodność samców i samic, jednakże obserwowano powikłania krwotoczne oraz toksyczne efekty na rozwój zarodka i płodu, takie jak poronienia, zaburzenia kostnienia, zmiany w wątrobie płodu, zwiększona częstość wad rozwojowych oraz zmiany w łożysku.
aktywność farmakodynamiczna, antykoagulant, badania farmakologiczne, działanie przeciwzakrzepowe, działanie rakotwórcze, fototoksyczność, genotoksyczność, immunoglobulina, krwawienie okołoporodowe, łożysko, mechanizm działania rywaroksabanu, poronienie, powikłanie krwotoczne, rywaroksaban, toksyczność matczyna, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczność reprodukcyjna, układ odpornościowy, wada rozwojowa, wątroba płodu, zaburzenie kostnienia - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Xerdoxo 20 mg
Przedkliniczna ocena bezpieczeństwa rywaroksabanu, substancji czynnej produktu Xerdoxo, obejmowała szerokie badania farmakologiczne, toksykologiczne oraz wpływ na reprodukcję. Badania farmakologiczne nie wykazały istotnych zagrożeń dla człowieka, a toksyczność po podaniu jednorazowym i wielokrotnym była związana głównie z nasileniem działania farmakodynamicznego jako inhibitora czynnika Xa. U szczurów przy ekspozycji na poziomach klinicznych zaobserwowano wzrost stężeń immunoglobulin IgG i IgA, bez negatywnego wpływu na stan zwierząt. Badania genotoksyczności i rakotwórczości nie wykazały potencjału mutagennego ani zwiększonego ryzyka nowotworów. Ponadto, rywaroksaban nie wykazywał fototoksyczności, co jest istotne dla pacjentów narażonych na intensywne nasłonecznienie.
aberracja chromosomowa, antykoagulant, badanie pourodzeniowe, działanie farmakodynamiczne, działanie rakotwórcze, fototoksyczność, genotoksyczność, immunoglobuliny, inhibitor czynnika Xa, krwawienie okołoporodowe, łożysko, mechanizm działania farmakologiczny, poronienie, powikłanie krwotoczne, rywaroksaban, toksyczność, toksyczność narządowa, toksyczność reprodukcyjna, wada rozwojowa, wątroba płodu, zaburzenie kostnienia - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Rivaroxaban Bluefish 20 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa rywaroksabanu wykazały brak istotnych zagrożeń toksycznych przy podaniu jednokrotnym i wielokrotnym, bez efektów genotoksycznych, fototoksycznych czy rakotwórczych. W badaniach wielokrotnych zaobserwowano wzrost stężeń immunoglobulin IgG i IgA w osoczu szczurów, co wiązało się z farmakodynamicznym działaniem leku. Nie stwierdzono zaburzeń płodności u samców i samic szczurów, jednakże rywaroksaban wykazywał toksyczny wpływ na rozwój zarodka i płodu, manifestujący się poronieniami, zaburzeniami kostnienia, zmianami w wątrobie płodu oraz łożysku, a także zwiększoną częstością wad rozwojowych przy ekspozycji na stężenia o znaczeniu klinicznym.
działanie antykoagulacyjne, działanie farmakodynamiczne, działanie przeciwzakrzepowe, fototoksyczność, genotoksyczność, immunoglobulina, kancerogenność, krwawienie okołoporodowe, łożysko, mechanizm działania farmakologiczny, poronienie, powikłanie krwotoczne, rywaroksaban, toksyczność dawek wielokrotnych, toksyczność pourodzeniowa, toksyczność zarodkowo-płodowa, wada rozwojowa, wątroba płodu, zaburzenie kostnienia - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Mantreda 20 mg
Przedkliniczna ocena bezpieczeństwa rywaroksabanu obejmowała szeroki zakres badań farmakologicznych i toksykologicznych, które nie wykazały istotnych zagrożeń dla człowieka. W badaniach toksyczności po podaniu wielokrotnym zaobserwowano efekty wynikające z farmakodynamicznej aktywności leku, w tym wzrost stężeń immunoglobulin IgG i IgA w osoczu szczurów przy ekspozycji o znaczeniu klinicznym. Badania dotyczące płodności nie wykazały negatywnego wpływu na samce i samice szczurów, jednak toksyczność reprodukcyjna manifestowała się powikłaniami krwotocznymi, co jest zgodne z mechanizmem działania rywaroksabanu.
działanie rakotwórcze, farmakodynamika rywaroksabanu, farmakologia bezpieczeństwa, fototoksyczność, genotoksyczność, immunoglobuliny IgG i IgA, krwawienie okołoporodowe, mechanizm działania farmakologiczny, ocena bezpieczeństwa stosowania, patologia łożyska, poronienie, powikłanie krwotoczne, rozwój zarodkowo-płodowy, toksyczność narządowa, toksyczność pediatryczna, toksyczność wielokrotnego podania, wada rozwojowa, zaburzenie kostnienia, żywotność potomstwa - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – XABOPLAX 10 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa rywaroksabanu obejmowały standardowe testy farmakologiczne, toksykologiczne oraz genotoksyczności, które nie wykazały istotnych zagrożeń dla ludzi. W badaniach wielokrotnego podania obserwowano działania wynikające z farmakodynamicznej aktywności leku, w tym wzrost stężenia immunoglobulin IgG i IgA w osoczu szczurów przy ekspozycji klinicznie istotnej. Analizy wpływu na rozrodczość nie wykazały negatywnego wpływu na płodność samców i samic, jednak ujawniono toksyczność reprodukcyjną związaną z powikłaniami krwotocznymi, charakterystycznymi dla mechanizmu działania rywaroksabanu.
aktywność farmakodynamiczna, działanie rakotwórcze, działanie toksyczne, fototoksyczność, genotoksyczność, immunoglobulina IgA, immunoglobulina IgG, poronienie, powikłanie krwotoczne, rozwój przed- i pourodzeniowy, rywaroksaban, toksyczność po podaniu jednorazowym, toksyczność po wielokrotnym podaniu, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność rozwojowa zarodka, toksyczność u młodych osobników, układ krzepnięcia, wada rozwojowa, wpływ na rozrodczość, zaburzenie kostnienia, zmiana hepatologiczna, zmiana łożyskowa - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Rombidux 10 mg
Przedkliniczne badania rywaroksabanu, substancji czynnej leku Rombidux, wykazały korzystny profil bezpieczeństwa przy stosowaniu w dawkach terapeutycznych u dorosłych. Brak było istotnych zagrożeń farmakologicznych, genotoksycznych oraz rakotwórczych. W badaniach toksyczności po podaniu wielokrotnym zaobserwowano wzrost stężeń immunoglobulin IgG i IgA w osoczu szczurów, co wiąże się z nasilonym działaniem farmakodynamicznym leku na układ krzepnięcia. Nie stwierdzono wpływu na płodność samców i samic, jednakże toksyczny wpływ na reprodukcję objawiał się powikłaniami krwotocznymi, co jest konsekwencją mechanizmu działania rywaroksabanu.
badanie farmakologiczne bezpieczeństwa, badanie pourodzeniowe, badanie przedkliniczne, działanie farmakodynamiczne, działanie rakotwórcze, fototoksyczność, genotoksyczność, immunoglobulina IgA, immunoglobulina IgG, płodność, poronienie, powikłanie krwotoczne, proces krzepnięcia, Rombidux, rywaroksaban, substancja czynna, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczny wpływ na reprodukcję, toksyczny wpływ na zarodek, układ krzepnięcia, wada rozwojowa, zaburzenie kostnienia, zmiana łożyskowa, zmiana wątrobowa - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Entecavir Zentiva 0,5 mg
Przedkliniczna ocena bezpieczeństwa entekawiru obejmowała szeroki zakres badań toksykologicznych na różnych gatunkach zwierząt, w tym badania neurotoksyczności, wpływu na rozrodczość, genotoksyczności oraz potencjału rakotwórczego. W badaniach na psach zaobserwowano przemijające zapalenia okołonaczyniowe w OUN przy narażeniu 10-19-krotnie wyższym niż u ludzi, natomiast u małp, nawet przy narażeniu >100-krotnym, nie stwierdzono takich zmian. Entakawir nie obniżał płodności u szczurów, jednak przy narażeniu ≥26-krotnym odnotowano degenerację nasieniowodów u gryzoni i psów, co nie wystąpiło u małp. W badaniach embriotoksyczności u szczurów i królików dawki przekraczające 21-krotne narażenie u ludzi nie wykazały toksyczności na przebieg ciąży, choć przy wyższych dawkach obserwowano toksyczność u ciężarnych, resorpcje płodów, zmniejszenie masy ciała płodów oraz wady rozwojowe, w tym anomalie kostne i anatomiczne. U młodych szczurów podawanie entekawiru wiązało się z umiarkowanym osłabieniem reakcji na bodziec akustyczny przy AUC ≥92-krotnym w stosunku do ekspozycji u ludzi, co prawdopodobnie nie ma znaczenia klinicznego.
badanie toksykologiczne, degeneracja nasieniowodu, embriotoksyczność, entekawirem, glejak mózgu, gruczolak wątroby, guz naczyniowy, mutacja genetyczna, nowotwór płuc, osłabienie reakcji akustycznej, ośrodkowy układ nerwowy, proliferacja pneumocytów, rak wątroby, resorpcja płodu, test Amesa, toksyczność okołoporodowa, toksyczność zarodkowa, wada rozwojowa, zaburzenie kostnienia, zapalenie okołonaczyniowe, zmiana chromosomalna, zmiany jąder - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Furosemidum Aurovitas 40 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa furosemidu wykazały, że toksyczność ostra po podaniu doustnym jest niska, co wskazuje na wysoki profil bezpieczeństwa przy jednorazowym stosowaniu. Jednakże przewlekła ekspozycja u szczurów i psów prowadziła do zmian nerkowych, takich jak zwłóknienie i zwapnienie tkanki nerkowej, co sugeruje potencjalne ryzyko nefrotoksyczności przy długotrwałym stosowaniu. Testy genotoksyczności in vitro i in vivo nie wykazały istotnego potencjału genotoksycznego, a badania długoterminowe na myszach i szczurach nie potwierdziły działania rakotwórczego furosemidu, co przemawia za jego bezpieczeństwem w kontekście mutagenności i kancerogenności.
diuretyk pętlowy, efekt teratogenny, furosemid, hipokaliemia, kłębuszek nerkowy, poszerzenie miedniczek nerkowych, potencjał genotoksyczny, potencjał rakotwórczy, test genotoksyczności, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, toksyczność reprodukcyjna, wodonercze, zaburzenie kostnienia, zwapnienie nerek, zwłóknienie tkanki nerkowej - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Mibrex 10 mg
Rywaroksaban, substancja czynna Mibrex, przeszedł kompleksowe badania przedkliniczne obejmujące farmakologię bezpieczeństwa, toksykologię oraz wpływ na reprodukcję. Badania farmakologiczne i toksykologiczne, w tym ocena toksyczności po podaniu jednokrotnym i wielokrotnym, nie wykazały specyficznej toksyczności narządowej ani działania genotoksycznego czy rakotwórczego. W dawkach odpowiadających ekspozycji klinicznej u szczurów zaobserwowano jedynie wzrost stężeń immunoglobulin IgG i IgA w osoczu. Rywaroksaban nie wpływał negatywnie na płodność samców i samic, a profil bezpieczeństwa u młodych zwierząt był zbliżony do dorosłych, bez wykrycia szczególnych zagrożeń dla tej grupy wiekowej.
badanie farmakologiczne, badanie przedkliniczne, działanie fototoksyczne, działanie genotoksyczne, działanie przeciwzakrzepowe, działanie rakotwórcze, immunoglobulina A, immunoglobulina G, mechanizm działania, poronienie, profil bezpieczeństwa, rozwój pourodzeniowy, rywaroksaban, toksyczność matczyna, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczność reprodukcyjna, wada rozwojowa, wpływ na płodność, zaburzenie kostnienia, zahamowanie krzepnięcia krwi, zmiana łożyskowa, zmiana wątrobowa - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Kardatuxan 10 mg
Rywaroksaban, substancja czynna leku Kardatuxan, przeszedł szerokie badania przedkliniczne potwierdzające jego bezpieczeństwo kliniczne. Standardowe testy farmakologiczne oraz badania toksyczności ostrej i przewlekłej nie wykazały istotnych zagrożeń, a obserwowane efekty toksyczne były zgodne z mechanizmem działania jako selektywnego inhibitora czynnika Xa. W badaniach wielokrotnych podawania odnotowano wzrost stężeń immunoglobulin IgG i IgA u szczurów, co może sugerować wpływ na układ immunologiczny. Nie stwierdzono potencjału genotoksycznego, rakotwórczego ani fototoksycznego, co potwierdza korzystny profil bezpieczeństwa rywaroksabanu. Ponadto, badania na młodych osobnikach nie wykazały szczególnych zagrożeń, co jest istotne dla rozważania zastosowania leku w populacji pediatrycznej.
antykoagulant, działanie farmakodynamiczne, działanie niepożądane, działanie rakotwórcze, fototoksyczność, genotoksyczność, hamowanie krzepnięcia, immunoglobulina A, immunoglobulina G, inhibitor czynnika Xa, poronienie, powikłanie krwotocze, rywaroksaban, stężenie immunoglobuliny, test in vitro, test in vivo, toksyczność matczyna, toksyczność ostra, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność zarodkowo-płodowa, układ immunologiczny, wada rozwojowa, zaburzenie kostnienia, zmiana łożyskowa - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Entekavir Adamed 0,5 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa entekawiru wykazały przemijające zapalenia okołonaczyniowe w OUN u psów przy narażeniu 10-19-krotnie wyższym niż u ludzi, bez podobnych zmian u innych gatunków, w tym małp z narażeniem >100-krotnym. W badaniach reprodukcyjnych na szczurach nie stwierdzono obniżenia płodności, jednak przy narażeniu ≥26-krotnym zaobserwowano degenerację nasieniowodów u gryzoni i psów, nieobecną u małp. W badaniach teratologicznych u szczurów i królików przy dawkach >21-krotnych odnotowano toksyczność u ciężarnych, embriotoksyczność, zmiany kostne i resorpcje. Entakawir przenikał do mleka szczurów, a u młodych zwierząt przy ekspozycji ≥92-krotnej względem ludzi zaobserwowano umiarkowane osłabienie reakcji na bodziec akustyczny, prawdopodobnie bez znaczenia klinicznego. Testy genotoksyczności nie wykazały mutagenności, z wyjątkiem zmian chromosomalnych w ludzkich limfocytach przy stężeniach znacznie przekraczających kliniczne.
