Właściwości farmakodynamiczne
Bioracef 125 mg

Cefuroksym aksetyl, jako cefalosporyna II generacji (kod ATC: J01DC02), działa bakteriobójczo poprzez hamowanie syntezy ściany komórkowej bakterii, wiążąc się z białkami PBP i prowadząc do lizy komórkowej. Oporność na cefuroksym może wynikać z produkcji beta-laktamaz (w tym ESBL i AmpC), zmniejszonego powinowactwa PBP, nieprzepuszczalności błony zewnętrznej oraz aktywnego usuwania leku przez pompy efflux. Wartości graniczne MIC według EUCAST dla Enterobacteriaceae wynoszą ≤8 mg/l dla szczepów wrażliwych i >8 mg/l dla opornych; dla Streptococcus pneumoniae odpowiednio ≤0,25 mg/l i >0,5 mg/l; dla Moraxella catarrhalis ≤0,125 mg/l i >4 mg/l; a dla Haemophilus influenzae ≤0,125 mg/l i >1 mg/l. Szczepy MRSA są oporne na cefuroksym, co należy uwzględnić w terapii empirycznej.

Pobierz ChPL PDF Bioracef – Tabletki powlekane – 125 mg
  1. Właściwości farmakodynamiczne cefuroksymu aksetylu
    1. Mechanizm działania
    2. Mechanizmy oporności
    3. Stężenia graniczne cefuroksymu aksetylu
    4. Wrażliwość mikrobiologiczna
    5. Gatunki zwykle wrażliwe
    6. Drobnoustroje, wśród których może wystąpić problem oporności nabytej
    7. Drobnoustroje o oporności naturalnej
    8. Kolejne rozdziały
Wskazania
  1. bakteryjne zapalenie zatok przynosowych
  2. niepowikłane zakażenie skóry
  3. niepowikłane zakażenie tkanek miękkich
  4. odmiedniczkowe zapalenie nerek
  5. ostre paciorkowcowe zapalenie gardła
  6. ostre paciorkowcowe zapalenie migdałków
  7. ostre zapalenie ucha środkowego
  8. wczesna postać choroby z Lyme
  9. zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli
  10. zapalenie pęcherza moczowego
Substancja czynna
  1. cefuroksym
Kategoria leku
  1. antybiotyki
  2. antybiotyki beta-laktamowe
  3. cefalosporyny

Właściwości farmakodynamiczne cefuroksymu aksetylu

Cefuroksym aksetyl należy do grupy farmakoterapeutycznej leków przeciwbakteryjnych do stosowania ogólnego, będąc przedstawicielem cefalosporyn drugiej generacji (kod ATC: J01DC02). Jest to substancja, która po wprowadzeniu do organizmu ulega hydrolizie przez enzymy esterazy do aktywnej formy – cefuroksymu. 1

Mechanizm działania

Cefuroksym działa przeciwbakteryjnie poprzez hamowanie syntezy bakteryjnych ścian komórkowych. Mechanizm ten opiera się na połączeniu z białkami wiążącymi penicyliny (ang. penicillin binding proteins – PBP), co prowadzi do przerwania procesu biosyntezy ściany komórkowej bakterii (peptydoglikanu). W konsekwencji dochodzi do lizy komórki bakteryjnej i jej obumarcia. 2

Mechanizmy oporności

Oporność bakterii na cefuroksym może wynikać z różnych mechanizmów działania drobnoustrojów. Do najważniejszych należą:

  • Hydroliza przez beta-laktamazy – w tym beta-laktamazy o rozszerzonym spektrum substratowym (ESBL) oraz enzymy AmpC, które mogą ulegać indukcji lub trwałej derepresji u niektórych gatunków tlenowych bakterii Gram-ujemnych 3
  • Zmniejszone powinowactwo PBP – obniżenie stopnia powinowactwa białek wiążących penicyliny do cząsteczki cefuroksymu 4
  • Nieprzepuszczalność błony zewnętrznej – ograniczenie dostępu cefuroksymu do białek wiążących penicyliny u bakterii Gram-ujemnych 5
  • Pompy efflux – bakteryjne pompy aktywnie usuwające lek z komórki 6

Należy zaznaczyć, że bakterie wykazujące oporność na inne cefalosporyny podawane w formie iniekcji zwykle będą oporne również na cefuroksym. Ponadto, w zależności od mechanizmu oporności, drobnoustroje oporne na penicyliny mogą wykazywać obniżoną wrażliwość lub całkowitą oporność na cefuroksym. 7

Stężenia graniczne cefuroksymu aksetylu

Europejska Komisja Testowania Wrażliwości Drobnoustrojów (ang. European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing – EUCAST) określiła następujące wartości graniczne minimalnych stężeń hamujących (ang. minimum inhibitory concentration – MIC) dla cefuroksymu: 8

Drobnoustrój Stężenia graniczne [mg/l]
Wrażliwe (W) Oporne (O)
Enterobacteriaceae¹,² ≤8 >8
Staphylococcus spp. -³ -³
Streptococcus A, B, C i G -⁴ -⁴
Streptococcus pneumoniae ≤0,25 >0,5
Moraxella catarrhalis ≤0,125 >4
Haemophilus influenzae ≤0,125 >1
Stężenia graniczne niezwiązane z gatunkiem IE⁵ IE⁵

Należy podkreślić, że stężenia graniczne cefalosporyn dla rodziny Enterobacteriacae uwzględniają wszystkie klinicznie istotne mechanizmy oporności, włączając te za pośrednictwem ESBL i plazmidowej AmpC. Zgodnie z powyższymi kryteriami, niektóre szczepy wytwarzające beta-laktamazy mogą być klasyfikowane jako wrażliwe lub średnio wrażliwe na cefalosporyny 3. i 4. generacji, niezależnie od obecności ESBL. W wielu regionach wykrycie i określenie ESBL jest zalecane lub obowiązkowe w celu zapewnienia skutecznego leczenia zakażeń. 9

Wrażliwość mikrobiologiczna

Częstość występowania nabytej oporności może różnić się w zależności od regionu geograficznego i upływu czasu. Dlatego zaleca się uzyskiwanie lokalnych danych dotyczących oporności, szczególnie podczas leczenia ciężkich zakażeń. W przypadkach, gdy lokalna częstość występowania oporności stawia pod znakiem zapytania skuteczność cefuroksymu aksetylu w niektórych rodzajach zakażeń, należy zasięgnąć opinii specjalistów. 10

Na podstawie badań wrażliwości in vitro wyodrębniono następujące grupy drobnoustrojów: 11

Gatunki zwykle wrażliwe

  • Bakterie tlenowe Gram-dodatnie:
    • Staphylococcus aureus (wrażliwy na metycylinę)*
    • Streptococcus pyogenes
    • Streptococcus agalactiae
  • Bakterie tlenowe Gram-ujemne:
    • Haemophilus influenzae
    • Haemophilus parainfluenzae
    • Moraxella catarrhalis
  • Krętki:
    • Borrelia burgdorferi

12

Drobnoustroje, wśród których może wystąpić problem oporności nabytej

  • Bakterie tlenowe Gram-dodatnie:
    • Streptococcus pneumoniae
  • Bakterie tlenowe Gram-ujemne:
    • Citrobacter freundii
    • Enterobacter aerogenes
    • Enterobacter cloacae
    • Escherichia coli
    • Klebsiella pneumoniae
    • Proteus mirabilis
    • Proteus spp. (inne niż P. vulgaris)
    • Providencia spp.
  • Bakterie beztlenowe Gram-dodatnie:
    • Peptostreptococcus spp.
    • Propionibacterium spp.
  • Bakterie beztlenowe Gram-ujemne:
    • Fusobacterium spp.
    • Bacteroides spp.

13

Drobnoustroje o oporności naturalnej

  • Bakterie tlenowe Gram-dodatnie:
    • Enterococcus faecalis
    • Enterococcus faecium
  • Bakterie tlenowe Gram-ujemne:
    • Acinetobacter spp.
    • Campylobacter spp.
    • Morganella morganii
    • Proteus vulgaris
    • Pseudomonas aeruginosa
    • Serratia marcescens
  • Bakterie beztlenowe Gram-ujemne:
    • Bacteroides fragilis
  • Inne:
    • Chlamydia spp.
    • Mycoplasma spp.
    • Legionella spp.

14

* Ważne jest, by podkreślić, że wszystkie szczepy Staphylococcus aureus oporne na metycylinę (MRSA) wykazują również oporność na cefuroksym. 15

Kolejne rozdziały

Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.

Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.

  1. 09.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl