Właściwości farmakokinetyczne
Metronidazol Aurovitas 250 mg

Właściwości farmakokinetyczne metronidazolu

Metronidazol charakteryzuje się korzystnym profilem farmakokinetycznym, co przekłada się na jego szerokie zastosowanie w praktyce klinicznej. Poniżej przedstawiono szczegółowe właściwości farmakokinetyczne leku Metronidazol Aurovitas w dawce 250 mg w postaci tabletek powlekanych.¹

Wchłanianie

Metronidazol po podaniu doustnym wykazuje szybkie wchłanianie z przewodu pokarmowego. Proces ten zachodzi w co najmniej 80% w czasie krótszym niż 1 godzina. Istotną cechą metronidazolu jest fakt, że maksymalne stężenia w surowicy uzyskane po podaniu doustnym są porównywalne do tych osiąganych po podaniu dożylnym w równoważnych dawkach.²

Biodostępność metronidazolu po podaniu doustnym wynosi 100%, co świadczy o pełnym wykorzystaniu substancji aktywnej przez organizm. Na uwagę zasługuje fakt, że biodostępność nie ulega istotnym zmianom przy jednoczesnym przyjmowaniu pokarmu, co zwiększa komfort stosowania leku.³

Około 1 godziny po przyjęciu pojedynczej dawki 500 mg, maksymalne osiągnięte stężenie w surowicy wynosi średnio 10 mikrogramów/ml, co świadczy o efektywnym wchłanianiu substancji czynnej.⁴

Dystrybucja

Okres półtrwania metronidazolu w osoczu wynosi od 8 do 10 godzin, co pozwala na stosowanie leku w dogodnych schematach dawkowania, zwykle 2-3 razy na dobę.⁵

Metronidazol charakteryzuje się małym stopniem wiązania z białkami krwi – poniżej 20%. Jest to korzystna właściwość, zmniejszająca ryzyko interakcji z innymi lekami silnie wiążącymi się z białkami.⁶

Pozorna objętość dystrybucji wynosi około 40 litrów (około 0,65 l/kg), co wskazuje na dobrą penetrację leku do tkanek i płynów ustrojowych.⁷

Metronidazol cechuje się szybką i rozległą dystrybucją w organizmie. Osiąga stężenia zbliżone do stężeń w surowicy w następujących narządach i płynach ustrojowych:

• płucach
• nerkach
• wątrobie
• skórze
• żółci
• płynie mózgowo-rdzeniowym
• ślinie
• płynie nasiennym
• wydzielinach z pochwy

Ta szeroka dystrybucja przekłada się na skuteczność terapeutyczną w zakażeniach różnych narządów i układów.⁸

Warto podkreślić, że metronidazol przenika przez barierę łożyskową oraz przenika do mleka kobiecego, co ma istotne znaczenie przy stosowaniu leku u kobiet w ciąży oraz karmiących piersią.⁹

Metabolizm

Metronidazol podlega metabolizmowi głównie w wątrobie. W procesie utleniania powstają dwa główne metabolity:¹⁰

1. Metabolit „alkoholowy” – stanowi główny metabolit metronidazolu. Posiada działanie bakteriobójcze na bakterie beztlenowe odpowiadające około 30% aktywności metronidazolu. Okres półtrwania tego metabolitu w fazie eliminacji wynosi około 11 godzin.¹¹
2. Metabolit „kwasowy” – występuje w małej ilości i wykazuje działanie bakteriobójcze na poziomie około 5% aktywności metronidazolu.¹²

Wydalanie

Metronidazol osiąga duże stężenie w wątrobie i żółci. Charakteryzuje się małym stężeniem w jelitach oraz małym wydalaniem z kałem.¹³

Główną drogą eliminacji metronidazolu jest wydalanie z moczem. Metronidazol oraz jego utlenione metabolity są wydalane z moczem w ilości około 35-65% podanej dawki. Ta droga eliminacji ma istotne znaczenie przy stosowaniu leku u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.¹⁴