Właściwości farmakokinetyczne
Galu chlorek
Chlorek (⁶⁸Ga)-galu, będący składnikiem prekursora radiofarmaceutyku V-Ga68 o aktywności 500 MBq/mL na dzień i godzinę odniesienia, charakteryzuje się fizycznym okresem półtrwania około 68 minut. Prekursor ten nie jest przeznaczony do bezpośredniego podawania pacjentom, a jego zastosowanie polega na znakowaniu innych substancji czynnych w zestawach radiofarmaceutycznych. Po dożylnym podaniu u zwierząt (szczury) chlorek (⁶⁸Ga)-galu szybko wiąże się z białkami krwi, z biologicznym okresem półtrwania związanym z białkami wynoszącym 188-254 godzin. Dystrybucja tkankowa wykazuje tropizm do wątroby, śledziony, płuc oraz kości, gdzie stężenie aktywności wynosi od 0,5 do 1,5% wstrzykniętej dawki na gram tkanki.
Właściwości farmakokinetyczne galu chlorku
Rozpatrując właściwości farmakokinetyczne chlorku (⁶⁸Ga)-galu, należy podkreślić, że jest on składnikiem prekursora radiofarmaceutyku V-Ga68, który zawiera 500 MBq/mL (⁶⁸Ga)-galu chlorku na dzień i godzinę odniesienia. Prekursor ten nie jest przeznaczony do bezpośredniego podawania pacjentom i służy do znakowania innych substancji czynnych wchodzących w skład zestawów radiofarmaceutycznych.1
Charakterystyka ogólna
Chlorek (⁶⁸Ga)-galu jest roztworem zawierającym radionuklid gal-68, który charakteryzuje się okresem półtrwania wynoszącym około 68 minut. Właściwości farmakokinetyczne radiofarmaceutyków uzyskanych przez radioznakowanie in vitro substancji czynnej zestawu radiofarmaceutycznego zależą od właściwości poddanego radioznakowaniu zestawu.2
Prezentowane poniżej dane dotyczą wolnego chlorku galu, który może trafić do organizmu pacjenta wyłącznie w dwóch przypadkach: w wyniku omyłkowego podania prekursora lub w śladowych ilościach razem z wyznakowanym radiofarmaceutykiem.3
Wiązanie z białkami i dystrybucja
Badania przeprowadzone na modelach zwierzęcych (szczury) po podaniu dożylnym wykazały, że chlorek (⁶⁸Ga)-galu charakteryzuje się szybkim wiązaniem z białkami krwi. Biologiczny okres półtrwania związanego z białkami chlorku galu został określony na 188-254 godzin.4
Dystrybucja tkankowa chlorku (⁶⁸Ga)-galu wykazuje szczególną tropizm do określonych narządów. Poza osoczem krwi i moczem, największą aktywność wykrywano w następujących narządach:5
- wątroba
- śledziona
- płuca
- kości
6
W wymienionych narządach stężenie aktywności wynosiło od 0,5 do 1,5% wstrzykniętej dawki na gram tkanki.7
Metabolizm i eliminacja
Radionuklid ⁶⁸Ga ulega rozpadu do stabilnego izotopu ⁶⁸Zn (cynk-68) z fizycznym okresem półtrwania wynoszącym 67,71 minut. Sam izotop ⁶⁸Ga rozpada się do stabilnego cynku-68 poprzez dwa główne mechanizmy:89
- emisję pozytonów (89%) o maksymalnej energii 1899 keV i średniej energii 836 keV, które ulegają anihilacji z emisją promieniowania gamma o energii 511 keV
- wychwyt elektronów (11%)
10
Izotop gal-68 emituje również promieniowanie gamma o różnych energiach:11
| Energia promieniowania gamma | Procentowy udział |
|---|---|
| 511 keV | 178,28% |
| 578,55 keV | 0,03% |
| 805,83 keV | 0,09% |
| 1077,34 keV | 3,22% |
| 1260,97 keV | 0,09% |
| 1883,16 keV | 0,14% |
Główną drogą eliminacji chlorku (⁶⁸Ga)-galu z organizmu jest wydalanie z moczem.12 Ze względu na krótki fizyczny okres półtrwania galu-68 (około 68 minut) większość podanej aktywności ulega rozpadowi do stabilnego cynku-68 jeszcze przed wydaleniem z organizmu.1314
Kolejne rozdziały
Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.
Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Przeciwwskazania stosowania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania