wytwarzanie beta-laktamaz
Wytwarzanie beta-laktamaz to mechanizm oporności bakterii na antybiotyki beta-laktamowe, które zawierają w swojej strukturze pierścień beta-laktamowy. Beta-laktamazy to enzymy bakteryjne, które hydrolizują ten pierścień, unieczyniając antybiotyk i czyniąc go nieskutecznym wobec komórki bakteryjnej.
Beta-laktamazy są kodowane przez geny chromosomalne lub plazmidowe, a ich ekspresja może być konstytutywna lub indukowalna. Wyróżnia się kilka klasyfikacji tych enzymów, w tym klasyfikację Amblera (klasy A, B, C i D) opartą na homologii sekwencji aminokwasów oraz klasyfikację funkcjonalną Bush-Jacoby-Medeiros uwzględniającą substraty i inhibitory.
Szczególnie istotnym problemem klinicznym są bakterie wytwarzające beta-laktamazy o rozszerzonym spektrum substratowym (ESBL), które hydrolizują penicyliny, cefalosporyny I-IV generacji oraz monobaktamy. Inne ważne grupy to metalo-beta-laktamazy (MBL) rozkładające karbapenemy oraz beta-laktamazy AmpC, oporne na inhibitory beta-laktamaz.
Wykrywanie mechanizmu wytwarzania beta-laktamaz ma kluczowe znaczenie dla właściwego doboru terapii przeciwbakteryjnej i monitorowania rozprzestrzeniania się oporności. W diagnostyce wykorzystuje się metody fenotypowe (np. test z kwasem boronowym, test z kloksacyliną) oraz metody molekularne wykrywające geny kodujące te enzymy.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Cefuroksym aksetyl – Właściwości farmakodynamiczne
Cefuroksym aksetyl, prolek cefalosporyny II generacji (kod ATC: J01DC02), po podaniu doustnym ulega enzymatycznej hydrolizie do aktywnego cefuroksymu. Mechanizm działania polega na hamowaniu syntezy ściany komórkowej bakterii poprzez wiązanie z białkami wiążącymi penicyliny (PBP), co prowadzi do lizy komórki bakteryjnej. Preparat dostępny jest w tabletkach powlekanych zawierających 250 mg lub 500 mg cefuroksymu (odpowiednio 300,715 mg lub 601,43 mg cefuroksymu aksetylu). Oporność na cefuroksym może wynikać z produkcji beta-laktamaz (w tym ESBL i AmpC), zmniejszonego powinowactwa PBP, ograniczonej przepuszczalności błony zewnętrznej oraz aktywnego wypompowywania leku. Wartości graniczne MIC według EUCAST dla Enterobacteriaceae wynoszą ≤8 mg/l dla szczepów wrażliwych i >8 mg/l dla opornych, natomiast dla Streptococcus pneumoniae odpowiednio ≤0,25 mg/l i >0,5 mg/l, a dla Haemophilus influenzae ≤0,125 mg/l i >1 mg/l.
antybiotyk beta-laktamowy, beta-laktamaza, beta-laktamaza o rozszerzonym spektrum, białko wiążące penicyliny, biosynteza peptydoglikanu, Borrelia burgdorferi, cefalosporyna drugiej generacji, cefuroksym aksetyl, Enterobacteriaceae, enzym Amp-C, Haemophilus influenzae, liza komórki bakteryjnej, mechanizm oporności, minimalne stężenie hamujące, Moraxella catarrhalis, MRSA, niepowikłane zakażenie dróg moczowych, oporność na metycylinę, płytka nazębna, Pseudomonas aeruginosa, spektrum przeciwbakteryjne, Staphylococcus aureus, stężenie graniczne, Streptococcus pneumoniae, synteza ściany komórkowej, szczep wytwarzający beta-laktamazy, wytwarzanie beta-laktamaz, zakażenie gronkowcowe, zapalenie pęcherza moczowego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Bioracef 125 mg
Cefuroksym aksetyl, jako cefalosporyna II generacji (kod ATC: J01DC02), działa bakteriobójczo poprzez hamowanie syntezy ściany komórkowej bakterii, wiążąc się z białkami PBP i prowadząc do lizy komórkowej. Oporność na cefuroksym może wynikać z produkcji beta-laktamaz (w tym ESBL i AmpC), zmniejszonego powinowactwa PBP, nieprzepuszczalności błony zewnętrznej oraz aktywnego usuwania leku przez pompy efflux. Wartości graniczne MIC według EUCAST dla Enterobacteriaceae wynoszą ≤8 mg/l dla szczepów wrażliwych i >8 mg/l dla opornych; dla Streptococcus pneumoniae odpowiednio ≤0,25 mg/l i >0,5 mg/l; dla Moraxella catarrhalis ≤0,125 mg/l i >4 mg/l; a dla Haemophilus influenzae ≤0,125 mg/l i >1 mg/l. Szczepy MRSA są oporne na cefuroksym, co należy uwzględnić w terapii empirycznej.
Acinetobacter, Bacteroides, Bacteroides fragilis, bakteria Gram-ujemna, beta-laktamaza, beta-laktamaza ESBL, białka wiążące penicyliny, biosynteza ściany komórkowej bakterii, Borrelia burgdorferi, Campylobacter, cefalosporyna drugiej generacji, cefuroksym aksetyl, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Enterobacteriaceae, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, enzym AmpC, enzymy esterazy, Escherichia coli, EUCAST, Fusobacterium, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, lek przeciwbakteryjny, liza komórki bakteryjnej, minimalne stężenie hamujące, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, MRSA, nieprzepuszczalność błony zewnętrznej, Peptostreptococcus, pompa efflux, Propionibacterium, Proteus mirabilis, proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Staphylococcus aureus, stężenie graniczne, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, synteza bakteryjnych ścian komórkowych, wytwarzanie beta-laktamaz