szybko metabolizujący
Termin „szybko metabolizujący” odnosi się do organizmów lub indywidualnych pacjentów, którzy charakteryzują się przyspieszonym tempem przemian biochemicznych zachodzących w ich organizmie. W kontekście klinicznym ma to szczególne znaczenie dla farmakoterapii, gdyż pacjenci szybko metabolizujący mogą wymagać dostosowania dawkowania leków.
Szybki metabolizm jest często uwarunkowany genetycznie i wiąże się z wysoką aktywnością enzymów wątrobowych, zwłaszcza cytochromu P450, odpowiedzialnego za biotransformację wielu substancji leczniczych. U osób szybko metabolizujących leki mogą być eliminowane z organizmu szybciej niż przewiduje standardowy schemat dawkowania, co może prowadzić do suboptymalnego efektu terapeutycznego przy stosowaniu standardowych dawek.
W praktyce klinicznej identyfikacja pacjentów szybko metabolizujących może nastąpić poprzez badania farmakogenetyczne lub obserwację kliniczną nieskuteczności standardowego leczenia. Dla takich pacjentów może być konieczne zwiększenie dawki leku lub skrócenie odstępów między dawkami, aby utrzymać terapeutyczne stężenie leku w osoczu i osiągnąć pożądany efekt leczniczy.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Ezomeprazol, podawany w formie powlekanych peletek odpornych na działanie kwasu żołądkowego, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 1-2 godzinach. Biodostępność leku jest dawko- i schemat-dawkowania zależna: dla dawki 40 mg wynosi 64% po jednorazowym podaniu i wzrasta do 89% po wielokrotnym podaniu, natomiast dla dawki 20 mg odpowiednio 50% i 68%. Ezomeprazol wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza (97%) oraz względną objętość dystrybucji około 0,22 l/kg. Metabolizm zachodzi głównie przez polimorficzny izoenzym CYP2C19 oraz CYP3A4, co wpływa na farmakokinetykę leku, zwłaszcza u osób wolno metabolizujących (ok. 2,9% populacji), u których AUC jest dwukrotnie większe, a stężenie w osoczu o 60% wyższe, jednak bez konieczności modyfikacji dawkowania. Klirens ezomeprazolu zmniejsza się z około 17 l/h po jednorazowym podaniu do 9 l/h po wielokrotnym, a okres półtrwania wynosi około 1,3 godziny, bez tendencji do kumulacji przy dawkowaniu raz na dobę.
biodostępność ezomeprazolu, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, efekt pierwszego przejścia, ezomeprazol, farmakokinetyka ezomeprazolu, izoenzym CYP2C19, izoenzym CYP3A4, izomer R, klirens ogólnoustrojowy, metabolit ezomeprazolu, metabolit hydroksylowany, niewydolność wątroby, okres półtrwania w osoczu, osoba wolno metabolizująca, pole pod krzywą, sulfonowa pochodna ezomeprazolu, szybko metabolizujący, układ cytochromu P-450, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kwasu solnego, zaburzenie czynności nerek -
Leksykon leków
Worykonazol charakteryzuje się nieliniową farmakokinetyką z szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym (biodostępność 96%, Cmax osiągane po 1-2 godzinach). Po podaniu dawki 200 mg lub 300 mg dwa razy na dobę u pacjentów z ryzykiem aspergilozy, ekspozycja (AUCτ) wzrasta nieproporcjonalnie, przy czym zwiększenie dawki z 200 mg do 300 mg powoduje 2,5-krotny wzrost AUCτ. Lek wykazuje dobrą penetrację do tkanek (objętość dystrybucji 4,6 l/kg) oraz przenikanie przez barierę krew-mózg. Metabolizm worykonazolu odbywa się głównie przez izoenzymy CYP2C19, CYP2C9 i CYP3A4, z istotnym wpływem polimorfizmu CYP2C19, co skutkuje 2-4-krotną zmiennością ekspozycji u różnych fenotypów metabolizmu. Eliminacja leku jest w dużej mierze metaboliczna, z mniej niż 2% wydalanym niezmienionym z moczem, a okres półtrwania wynosi około 6 godzin po podaniu 200 mg doustnie, choć jest zależny od dawki i nieprzydatny do przewidywania kumulacji.
aktywność przeciwgrzybicza, aspergiloza, AUCτ, bariera krew-mózg, biodostępność doustna, CYP2C19, dawka nasycająca, dawka podtrzymująca, faza eliminacji, izoenzym cytochromu P450, klasyfikacja Child-Pugh, marskość wątroby, N-tlenek, niedobór odporności, nieliniowa farmakokinetyka, nowotwór złośliwy układu chłonnego, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, polimorfizm genetyczny, słabo metabolizujący, sulfobutylobetadeks, szybko metabolizujący, układ krwiotwórczy, worykonazol, zaburzenie wchłaniania, zmienność międzyosobnicza -
Leksykon substancji czynnych
Ezomeprazol, jako inhibitor pompy protonowej, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 1-2 godzinach. Biodostępność po jednorazowej dawce 40 mg wynosi 64%, a po wielokrotnym podaniu wzrasta do 89%. Wchłanianie jest istotnie obniżone przez obecność pokarmu (zmniejszenie AUC o 52% i Cmax o 75%), co nie wpływa jednak na skuteczność hamowania wydzielania kwasu. Ezomeprazol wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (97%) i jest intensywnie metabolizowany w wątrobie głównie przez polimorficzny izoenzym CYP2C19 oraz CYP3A4, z wytworzeniem nieaktywnych metabolitów, które nie wpływają na farmakodynamikę leku. Klirens osoczowy po jednorazowym podaniu wynosi około 17 l/h, a okres półtrwania po wielokrotnym podaniu to około 1,3 godziny, bez kumulacji przy dawkowaniu raz na dobę. Eliminacja odbywa się głównie przez metabolity wydalane z moczem (ok. 80%), z mniej niż 1% leku w postaci niezmienionej.
biodostępność, choroba refluksowa przełyku, cytochrom P450, czynność wątroby, efekt pierwszego przejścia, ezomeprazol dożylny, farmakokinetyka ezomeprazolu, infuzja ciągła, inhibitor pompy protonowej, izoenzym CYP2C19, izoenzym CYP3A4, klirens ogólnoustrojowy, klirens osoczowy, krwawienie z wrzodu, kwas solny, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, peletki dojelitowe, podanie doustne, pole pod krzywą, polimorfizm genetyczny, środowisko żołądka, stężenie w osoczu, sulfon ezomeprazolu, szybko metabolizujący, wiązanie z białkami osocza, wlew ciągły, wolno metabolizujący, wstrzyknięcie dożylne, zaburzenia czynności nerek, związek macierzysty
