Właściwości farmakokinetyczne nikotyny w produkcie NiQuitin MINI

Właściwości farmakokinetyczne leku NiQuitin MINI, zawierającego 1,5 mg nikotyny w postaci nikotyny z kationitem, charakteryzują się specyficznym profilem wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i eliminacji, co jest istotne dla zrozumienia jego działania terapeutycznego w organizmie.¹

Wchłanianie

Tabletki do ssania NiQuitin MINI całkowicie rozpuszczają się w jamie ustnej, zazwyczaj w ciągu 10 minut od przyjęcia. Cała dawka zawartej w nich nikotyny jest dostępna do wchłonięcia przez błonę śluzową policzków lub może zostać połknięta. W przypadku systematycznego przyjmowania tabletek co godzinę, średnie maksymalne stężenie nikotyny w osoczu krwi w stanie ustalonym osiąga wartość 18,4 ng/ml, natomiast średnie minimalne stężenie wynosi 15,0 ng/ml.²

Dystrybucja

Nikotyna charakteryzuje się niewielkim stopniem wiązania z białkami osocza, wynoszącym zaledwie 4,9%. Ta cecha warunkuje dużą objętość dystrybucji, która wynosi 2,5 l/kg. Dystrybucja nikotyny w tkankach jest zależna od pH środowiska. Największe stężenia nikotyny obserwuje się w czterech głównych narządach: mózgu, żołądku, nerkach i wątrobie.³

Metabolizm

Nikotyna podlega intensywnym przemianom metabolicznym, w wyniku których powstaje wiele metabolitów. Wszystkie metabolity nikotyny wykazują mniejszą aktywność biologiczną niż związek macierzysty. Głównym narządem odpowiedzialnym za metabolizm nikotyny jest wątroba, lecz procesy te zachodzą również w płucach i nerkach.⁴

Szlaki metaboliczne nikotyny obejmują:

• Przemianę do kotyniny – głównego metabolitu nikotyny
• Przemianę do N’-tlenku nikotyny
• Dalsze utlenianie kotyniny do trans-3′-hydroksykotyniny, która jest najobficiej występującym metabolitem nikotyny w moczu
• Sprzęganie zarówno nikotyny, jak i kotyniny z kwasem glukuronowym

Kotynina charakteryzuje się dłuższym okresem półtrwania wynoszącym 15-20 godzin, a jej stężenie we krwi jest około 10-krotnie wyższe niż stężenie nikotyny.⁵

Eliminacja

Okres półtrwania nikotyny w fazie eliminacji wynosi średnio około 2 godzin, z zakresem od 1 do 4 godzin. Całkowity klirens nikotyny mieści się w przedziale od 62 do 89 l/godzinę. Klirens nienerkowy stanowi około 75% klirensu całkowitego.⁶

Nikotyna i jej metabolity są wydalane prawie wyłącznie przez nerki z moczem. Wydalanie niezmienionej nikotyny przez nerki jest silnie zależne od pH moczu. W środowisku kwaśnym (niskie pH moczu) wydalanie nikotyny w postaci niezmienionej jest znacznie większe.⁷