aberracje chromosomowe, badanie genotoksyczności, badanie rakotwórczości, badanie toksykologiczne, degeneracja nasieniowodów, glejak mózgu, gruczolak wątroby, guz naczyniowy, naprawa DNA, nowotwór płuc, ośrodkowy układ nerwowy, proliferacja pneumocytów, rak wątroby, resorpcja płodu, specyficzność gatunkowa, test mikrojądrowy, test mutagenności, toksyczność ciążowa, toksyczność zarodkowo-płodowa, zaburzenia słuchu, zaburzenie kostnienia, zapalenie okołonaczyniowe, zmiany jąder - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – RIXACAM 20 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa rywaroksabanu wykazały brak istotnych zagrożeń dla układów sercowo-naczyniowego, oddechowego i nerwowego, co potwierdza zgodność profilu toksyczności z mechanizmem działania jako selektywnego inhibitora czynnika Xa. Testy toksyczności po jednorazowym i wielokrotnym podaniu nie ujawniły niespecyficznych działań toksycznych, choć zaobserwowano farmakodynamiczne efekty, w tym wzrost stężeń immunoglobulin IgG i IgA u szczurów przy ekspozycji odpowiadającej klinicznym stężeniom. Badania fototoksyczności, genotoksyczności oraz karcynogenności nie wykazały ryzyka reakcji fototoksycznych, uszkodzeń DNA ani potencjału rakotwórczego, co potwierdza bezpieczeństwo długoterminowego stosowania rywaroksabanu.
aberracja chromosomowa, antykoagulant, fototoksyczność, genotoksyczność, immunoglobuliny, implantacja zarodka, inhibitor czynnika Xa, karcynogenność, łożysko, mutacja genowa, nadwrażliwość na światło, potencjał genotoksyczny, potencjał rakotwórczy, powikłanie krwotoczne, reakcja fototoksyczna, rozwój zarodkowy, rywaroksaban, toksyczność pourodzeniowa, toksyczność reprodukcyjna, układ nerwowy, układ oddechowy, układ sercowo-naczyniowy, uszkodzenie DNA, wada rozwojowa, zaburzenie kostnienia, zmiana morfologiczna - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Rivanoptim 10 mg
Rywaroksaban, substancja czynna leku Rivanoptim 10 mg, przeszedł szerokie badania przedkliniczne potwierdzające jego bezpieczeństwo stosowania u ludzi. Badania farmakologiczne i toksykologiczne, w tym toksyczność po podaniu jednokrotnym i wielokrotnym, nie wykazały istotnych zagrożeń, choć zaobserwowano wzrost stężeń immunoglobulin IgG i IgA w osoczu szczurów przy ekspozycji klinicznej, co wiąże się z mechanizmem działania leku na układ krzepnięcia. Rywaroksaban nie wykazał działania fototoksycznego, genotoksycznego ani rakotwórczego, co potwierdza jego bezpieczeństwo długoterminowe. Ponadto, nie stwierdzono wpływu na płodność samców i samic szczurów, a toksyczność u nieletnich osobników była nieistotna.
badanie pourodzeniowe, dysfagia, działanie antykoagulacyjne, działanie farmakodynamiczne, działanie rakotwórcze, fototoksyczność, genotoksyczność, immunoglobuliny, mechanizm działania, płodność, poronienie, powikłanie krwotoczne, Rivanoptim, rywaroksaban, toksyczność płodowa, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność u młodych, układ krzepnięcia, wada rozwojowa, zaburzenie kostnienia, zmiana łożyskowa - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Tramadol Krka 100 mg/ml
Przedkliniczna ocena bezpieczeństwa tramadolu chlorowodorku, substancji czynnej preparatu Tramadol Krka, obejmowała badania toksykologiczne, reprodukcyjne, genotoksyczne oraz rakotwórcze na szczurach, psach i królikach. W badaniach toksyczności po wielokrotnym podaniu (6-26 tygodni, doustnie i parenteralnie) nie stwierdzono istotnych zmian hematologicznych, biochemicznych ani histologicznych. Objawy neurologiczne (niepokój, ślinienie, drgawki, zmniejszony przyrost masy ciała) pojawiały się jedynie przy dawkach znacznie przekraczających zakres terapeutyczny. Bezpieczne dawki tolerowane bez działań niepożądanych wynosiły do 20 mg/kg m.c. doustnie u szczurów oraz do 10 mg/kg m.c. doustnie i 20 mg/kg m.c. doodbytniczo u psów. W badaniach reprodukcyjnych tramadol w dawkach >50 mg/kg m.c./dobę u szczurów i >125 mg/kg m.c. u królików wykazywał toksyczność u ciężarnych samic oraz negatywny wpływ na rozwój potomstwa, w tym zaburzenia kostnienia i opóźnione dojrzewanie, jednak bez wpływu na płodność.
badanie biochemiczne, badanie hematologiczne, badanie histologiczne, badanie in vitro, badanie in vivo, badanie toksykologiczne, drgawka, gruczolak wątroby, guz płuca, napad drgawkowy, niepokój, nowotwór, opóźnienie rozwoju, podanie parenteralne, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, ślinienie, toksyczność dawki wielokrotnej, toksyczność reprodukcyjna, tramadol chlorowodorek, układ nerwowy, zaburzenie kostnienia - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Tramadol Aurobindo 50 mg
Dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa tramadolu chlorowodorku obejmują szeroki zakres badań toksykologicznych, reprodukcyjnych, mutagennych oraz rakotwórczych. W badaniach toksyczności po wielokrotnym podaniu doustnym i pozajelitowym u szczurów i psów (od 6 do 26 tygodni oraz 12 miesięcy) nie stwierdzono istotnych zmian hematologicznych, biochemicznych ani histologicznych związanych z tramadolem. Objawy niepożądane, takie jak niepokój ruchowy, ślinotok, drgawki oraz spowolnienie przybierania na wadze, pojawiały się jedynie przy dawkach znacznie przekraczających zakres terapeutyczny. Zwierzęta tolerowały tramadol w dawkach do 20 mg/kg doustnie u szczurów oraz do 10 mg/kg doustnie i 20 mg/kg doodbytniczo u psów bez reakcji niepożądanych.
badanie biochemiczne, badanie hematologiczne, badanie histologiczne, badanie in vitro, badanie in vivo, badanie toksykologiczne, drgawka, działanie mutagenne, efekt neuropsychiatryczny, gruczolak wątrobowokomórkowy, niepokój ruchowy, nowotwór płuca, płodność samca, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność wielokrotna, tramadolu chlorowodorek, zaburzenie kostnienia - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Rivahib 10 mg
Rywaroksaban w dawce 10 mg, substancja czynna leku Varodoax, przeszedł szerokie badania przedkliniczne potwierdzające jego bezpieczeństwo stosowania w dawkach terapeutycznych. Badania farmakologiczne nie wykazały istotnych nieprawidłowości w funkcjonowaniu układu sercowo-naczyniowego, oddechowego oraz ośrodkowego układu nerwowego poza oczekiwanym działaniem przeciwkrzepliwym. Testy toksyczności ostrej i wielokrotnej nie ujawniły toksyczności przy dawkach znacznie przekraczających terapeutyczne, choć obserwowano efekty związane z nasilonym działaniem farmakodynamicznym, w tym zwiększenie stężeń immunoglobulin IgG i IgA u szczurów. Rywaroksaban nie wykazywał potencjału fototoksycznego ani genotoksycznego, a badania karcynogenności nie potwierdziły ryzyka nowotworowego nawet przy długotrwałej ekspozycji.
aberracja chromosomowa, działanie przeciwkrzepliwe, efekt przeciwkrzepliwy, genotoksyczność, immunoglobuliny, inhibitor czynnika Xa, inhibitor krzepnięcia, karcynogenność, mutacja genowa, nadwrażliwość na światło, ośrodkowy układ nerwowy, poronienie, potencjał genotoksyczny, potencjał rakotwórczy, powikłanie krwotoczne, reakcja fototoksyczna, rywaroksaban, selektywny inhibitor czynnika Xa, test Amesa, toksyczność matczyna, toksyczność reprodukcyjna, układ sercowo-naczyniowy, wada rozwojowa, zaburzenie kostnienia, zmiana łożyskowa - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Razarxo 10 mg
Rywaroksaban, substancja czynna leku Razarxo, przeszedł szerokie badania przedkliniczne oceniające jego bezpieczeństwo, które nie wykazały istotnych zagrożeń dla ludzi w standardowych testach toksyczności, genotoksyczności, fototoksyczności oraz rakotwórczości. W badaniach toksyczności po podaniu wielokrotnym zaobserwowano efekty wynikające z farmakodynamicznego mechanizmu działania jako antagonisty czynnika Xa, w tym podwyższone stężenia immunoglobulin IgG i IgA u szczurów przy ekspozycji odpowiadającej klinicznym stężeniom. Badania reprodukcyjne wykazały brak wpływu na płodność, jednak ujawniły toksyczność reprodukcyjną manifestującą się głównie krwotocznymi powikłaniami, co jest zgodne z działaniem przeciwzakrzepowym rywaroksabanu.
antagonista czynnika Xa, badanie farmakologiczne, działanie przeciwzakrzepowe, działanie rakotwórcze, fototoksyczność, genotoksyczność, immunoglobuliny IgG i IgA, kaskada krzepnięcia, lek przeciwzakrzepowy, parametr immunologiczny, płodność, poronienie, powikłanie krwotoczne, rozwój prenatalny, rywaroksaban, toksyczność matczyna, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność rozwojowa, wada rozwojowa, zaburzenie kostnienia, zmiana łożyskowa, zmiana wątrobowa - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Xanirva 2,5 mg
Rywaroksaban przeszedł szeroką ocenę bezpieczeństwa w badaniach przedklinicznych, obejmujących farmakologiczne bezpieczeństwo, toksyczność po podaniu jednokrotnym i wielokrotnym, fototoksyczność, genotoksyczność, potencjalne działanie rakotwórcze oraz toksyczność u młodych zwierząt. Nie stwierdzono specyficznych zagrożeń dla człowieka przy stosowaniu terapeutycznym. W badaniach toksyczności wielokrotnej zaobserwowano wzrost stężeń immunoglobulin IgG i IgA w osoczu szczurów, co może wskazywać na wpływ na układ immunologiczny, jednak bez negatywnych skutków klinicznych. Nie wykazano negatywnego wpływu na płodność samców i samic szczurów, a parametry rozrodcze i rozwój potomstwa pozostawały w normie.
aberracja chromosomowa, badanie przedkliniczne, działanie rakotwórcze, fototoksyczność, genotoksyczność, IgA, IgG, immunoglobulina, inhibitor czynnika Xa, kancerogeneza, kaskada krzepnięcia, mechanizm działania farmakologiczny, ośrodkowy układ nerwowy, poronienie, powikłanie krwotoczne, rozwój zarodka i płodu, szczur, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczność rywaroksabanu, toksyczność u młodych zwierząt, układ immunologiczny, układ sercowo-naczyniowy, wada rozwojowa, zaburzenie kostnienia, zmiana łożyskowa, zmiana wątrobowa - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Clabilla 20 mg
Badania przedkliniczne bilastyny, substancji czynnej leku Clabilla, wykazały brak istotnych zagrożeń toksykologicznych przy stosowaniu dawek terapeutycznych. W testach toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności oraz rakotwórczości nie zaobserwowano niekorzystnych efektów. W badaniach reprodukcyjnych u szczurów i królików niepożądane działania na płód pojawiły się jedynie przy dawkach toksycznych, ponad 30-krotnie przekraczających ekspozycję u ludzi. W szczególności odnotowano przed- i poimplantacyjną utratę płodów u szczurów oraz zaburzenia kostnienia u królików. W badaniach laktacji u szczurów stwierdzono obecność bilastyny w mleku w stężeniu około 50% stężenia w osoczu matki, jednak kliniczne znaczenie tego wyniku dla ludzi pozostaje nieustalone.
autoradiografia, badanie laktacji, bilastyna, dystrybucja bilastyny, działanie niepożądane, narząd rozrodczy, ośrodkowy układ nerwowy, potencjał genotoksyczny, potencjał rakotwórczy, poziom ekspozycji, stężenie w osoczu, toksyczność po podaniu wielokrotnym, utrata płodów, wpływ na płodność, zaburzenie kostnienia, zapłodnienie - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Rivaroxaban APC 10 mg
Przedkliniczne badania rywaroksabanu wykazały korzystny profil bezpieczeństwa bez istotnych zagrożeń dla układu sercowo-naczyniowego, oddechowego i ośrodkowego układu nerwowego. Badania toksyczności ostrej nie ujawniły istotnych efektów niepożądanych po pojedynczych dawkach. W toksyczności po podaniu wielokrotnym obserwowano efekty wynikające z farmakodynamicznej aktywności inhibitora czynnika Xa, w tym wzrost stężeń immunoglobulin IgG i IgA u szczurów przy ekspozycji klinicznej. Testy genotoksyczności in vitro i in vivo oraz badania rakotwórczości nie wykazały potencjału genotoksycznego ani zwiększonego ryzyka nowotworzenia. Ponadto, rywaroksaban nie wykazywał działania fototoksycznego, co jest istotne dla pacjentów narażonych na promieniowanie UV.
aktywność farmakodynamiczna, badanie histopatologiczne, działanie rakotwórcze, fototoksyczność, genotoksyczność, immunoglobuliny IgG i IgA, inhibitor czynnika Xa, mechanizm farmakologiczny, ośrodkowy układ nerwowy, poronienie, powikłanie krwotoczne, promieniowanie UV, rywaroksaban, toksyczność matczyna, układ sercowo-naczyniowy, wada rozwojowa, zaburzenie kostnienia, zmiana łożyskowa, zmiana wątrobowa - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Roxan 20 mg
Rywaroksaban, substancja czynna leku Roxan (tabletki powlekane 20 mg), wykazuje akceptowalny profil bezpieczeństwa w badaniach przedklinicznych, obejmujących ocenę wpływu na układ sercowo-naczyniowy, oddechowy oraz ośrodkowy układ nerwowy, bez istotnych niekorzystnych efektów przy stężeniach klinicznych. Badania toksyczności ostrej i wielokrotnej wykazały, że działania niepożądane są przewidywalne i związane z farmakodynamicznym mechanizmem działania jako inhibitora czynnika Xa. Zaobserwowano wzrost stężeń immunoglobulin IgG i IgA w osoczu szczurów przy ekspozycji odpowiadającej dawkom klinicznym, co sugeruje aktywację układu immunologicznego. Rywaroksaban nie wykazuje potencjału fototoksycznego ani genotoksycznego, a także nie zwiększa ryzyka rakotwórczości w modelach zwierzęcych. Nie stwierdzono negatywnego wpływu na płodność samców i samic szczurów, jednak badania toksyczności reprodukcyjnej wskazują na ryzyko powikłań krwotocznych i zaburzeń rozwojowych płodu przy dawkach klinicznych.
antykoagulant, badania przedkliniczne, badanie farmakologiczne bezpieczeństwa, działanie antykoagulacyjne, fototoksyczność, immunoglobuliny, inhibitor czynnika Xa, lek przeciwzakrzepowy, płodność, potencjał genotoksyczny, potencjał rakotwórczy, powikłanie krwotoczne, profil farmakodynamiczny, rywaroksaban, toksyczność pourodzeniowa, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność u nieletnich, wada rozwojowa, zaburzenie kostnienia, zaburzenie krzepnięcia - Leksykon substancji czynnych
Walsartan – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Walsartan, jako antagonista receptora angiotensyny II (ARB), wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa potwierdzony w licznych badaniach przedklinicznych na różnych gatunkach zwierząt. Dawki toksyczne u szczurów (200-600 mg/kg mc./dobę) i małp marmozet, wielokrotnie przekraczające maksymalną zalecaną dawkę u ludzi (MRHD 320 mg/dobę), powodowały zmiany hematologiczne (obniżenie erytrocytów, hemoglobiny, hematokrytu) oraz nefropatię z przerostem komórek aparatu przykłębuszkowego i wzrostem stężenia mocznika i kreatyniny w surowicy. Badania genotoksyczne i rakotwórcze walsartanu dały wyniki negatywne. U szczurów ciężarnych dawka 600 mg/kg mc./dobę (około 18-krotność MRHD) wywołała obniżoną przeżywalność potomstwa i opóźnienie rozwoju, natomiast badania teratogenności w skojarzeniu z hydrochlorotiazydem nie wykazały działania teratogennego, choć przy dawkach toksycznych dla matki obserwowano toksyczność płodu.
amlodypina, antagonista receptora angiotensyny II, aparat przykłębuszkowy, azot mocznikowy, bazofilia, czerwone krwinki, działanie klastogenne, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, genotoksyczność, hematokryt, hemodynamika nerek, hemoglobina, hydrochlorotiazyd, inhibitor konwertazy angiotensyny, kanaliki nerkowe, komórki przykłębuszkowe, kreatynina, masa czerwonokrwinkowa, mutacja genowa, nadciśnienie tętnicze, nefropatia, niedociśnienie tętnicze, niewydolność serca, owrzodzenie błony śluzowej żołądka, parametry czerwonokrwinkowe, przerost błony środkowej tętniczek, retikulocyty, rozszerzenie moczowodów, śródmiąższowe zapalenie limfocytarne, teratogenność, toksyczność ogólnoustrojowa, toksyczność płodowa, uszkodzenie chromosomów, zaburzenie kostnienia, zapalenie błony śluzowej żołądka, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Entecavir Zentiva 1 mg
Dane przedkliniczne dotyczące entekawiru wskazują na akceptowalny profil bezpieczeństwa przy stosowaniu dawek terapeutycznych, z działaniami toksycznymi obserwowanymi jedynie przy narażeniu wielokrotnie przekraczającym ekspozycję u ludzi. W badaniach toksykologicznych u psów zaobserwowano przemijające zapalenia okołonaczyniowe w ośrodkowym układzie nerwowym przy dawkach odpowiadających 10- i 19-krotnemu narażeniu klinicznemu, natomiast u małp, nawet przy narażeniu ponad 100-krotnym, nie stwierdzono takich zmian. Wpływ na rozrodczość był nieistotny przy narażeniu do 26-krotnego, a zmiany w jądrach występowały tylko przy bardzo wysokich dawkach u gryzoni i psów, nie zaś u małp. Badania embriotoksyczności u szczurów i królików wykazały toksyczność przy dawkach przekraczających 21-krotne narażenie kliniczne, obejmującą m.in. resorpcję zarodków, zaburzenia kostnienia i wady rozwojowe. W badaniach około- i pourodzeniowych nie stwierdzono istotnych działań niepożądanych u potomstwa, a narażenie płodu i wydzielanie leku z mlekiem potwierdzono jedynie przy dawce 10 mg/kg u szczurów.
aberracja chromosomowa, badanie pourodzeniowe, badanie toksykologiczne, degeneracja nasieniowodów, embriotoksyczność, genotoksyczność, glejak mózgu, gruczolak wątroby, guz naczyniowy, karcynogenność, naprawa DNA, nowotwór płuc, ośrodkowy układ nerwowy, proliferacja pneumocytów, rak wątroby, resorpcja płodu, test Amesa, test mikrojądrowy, toksyczność ciążowa, toksyczność zarodkowo-płodowa, zaburzenie kostnienia, zapalenie okołonaczyniowe - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Rivaroxaban STADA 15 mg; 20 mg
Przeprowadzone badania przedkliniczne rywaroksabanu wykazały brak genotoksyczności, rakotwórczości oraz fototoksyczności, co potwierdza korzystny profil bezpieczeństwa tej substancji czynnej. Toksydynamiczne efekty obserwowane po wielokrotnym podaniu leku, takie jak zwiększenie stężeń immunoglobulin IgG i IgA u szczurów, są bezpośrednio związane z mechanizmem działania jako selektywnego inhibitora czynnika Xa. Badania płodności nie wykazały negatywnego wpływu na samce i samice szczurów, jednakże toksyczny wpływ na rozwój zarodka i płodu, w tym poronienia, zaburzenia kostnienia, zmiany w wątrobie płodu oraz zwiększona częstość wad rozwojowych, wskazuje na ryzyko stosowania rywaroksabanu w okresie ciąży.
aktywność farmakodynamiczna, aktywność przeciwkrzepliwa, antykoagulant, fototoksyczność, genotoksyczność, immunoglobulina A, immunoglobulina G, immunoglobuliny w osoczu, inhibitor czynnika Xa, mechanizm działania, patologia łożyska, płodność, poronienie, powikłanie krwotoczne, rakotwórczość, rywaroksaban, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność wielokrotnej dawki, wada rozwojowa, wątroba płodu, zaburzenie kostnienia, żywotność potomstwa - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Terlipressin SUN 0,1 mg/ml
Przedkliniczne badania Terlipressin SUN (0,1 mg/ml) wykazały akceptowalny profil bezpieczeństwa pod względem toksyczności ostrej i przewlekłej oraz braku potencjału mutagennego. Ocena skutków podania pojedynczych i wielokrotnych dawek nie ujawniła istotnych zagrożeń przy stosowaniu zgodnym z zaleceniami klinicznymi. Objawy obserwowane u zwierząt były związane głównie z farmakologicznym działaniem terlipresyny na mięśnie gładkie, co potwierdza jej przewidywalny i kontrolowany profil bezpieczeństwa.
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Rivertaxo 10 mg
Przedkliniczna ocena bezpieczeństwa rywaroksabanu, substancji czynnej preparatu Rivertaxo, obejmowała szeroki zakres standardowych badań farmakologicznych i toksykologicznych przeprowadzonych zgodnie z międzynarodowymi wytycznymi. Badania nie wykazały istotnych zagrożeń dla układu nerwowego, sercowo-naczyniowego i oddechowego przy ekspozycji odpowiadającej dawkom terapeutycznym u ludzi. Testy genotoksyczności in vitro i in vivo oraz długoterminowe badania rakotwórczości nie potwierdziły potencjału genotoksycznego ani zwiększonego ryzyka nowotworów. Ponadto, rywaroksaban nie wykazywał fototoksyczności, a jego wpływ na płodność u szczurów był neutralny, choć obserwowano toksyczne efekty reprodukcyjne związane z mechanizmem przeciwkrzepliwym leku.
dawka terapeutyczna, działanie rakotwórcze, efekt przeciwkrzepliwy, farmakologia bezpieczeństwa, fototoksyczność, genotoksyczność, immunoglobuliny IgG i IgA, inhibitor czynnika Xa, mechanizm działania, powikłanie krwotoczne, reakcja fototoksyczna, rozwój nowotworu, rywaroksaban, toksyczność, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność rozwojowa, wada rozwojowa, zaburzenie kostnienia - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Xiltess 15 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa rywaroksabanu, substancji czynnej leku Xiltess, nie wykazały istotnych zagrożeń dla człowieka, potwierdzając jego dobrze scharakteryzowany profil bezpieczeństwa. Analizy obejmowały toksyczność po podaniu jednokrotnym i wielokrotnym, fototoksyczność, genotoksyczność oraz potencjalne działanie rakotwórcze. W badaniach wielokrotnych obserwowano efekty wynikające z farmakodynamicznej aktywności leku, w tym zwiększenie stężeń immunoglobulin IgG i IgA u szczurów przy ekspozycji na poziomach klinicznych. Rywaroksaban nie wpływał na płodność samców i samic szczurów, jednak wykazano toksyczny wpływ na reprodukcję związany z mechanizmem działania leku, prowadzący do powikłań krwotocznych.
antykoagulant, działanie rakotwórcze, fototoksyczność, genotoksyczność, immunoglobulina, inhibitor krzepnięcia, krwawienie okołoporodowe, łożysko, mechanizm farmakologiczny, poronienie, powikłanie krwotoczne, rywaroksaban, toksyczność jednokrotna, toksyczność młodociana, toksyczność reprodukcyjna, wada rozwojowa, zaburzenie kostnienia, zmiana wątrobowa - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Furosemide Norameda 10 mg/ml
Dane przedkliniczne dotyczące furosemidu wskazują na brak istotnych zagrożeń toksycznych po podaniu wielokrotnym, co potwierdzają standardowe testy toksykologiczne. Badania genotoksyczności i rakotwórczości nie wykazały mutagennego działania ani zwiększonego ryzyka nowotworów u zwierząt laboratoryjnych. Jednakże, w badaniach reprodukcyjnych zaobserwowano niepożądane efekty po podaniu dużych dawek furosemidu, takie jak zmniejszenie liczby zróżnicowanych kłębuszków nerkowych u płodów szczurów oraz występowanie wodonercza u płodów myszy i królików, co wskazuje na potencjalny wpływ leku na rozwój nerek w okresie płodowym.
ciśnienie wewnątrzczaszkowe, diuretyk pętlowy, działanie niepożądane, furosemid, genotoksyczność, hipokaliemia, kłębuszek nerkowy, krwawienie wewnątrzkomorowe, miedniczka nerkowa, moczowód, rakotwórczość, rozwój nerek, toksyczność, toksyczność furosemidu, wodonercze, zaburzenie kostnienia, zaburzenie rozwojowe - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Entecavir Synoptis 1 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa entekawiru wykazały specyficzne dla gatunku efekty toksyczne, takie jak przemijające zapalenia okołonaczyniowe w OUN u psów przy narażeniu 10-19-krotnie przekraczającym ekspozycję u ludzi (dawki 0,5–1 mg). Nie stwierdzono tych zmian u małp, które otrzymywały dawki przekraczające 100-krotnie ekspozycję terapeutyczną. W badaniach reprodukcyjnych nie zaobserwowano obniżenia płodności u szczurów przy wysokim narażeniu, jednak przy ≥26-krotnym przekroczeniu ekspozycji terapeutycznej odnotowano degenerację nasieniowodów u gryzoni i psów, co nie potwierdziło się u małp. Toksyczność rozwojowa obejmowała objawy embriotoksyczności, zmniejszenie masy ciała płodów, wady rozwojowe i zaburzenia kostnienia u szczurów i królików przy dawkach przekraczających 21-krotną ekspozycję u ludzi. W badaniach około- i pourodzeniowych nie stwierdzono istotnych działań niepożądanych na potomstwo, a umiarkowane osłabienie reakcji na bodziec akustyczny u młodych szczurów wystąpiło przy AUC ≥ 92-krotnie wyższym niż u ludzi, co prawdopodobnie nie ma znaczenia klinicznego.
badanie genotoksyczności, badanie pourodzeniowe, badanie rakotwórczości, badanie toksykologiczne, degeneracja nasieniowodu, embriotoksyczność, entekawr, glejak mózgu, gruczolak wątroby, guz naczyniowy, lek przeciwwirusowy, mutacja punktowa, nowotwór płuc, osłabienie reakcji akustycznej, ośrodkowy układ nerwowy, rak wątroby, resorpcja płodu, test mutagenności, toksyczność rozwojowa, uszkodzenie chromosomu, wada kręgosłupa, zaburzenie kostnienia, zapalenie okołonaczyniowe, zmiana chromosomalna - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Aclotin 250 mg
Przeprowadzone badania przedkliniczne dotyczące tyklopidyny, substancji czynnej leku Aclotin, wykazały szeroki margines bezpieczeństwa. Toksyczność obserwowano jedynie przy dawkach znacznie przekraczających maksymalne stężenia stosowane klinicznie u ludzi. W badaniach na szczurach, myszach i królikach nie stwierdzono działania teratogennego, co jest istotne dla bezpieczeństwa stosowania u pacjentów w wieku rozrodczym. Jednakże, przy bardzo wysokich dawkach (myszy 200 mg/kg/dobę, szczury 400 mg/kg/dobę) zaobserwowano toksyczne efekty płodowe, takie jak zaburzenia kostnienia, opóźnienie wzrostu oraz zwiększona częstość resorpcji płodów.
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Glypressin 1 mg
Dane przedkliniczne dotyczące terlipresyny, uzyskane w konwencjonalnych badaniach toksyczności po podaniu pojedynczym i wielokrotnym, nie wykazały istotnych zagrożeń dla człowieka przy dawkach terapeutycznych odpowiadających zaleceniom klinicznym. Obserwowane u zwierząt objawy były zgodne z przewidywanym działaniem farmakologicznym. Badania genotoksyczności nie potwierdziły mutagennego potencjału terlipresyny, co wskazuje na niski ryzyko genotoksyczne. Brak jest jednak danych farmakokinetycznych z modeli zwierzęcych umożliwiających bezpośrednie porównanie stężeń w osoczu z tymi u ludzi, choć dożylna droga podania produktu Glypressin 1 mg sugeruje podobną ekspozycję ogólnoustrojową. Badania rozwojowe wykazały brak działań teratogennych u szczurów, natomiast u królików zaobserwowano potencjalne ryzyko toksyczności reprodukcyjnej, w tym poronienia, zaburzenia kostnienia oraz pojedynczy przypadek rozszczepu podniebienia.
badanie genotoksyczności, badanie przedkliniczne, badanie toksyczności, dawka terapeutyczna, droga dożylna, działanie rakotwórcze, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakokinetyka, Glypressin, osocze, poronienie, potencjał mutagenny, rozszczep podniebienia, terlipresyna, toksyczność reprodukcyjna, zaburzenie kostnienia - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Rivaroxaban OLIMP 15 mg
Dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa rywaroksabanu, obejmujące badania farmakologiczne, toksykologiczne oraz wpływ na reprodukcję, nie wykazały istotnych zagrożeń dla organizmu ludzkiego poza spodziewanymi efektami farmakodynamicznymi wynikającymi z mechanizmu działania jako selektywnego inhibitora czynnika Xa. Badania genotoksyczności i rakotwórczości nie potwierdziły potencjału mutagennego ani klastogennego, a także nie wykazały zwiększonego ryzyka nowotworów. Ocena fototoksyczności nie wskazała na wzrost wrażliwości tkanek na promieniowanie UV, co jest istotne dla pacjentów eksponowanych na światło słoneczne. W badaniach na szczurach zaobserwowano wzrost stężeń immunoglobulin IgG i IgA bez klinicznych konsekwencji immunologicznych, a także brak wpływu na płodność samców i samic.
antykoagulant, badanie pourodzeniowe, działanie fototoksyczne, działanie rakotwórcze, genotoksyczność, immunoglobulina A, immunoglobulina G, immunoglobuliny osoczowe, inhibitor czynnika Xa, poronienie, potencjał klastogenny, potencjał mutagenny, powikłanie krwotoczne, promieniowanie UV, rywaroksaban, selektywny inhibitor czynnika Xa, wada rozwojowa, zaburzenie kostnienia, zmiana łożyskowa, zmiana wątrobowa - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Linezolid Eugia 2 mg/ml
Linezolid Eugia (2 mg/ml roztwór do infuzji) wykazuje wpływ na płodność i reprodukcję w badaniach przedklinicznych na zwierzętach. U samców szczurów zaobserwowano przemijające zmniejszenie płodności i nieprawidłowości morfologiczne nasienia, przerost i hiperplazję nabłonka najądrza oraz zaburzenia dojrzewania plemników przy stężeniach w osoczu zbliżonych do ludzkich. Podanie testosteronu nie modyfikowało tych efektów. U psów zmiany dotyczyły masy gruczołu krokowego, jąder i najądrzy, bez przerostu nabłonka. W badaniach teratogenności na myszach i szczurach nie stwierdzono działania teratogennego przy ekspozycji do 4-krotnej (myszy) lub porównywalnej (szczury) do ludzkiej, jednak odnotowano toksyczne efekty na ciężarne samice, zmniejszenie masy ciała płodów, zwiększoną śmiertelność zarodków oraz opóźnienie dojrzewania potomstwa. U królików toksyczność płodowa występowała przy niskim poziomie narażenia (0,06 AUC ludzkiego), związana z toksycznością matczyną.
działanie teratogenne, genotoksyczność, linezolid, mielosupresja, morfologia nasienia, neuropatia nerwu wzrokowego, onkogenność, parametr AUC, potencjał rakotwórczy, przenikanie do mleka, śmiertelność zarodkowa, spermatogeneza, testosteron, toksyczność ciążowa, toksyczność reprodukcyjna, utrata przedimplantacyjna, zaburzenie kostnienia - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Rivaroxaban Medreg 10 mg
Rywaroksaban przeszedł szerokie badania przedkliniczne oceniające bezpieczeństwo, obejmujące toksyczność po podaniu jednokrotnym i wielokrotnym, genotoksyczność, fototoksyczność oraz potencjał rakotwórczy. Wyniki nie wykazały istotnych zagrożeń dla człowieka, jednak w badaniach toksyczności po podaniu wielokrotnym zaobserwowano zwiększenie stężeń immunoglobulin IgG i IgA w osoczu szczurów przy ekspozycjach o znaczeniu klinicznym. Badania dotyczące płodności nie wykazały negatywnego wpływu na zdolności reprodukcyjne samców i samic szczurów, co wskazuje na brak bezpośredniego działania rywaroksabanu na płodność.
badanie pourodzeniowe, działanie przeciwkrzepliwe, działanie rakotwórcze, fototoksyczność, genotoksyczność, immunoglobuliny IgG i IgA, obniżona żywotność potomstwa, poronienie, powikłanie krwotoczne, rywaroksaban, toksyczność po podaniu jednokrotnym, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczność reprodukcyjna, wada rozwojowa, wpływ na płodność, zaburzenie kostnienia, zmiana łożyskowa, zmiana wątrobowa - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – XABOPLAX 2,5 mg
Rywaroksaban, substancja czynna leku XABOPLAX, wykazuje akceptowalny profil bezpieczeństwa w badaniach przedklinicznych. Standardowe testy farmakologiczne nie wykazały istotnych zagrożeń dla funkcji układów organizmu, a toksyczność ostra po podaniu jednokrotnym nie wskazała na ryzyko przy dawkach terapeutycznych. Przewlekłe podawanie rywaroksabanu ujawniło działania wynikające z jego mechanizmu jako selektywnego inhibitora czynnika Xa, w tym zwiększone stężenia immunoglobulin IgG i IgA u szczurów. Badania genotoksyczności i rakotwórczości nie potwierdziły działania mutagennego ani zwiększonego ryzyka nowotworów. Ponadto, rywaroksaban nie wykazywał fototoksyczności, a badania na młodych zwierzętach nie wskazały na dodatkowe zagrożenia w porównaniu do dorosłych osobników.
badanie farmakologiczne, badanie przedkliniczne, działanie przeciwkrzepliwe, fototoksyczność, genotoksyczność, immunoglobuliny, inhibitor czynnika Xa, kaskada krzepnięcia, poronienie, potencjał rakotwórczy, powikłanie krwotoczne, rozwój pourodzeniowy, rozwój zarodkowo-płodowy, rywaroksaban, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, toksyczność reprodukcyjna, wada rozwojowa, XABOPLAX, zaburzenie kostnienia, zmiana łożyskowa, zmiany wątrobowe - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Xiltess 2,5 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa rywaroksabanu obejmowały szeroki zakres analiz toksykologicznych, farmakologicznych oraz genotoksycznych, które potwierdziły akceptowalny profil bezpieczeństwa leku. Standardowe testy nie wykazały istotnych zagrożeń dla układu sercowo-naczyniowego, oddechowego ani ośrodkowego układu nerwowego. Toksyczność ostra po podaniu jednokrotnym nie ujawniła poważnych objawów niepożądanych, natomiast toksyczność po podaniu wielokrotnym wiązała się głównie z farmakodynamicznym działaniem inhibitora czynnika Xa, co potwierdziły obserwacje immunologiczne (wzrost stężeń IgG i IgA u szczurów). Rywaroksaban nie wykazał potencjału mutagennego ani kancerogennego, a także nie wywoływał reakcji fototoksycznych. Badania reprodukcyjne wskazały na brak wpływu na płodność, jednak ujawniono toksyczny wpływ na rozwój zarodka i płodu, manifestujący się poronieniami, zaburzeniami kostnienia, zmianami wątrobowymi, wadami rozwojowymi oraz modyfikacjami łożyska przy ekspozycji o znaczeniu klinicznym.
