pochodne tioksantenu
Pochodne tioksantenu to grupa leków przeciwpsychotycznych (neuroleptycznych), których struktura chemiczna opiera się na układzie tioksantenu. Najważniejszymi przedstawicielami tej grupy są chlorprotiksen, tiotiksen i zuklopentiksol. Pod względem budowy chemicznej i mechanizmu działania są zbliżone do pochodnych fenotiazyny.
Mechanizm działania pochodnych tioksantenu polega głównie na blokowaniu receptorów dopaminowych D2 w układzie mezolimbicznym i mezokortykalnym, co przekłada się na ich działanie przeciwpsychotyczne. Leki te wykazują również działanie antagonistyczne wobec receptorów serotoninowych, histaminowych, adrenergicznych i cholinergicznych, co jest przyczyną występowania charakterystycznych działań niepożądanych.
Pochodne tioksantenu znajdują zastosowanie w leczeniu schizofrenii, ostrych psychoz, stanów maniakalnych oraz innych zaburzeń psychotycznych. Wykazują silne działanie przeciwwytwórcze (przeciwpsychotyczne) i przeciwmaniakalnie, a słabsze uspokajające. W porównaniu do fenotiazyn, niektóre pochodne tioksantenu mogą wywoływać mniej nasilone objawy pozapiramidowe.
Do głównych działań niepożądanych pochodnych tioksantenu należą objawy pozapiramidowe (parkinsonizm polekowy, akatyzja, dystonia), hiperprolaktynemia, wydłużenie odstępu QT, działanie sedatywne, hipotonia ortostatyczna oraz działanie antycholinergiczne. Niektóre z tych leków mogą wywoływać złośliwy zespół neuroleptyczny – rzadkie, ale zagrażające życiu powikłanie.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Chlorprothixen Hasco
Chlorprothixen Hasco, stosowany w dawkach 15 mg i 50 mg, wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko poważnych działań niepożądanych charakterystycznych dla leków przeciwpsychotycznych. Należy monitorować pacjentów pod kątem złośliwego zespołu neuroleptycznego, objawiającego się hipertermią, sztywnością mięśni, zaburzeniami świadomości i niestabilnością autonomiczną, zwłaszcza u osób z organicznym uszkodzeniem mózgu, upośledzeniem umysłowym oraz nadużywających opioidów i alkoholu. Chlorprotyksen może wywoływać ostre napady jaskry u pacjentów z wąskim kątem przesączania w oku oraz wydłużać odstęp QTc w EKG, co zwiększa ryzyko arytmii zagrażających życiu. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest wykonanie EKG, z przeciwwskazaniem przy QTc >450 ms u mężczyzn i >470 ms u kobiet; podczas leczenia zaleca się monitorowanie i redukcję dawki przy wydłużeniu QTc, a przerwanie terapii przy wartości >500 ms. Dodatkowo, należy kontrolować stężenia elektrolitów i unikać łączenia chlorprotyksenu z innymi lekami przeciwpsychotycznymi.
astma, autonomiczny układ nerwowy, badanie EKG, choroba Parkinsona, cukrzyca, działanie antycholinergiczne, guz chromochłonny, hipertermia, hipotonia ortostatyczna, łagodny rozrost gruczołu krokowego, leczenie elektrowstrząsami, leczenie przeciwcukrzycowe, miastenia, nadciśnienie tętnicze, nadczynność tarczycy, niedociśnienie tętnicze, niedrożność jelit, niewydolność oddechowa, nowotwór prolaktynozależny, objawy pozapiramidowe, odstęp QTc, organiczne uszkodzenie mózgu, organiczny zespół mózgowy, ostra jaskra, padaczka, perystaltyka jelit, płytka przednia komora oka, pochodne fenotiazyny, pochodne tioksantenu, próg drgawkowy, rozedma płuc, stężenie elektrolitów, stężenie insuliny, stężenie prolaktyny, sztywność mięśni, wąski kąt przesączania, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia mikcji, zaburzenia poznawcze, zaburzenia świadomości, zapalenie płuc, zatrzymanie moczu, złośliwe zaburzenia rytmu serca, złośliwy zespół neuroleptyczny, zwężenie odźwiernika - Leksykon substancji czynnych
Chloroprotyksen – Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Chloroprotyksen, pochodna tioksantenu stosowana jako lek przeciwpsychotyczny, wymaga szczególnej ostrożności podczas terapii ze względu na ryzyko wystąpienia złośliwego zespołu neuroleptycznego, wydłużenia odstępu QT w EKG (przeciwwskazanie przy QTc >450 ms u mężczyzn i >470 ms u kobiet, przerwanie leczenia przy QTc >500 ms), a także napadów ostrej jaskry u pacjentów z wąskim kątem przesączania. Konieczne jest monitorowanie EKG i elektrolitów oraz unikanie łączenia chloroprotyksenu z innymi lekami przeciwpsychotycznymi. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z organicznym uszkodzeniem mózgu, padaczką, ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, nerek i serca, miastenią, chorobą Parkinsona, nadczynnością tarczycy, chorobą alkoholową, a także u osób narażonych na skrajne temperatury i podczas terapii elektrowstrząsami. Chloroprotyksen może wpływać na metabolizm glukozy i insuliny, co wymaga dostosowania leczenia cukrzycy.
chloroprotyksen, choroba Parkinsona, cukrzyca, elektrowstrząsy, guz chromochłonny, hipertermia, hipotonia ortostatyczna, jaskra, łagodny rozrost gruczołu krokowego, lek przeciwpsychotyczny, miastenia, monitorowanie EKG, nadczynność tarczycy, niedrożność jelit, nowotwór prolaktynozależny, odstęp QTc, organiczne uszkodzenie mózgu, otępienie, padaczka, płytka przednia komora oka, pochodne tioksantenu, priapizm, sztywność mięśni, upośledzenie umysłowe, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności serca, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia mikcji, zaburzenia rytmu serca, zatrzymanie moczu, złośliwy zespół neuroleptyczny, zwężenie odźwiernika, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa