okres półtrwania nikotyny
Okres półtrwania nikotyny to czas potrzebny organizmowi do usunięcia połowy aktywnej substancji z krwiobiegu. W przypadku nikotyny wynosi on średnio około 2 godzin, przy czym może wahać się w zakresie od 1 do 4 godzin w zależności od indywidualnych różnic metabolicznych pacjentów.
Nikotyna jest metabolizowana głównie w wątrobie, gdzie cytochrom P450 2A6 (CYP2A6) przekształca ją w kotininę – główny metabolit o dłuższym okresie półtrwania wynoszącym 15-20 godzin. Istotne znaczenie kliniczne ma fakt, że genetyczne warianty enzymu CYP2A6 mogą znacząco wpływać na szybkość metabolizmu nikotyny, co przekłada się na indywidualne różnice w intensywności uzależnienia i skuteczności terapii antynikotynowych.
W praktyce klinicznej krótki okres półtrwania nikotyny tłumaczy, dlaczego osoby uzależnione odczuwają objawy odstawienia już po kilku godzinach od ostatniego kontaktu z nikotyną. Jest to również podstawa do stosowania nikotynowej terapii zastępczej w odpowiednich dawkach i schematach podawania, które muszą uwzględniać szybką eliminację substancji z organizmu.
Powiązane wpisy
-
Leksykon substancji czynnych
Farmakokinetyka nikotyny w produktach zastępczej terapii nikotynowej (NTZ) wykazuje istotne różnice zależne od postaci farmaceutycznej i drogi podania. Gumy do żucia (2 mg i 4 mg) osiągają maksymalne stężenia nikotyny w osoczu odpowiednio około 9 ng/ml i 20 ng/ml, z Tmax wynoszącym 30 minut. Tabletki do ssania (2 mg i 4 mg) charakteryzują się niższym Cmax (5 ng/ml i 10,8 ng/ml) oraz Tmax około 16-20 minut. Aerozole do jamy ustnej zapewniają najszybsze wchłanianie z Tmax około 13 minut i Cmax 5,3 ng/ml dla dawki 2 mg. Plastry nikotynowe (10-25 mg/16h i 7-21 mg/24h) wykazują powolne wchłanianie z Tmax od 2 do 9 godzin i długotrwałym utrzymywaniem stężenia (16-24 h), osiągając Cmax od 10 ng/ml do 26,5 ng/ml w zależności od dawki. Biodostępność i profil dystrybucji nikotyny są podobne niezależnie od formy, z niskim wiązaniem z białkami osocza (<5%) i dużą dystrybucją do mózgu, wątroby, nerek i żołądka. Nikotyna jest intensywnie metabolizowana głównie w wątrobie, z klirensem osoczowym około 70 l/godz i okresem półtrwania około 2 godzin, a głównym metabolitem jest kotynina o dłuższym półtrwaniu 15-20 godzin i stężeniach około 10-krotnie wyższych niż nikotyna.
aerozol do jamy ustnej, AUC, biodostępność nikotyny, Cmax, eliminacja nikotyny, farmakokinetyka nikotyny, guma nikotynowa, klirens całkowity, klirens nikotyny, klirens pozanerkowy, kotynina, marskość wątroby, metabolizm nikotyny, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objawy odstawienia nikotyny, objętość dystrybucji, okres półtrwania nikotyny, plaster nikotynowy, profil farmakokinetyczny, skala Childa-Pugha, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stężenie maksymalne, stężenie nikotyny we krwi, tabletka do ssania, Tmax, trans-3′-hydroksykotynina, wchłanianie nikotyny, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z moczem, zastępcza terapia nikotynowa -
Leksykon leków
NiQuitin MINI, zawierający 1,5 mg nikotyny w formie kationitu, charakteryzuje się specyficznym profilem farmakokinetycznym, istotnym dla jego działania terapeutycznego. Tabletki do ssania rozpuszczają się całkowicie w jamie ustnej w około 10 minut, umożliwiając wchłanianie nikotyny przez błonę śluzową lub jej połknięcie. Przy systematycznym stosowaniu co godzinę, średnie maksymalne stężenie nikotyny w osoczu w stanie ustalonym wynosi 18,4 ng/ml, a minimalne 15,0 ng/ml. Nikotyna wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (4,9%) i dużą objętość dystrybucji (2,5 l/kg), z największymi stężeniami w mózgu, żołądku, nerkach i wątrobie. Okres półtrwania nikotyny wynosi około 2 godziny (zakres 1-4 godziny), a całkowity klirens mieści się w przedziale 62-89 l/godzinę, z dominującym klirensem nienerkowym (~75%).
błona śluzowa policzka, farmakokinetyka nikotyny, faza eliminacji, klirens nienerkowy, klirens nikotyny, kotynina, kwas glukuronowy, N’-tlenek nikotyny, nikotyna z kationitem, NiQuitin MINI, objętość dystrybucji, okres półtrwania nikotyny, pH moczu, przemiana metaboliczna, stan ustalony, tabletka do ssania, trans-3′-hydroksykotynina, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe
