makrofilina-12
Makrofilina-12 (FKBP52) to białko immunofilina, które pełni istotną rolę w transporcie wewnątrzkomórkowym receptorów steroidowych. Należy do rodziny białek wiążących FK506 (FKBP) i posiada aktywność peptydylo-prolilo-izomerazy, co umożliwia mu katalizowanie izomeryzacji wiązań peptydowych w białkach.
W praktyce klinicznej makrofilina-12 jest ważna ze względu na swój udział w regulacji działania receptorów androgenowych, glikokortykoidowych, mineralokortykoidowych i progesteronowych. Zaburzenia ekspresji lub funkcji tego białka mogą przyczyniać się do rozwoju chorób związanych z zaburzeniami hormonalnymi, w tym niektórych nowotworów hormonozależnych, jak rak prostaty czy rak piersi.
Badania nad makrofiliną-12 wskazują na jej potencjalne znaczenie jako cel terapeutyczny w leczeniu chorób związanych z dysfunkcją receptorów steroidowych. Ponadto, białko to uczestniczy w szlakach sygnałowych związanych z odpowiedzią immunologiczną, co może mieć implikacje w leczeniu chorób autoimmunologicznych.
Powiązane wpisy
-
Leksykon substancji czynnych
Pimekrolimus, lipofilowa pochodna makrolaktamu askomycyny, działa jako selektywny inhibitor kalcyneuryny, hamując syntezę cytokin prozapalnych w limfocytach T, co przekłada się na silne działanie przeciwzapalne bez udziału kortykosteroidów. W badaniach przedklinicznych wykazano, że miejscowo stosowany pimekrolimus ma skuteczność porównywalną z silnymi glikokortykosteroidami w leczeniu alergicznego kontaktowego zapalenia skóry, jednak bez wywoływania atrofii skóry czy wpływu na komórki Langerhansa. Penetracja przez skórę jest podobna do glikokortykosteroidów, ale z mniejszym wchłanianiem do krążenia ogólnego, co zwiększa bezpieczeństwo długotrwałego stosowania. W badaniach klinicznych II i III fazy, obejmujących ponad 2000 pacjentów (w tym niemowlęta od 3. miesiąca życia), pimekrolimus 1% stosowany dwa razy dziennie wykazał istotną statystycznie przewagę nad podłożem w zakresie poprawy skóry, redukcji świądu oraz wskaźnika nasilenia egzemy (WNE), z wartościami p<0,001. Szybkość działania potwierdzono już w pierwszym tygodniu leczenia, gdzie u 44% dzieci i młodzieży oraz 70% niemowląt odnotowano zmniejszenie świądu.
acetonid triamcynolonu, atopowe zapalenie skóry, atrofia skóry, działanie przeciwzapalne, efekt fototoksyczny, fotouczulenie, glikokortykosteroid, inhibitor kalcyneuryny, komórka Langerhansa, kontaktowe zapalenie skóry, krążenie ogólne, limfocyt T, liszajowacenie, makrofilina-12, naciek, octan hydrokortyzonu, penetracja przez skórę, pierwotna odpowiedź immunologiczna, pimekrolimus, rumień, starcie naskórka, uczulenie kontaktowe, walerianian betametazonu, węzeł chłonny, wskaźnik nasilenia egzemy -
Leksykon leków
Pimekrolimus, substancja czynna kremu Elidel (10 mg/g), jest selektywnym inhibitorem kalcyneuryny o działaniu przeciwzapalnym, stosowanym w leczeniu atopowego zapalenia skóry (AZS). Mechanizm działania polega na hamowaniu syntezy cytokin prozapalnych w limfocytach T poprzez wiązanie z makrofiliną-12 i blokadę fosfatazy kalcyneuryny zależnej od wapnia. W badaniach przedklinicznych wykazano, że pimekrolimus ma porównywalną skuteczność do silnych glikokortykosteroidów, ale bez wywoływania atrofii skóry czy wpływu na komórki Langerhansa. Wchłanianie miejscowe jest mniejsze niż glikokortykosteroidów, co przekłada się na selektywne działanie miejscowe i korzystny profil bezpieczeństwa. W badaniach klinicznych II i III fazy, obejmujących ponad 2000 pacjentów (niemowlęta od 3 miesiąca życia, dzieci, młodzież i dorośli), Elidel wykazał istotną skuteczność w redukcji objawów AZS, takich jak świąd, rumień i naciek, z poprawą u 34,8% dzieci i młodzieży oraz 54,5% niemowląt (p<0,001). Świąd ustępował u 56,6% dzieci i młodzieży oraz 72,4% niemowląt w ciągu pierwszego tygodnia leczenia.
acetonid triamcynolonu, alergiczne kontaktowe zapalenie skóry, atopowe zapalenie skóry, atrofia skóry, cytokina prozapalna, efekt fototoksyczny, glikokortykosteroid, kalcyneuryna, komórki Langerhansa, liszajowacenie, makrofilina-12, miejscowy inhibitor kalcyneuryny, octan hydrokortyzonu, pierwotna odpowiedź immunologiczna, pimekrolimus, uczulenie kontaktowe, walerianian betametazonu, wskaźnik nasilenia egzemy