aberracja chromosomowa, antykoagulant, działanie genotoksyczne, działanie rakotwórcze, immunoglobuliny, inhibitor czynnika Xa, mechanizm działania farmakologiczny, ośrodkowy układ nerwowy, poronienie, potencjał kancerogenny, potencjał klastogenny, potencjał mutagenny, powikłanie krwotocze, reakcja fototoksyczna, rywaroksaban, test Amesa, test mikrojądrowy, test mutacji genowych, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność zarodkowo-płodowa, układ krzepnięcia, układ sercowo-naczyniowy, wada rozwojowa, zaburzenie kostnienia, zmiana łożyskowa - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Rivaroxaban OLIMP 20 mg
Rywaroksaban przeszedł szerokie badania przedkliniczne, które potwierdziły jego akceptowalny profil bezpieczeństwa. Badania farmakologiczne wykazały brak genotoksyczności, fototoksyczności oraz działania rakotwórczego. Toksyczność po podaniu wielokrotnym była związana głównie z farmakodynamicznym działaniem antykoagulacyjnym leku, co manifestowało się m.in. zwiększonym ryzykiem krwawień. Zaobserwowano także wzrost stężeń immunoglobulin IgG i IgA w osoczu szczurów przy ekspozycji odpowiadającej klinicznym stężeniom rywaroksabanu, co sugeruje możliwy wpływ na układ immunologiczny. Badania reprodukcyjne nie wykazały negatywnego wpływu na płodność, jednak w okresie ciąży rywaroksaban wywoływał powikłania krwotoczne oraz toksyczne efekty rozwojowe, takie jak poronienia, zaburzenia kostnienia, zmiany w wątrobie płodu, wady rozwojowe i zmiany w łożysku.
antykoagulant, badanie przedkliniczne, badanie toksyczności, działanie antykoagulacyjne, działanie farmakodynamiczne, działanie rakotwórcze, fototoksyczność, genotoksyczność, immunoglobuliny, krwawienie okołoporodowe, łożysko, malformacja, poronienie, powikłanie krwotoczne, rywaroksaban, stężenie w osoczu, toksyczność matczyna, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność wielokrotnego podania, wada rozwojowa, wątroba płodu, zaburzenie kostnienia - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Rivaroxaban Bluefish 10 mg
Rywaroksaban, substancja czynna leku Rivaroxaban Bluefish, przeszedł szerokie badania przedkliniczne oceniające jego bezpieczeństwo. Badania farmakologiczne bezpieczeństwa nie wykazały istotnych zagrożeń dla układów sercowo-naczyniowego, oddechowego oraz ośrodkowego układu nerwowego przy ekspozycji odpowiadającej dawkom klinicznym. Toksyczność ostra po pojedynczej dawce nie ujawniła nieoczekiwanych efektów, a działania obserwowane przy wielokrotnym podawaniu były zgodne z mechanizmem inhibitora czynnika Xa, w tym zwiększone stężenia immunoglobulin IgG i IgA u szczurów. Badania genotoksyczności, kancerogenności oraz fototoksyczności nie wykazały potencjału mutagennego, rakotwórczego ani fototoksycznego. Ponadto, rywaroksaban nie wpływał negatywnie na płodność samców i samic szczurów, a profil bezpieczeństwa u młodych osobników był porównywalny z dorosłymi.
aberracja chromosomowa, działanie przeciwkrzepliwe, fototoksyczność, immunoglobulina klasy A, immunoglobulina klasy G, inhibitor czynnika Xa, kaskada krzepnięcia, mutacja genowa, potencjał genotoksyczny, potencjał rakotwórczy, powikłanie krwotoczne, promieniowanie UV, rywaroksaban, test mikrojądrowy, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, wada rozwojowa, zaburzenie hemostazy, zaburzenie kostnienia, zmiana łożyskowa, zmiana wątrobowa - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Ralik 375 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa ranolazyny wykazały, że neurotoksyczność (drgawki, zwiększona śmiertelność) pojawia się u szczurów i psów przy stężeniach w osoczu około 3-krotnie wyższych niż maksymalne stężenia kliniczne u ludzi. Przewlekła toksyczność u szczurów ujawniła zmiany w nadnerczach związane ze wzrostem cholesterolu, które nie występowały u ludzi. Badania rakotwórczości na myszach i szczurach przy dawkach do 50 mg/kg/dobę (150 mg/m²/dobę) i 150 mg/kg/dobę (900 mg/m²/dobę) nie wykazały istotnego wzrostu ryzyka nowotworów. Wpływ na płodność był nieistotny przy ekspozycji 3,6- i 6,6-krotnie wyższej niż u ludzi, a toksyczność rozwojowa u królików i szczurów ujawniła niekorzystne efekty jedynie przy ekspozycjach wielokrotnie przekraczających poziomy terapeutyczne (7,5-krotne u szczurów).
badanie przedkliniczne, cholesterol, dawka kliniczna, dawka terapeutyczna, dławica piersiowa, ekspozycja AUC, nadnercza, neurotoksyczność, oś korowo-nadnerczowa, potencjał rakotwórczy, przenikanie do mleka, rakotwórczość, ranolazyna, śmiertelność pourodzeniowa, stężenie osoczowe, toksyczność, toksyczność pourodzeniowa, toksyczność przewlekła, zaburzenie kostnienia - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Rivaroxaban Polpharma 2,5 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa rywaroksabanu wykazały brak istotnych toksycznych efektów ostrego podania oraz brak zagrożeń dla układu sercowo-naczyniowego, oddechowego i nerwowego. W badaniach toksyczności po podaniu wielokrotnym zaobserwowano zwiększenie stężeń immunoglobulin IgG i IgA w osoczu szczurów przy ekspozycji o znaczeniu klinicznym, co wiąże się z farmakodynamicznym działaniem inhibitora czynnika Xa. Rywaroksaban nie wykazywał potencjału fototoksycznego, genotoksycznego ani mutagennego, a także nie wykazano działania karcynogennego w modelach długoterminowych. Badania na zwierzętach nie wykazały negatywnego wpływu na płodność samców i samic, jednak toksyczność rozwojowa obejmowała poronienia, zaburzenia kostnienia, plamki wątrobowe oraz wady rozwojowe przy stężeniach o znaczeniu klinicznym.
antykoagulant, fototoksyczność, genotoksyczność, immunoglobuliny, inhibitor czynnika Xa, karcynogenność, mechanizm działania leku, patologia łożyska, poronienie, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, powikłanie krwotoczne, testy in vitro i in vivo, toksyczność ostra, toksyczność prenatalna i postnatalna, toksyczność przewlekła, toksyczność reprodukcyjna, wada rozwojowa, zaburzenie kostnienia, zaburzenie krzepnięcia - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Xifaxan 200 mg
Ryfaksymina (Xifaxan 200 mg) jest lekiem przeciwbakteryjnym, którego stosowanie u kobiet w okresie rozrodczym, w ciąży oraz podczas karmienia piersią wymaga szczególnej ostrożności. Dostępne dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania ryfaksyminy w ciąży są bardzo ograniczone, a badania przedkliniczne na zwierzętach wykazały przejściowe zaburzenia kostnienia płodów, co sugeruje potencjalne ryzyko teratogenne. W związku z tym nie zaleca się stosowania ryfaksyminy w okresie ciąży. Brak jest również danych potwierdzających przenikanie ryfaksyminy do mleka kobiecego, co uniemożliwia jednoznaczną ocenę ryzyka dla dziecka karmionego piersią. W przypadku konieczności terapii u kobiet karmiących, decyzja powinna być oparta na dokładnej analizie korzyści terapeutycznych dla matki oraz korzyści wynikających z karmienia piersią, z możliwością rozważenia przerwania karmienia lub odstąpienia od leczenia.
analiza korzyści i ryzyka, badanie na zwierzętach, badanie przedkliniczne, karmienie piersią, kostnienie płodu, lek przeciwbakteryjny, narażenie dziecka karmionego piersią, płodność, przenikanie do mleka kobiecego, przenikanie leku do mleka matki, ryfaksymina, wiek rozrodczy, Xifaxan, zaburzenie kostnienia