penicylina o szerokim spektrum

Penicylina o szerokim spektrum działania to rodzaj antybiotyku z grupy penicylin, który wykazuje aktywność przeciwko szerszemu zakresowi bakterii niż penicyliny naturalne. W przeciwieństwie do penicyliny G czy V, które są skuteczne głównie wobec bakterii Gram-dodatnich, penicyliny szerokowidmowe działają również na niektóre bakterie Gram-ujemne.

Do najważniejszych przedstawicieli tej grupy należą ampicylina i amoksycylina. Modyfikacja struktury chemicznej podstawowej cząsteczki penicyliny pozwoliła na rozszerzenie spektrum działania przy zachowaniu podstawowego mechanizmu działania, polegającego na hamowaniu syntezy ściany komórkowej bakterii poprzez blokowanie enzymów PBP (penicillin-binding proteins).

Penicyliny o szerokim spektrum znajdują zastosowanie w leczeniu infekcji dróg oddechowych, moczowych, przewodu pokarmowego oraz zakażeń mieszanych. Warto jednak pamiętać, że wzrastająca oporność bakterii na te antybiotyki stanowi istotne wyzwanie kliniczne, dlatego często są łączone z inhibitorami beta-laktamaz (np. kwas klawulanowy), co rozszerza ich skuteczność wobec szczepów produkujących te enzymy.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Ampicillin Adamed 1 g

Ampicylina, substancja czynna produktu Ampicillin Adamed (kod ATC J01CA01), jest półsyntetyczną penicyliną o szerokim spektrum działania przeciwbakteryjnego. Mechanizm jej działania polega na hamowaniu biosyntezy ściany komórkowej bakterii poprzez wiązanie się z białkami PBP (Penicillin Binding Proteins) oraz aktywacji enzymów autolitycznych, takich jak autolizyny i hydrolazy mureiny, co prowadzi do lizy komórek bakteryjnych. Skuteczność terapeutyczna ampicyliny jest ściśle związana z utrzymywaniem stężenia leku powyżej minimalnego stężenia hamującego (MIC) dla danego patogenu. Produkt dostępny jest w postaci proszku do sporządzania roztworu do wstrzykiwań lub infuzji, zawierającego 1 g ampicyliny sodowej na fiolkę, z zawartością sodu około 66 mg (2,8 mmol) na fiolkę, co należy uwzględnić u pacjentów na diecie niskosodowej.
ampicylina sodowa, antybiotyk beta-laktamowy, autolizyna, beta-laktamaza, białko wiążące penicylinę, biosynteza ściany komórkowej bakterii, cefalosporyna, działanie przeciwbakteryjne, EUCAST, kwas klawulanowy, minimalne stężenie hamujące, modyfikacja białka PBP, oporność krzyżowa, penicylina o szerokim spektrum, półsyntetyczna penicylina, roztwór do wstrzykiwań, stężenie substancji czynnej, wartość graniczna MIC, zakażenie bakteryjne
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Ampicillin Adamed 1 g

Produkt leczniczy Ampicillin Adamed zawiera ampicylinę sodową w dawce 1 g (odpowiadającej 1 g ampicyliny) oraz około 66 mg sodu (2,8 mmol) w każdej fiolce w postaci proszku do sporządzania roztworu do wstrzykiwań lub infuzji. Brak jest szczegółowych danych przedklinicznych dotyczących bezpieczeństwa tego preparatu, co wynika z długoletniego doświadczenia klinicznego z ampicyliną jako antybiotykiem beta-laktamowym z grupy penicylin o szerokim spektrum działania. Informacje zawarte w Charakterystyce Produktu Leczniczego (ChPL) uwzględniają wszystkie istotne dane dotyczące bezpieczeństwa, które zostały już przeanalizowane i są wystarczające do oceny ryzyka stosowania leku.
Ampicillin Adamed, ampicylina sodowa, antybiotyk beta-laktamowy, charakterystyka produktu leczniczego, dane przedkliniczne, działania niepożądane, ostrzeżenia specjalne, penicylina o szerokim spektrum, roztwór do wstrzykiwań, środki ostrożności, stosunek korzyści do ryzyka
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Piperacillin/Tazobactam Kabi 2 g + 0,25 g 2 g + 0,25 g

Piperacylina z tazobaktamem to połączenie półsyntetycznej penicyliny o szerokim spektrum działania z inhibitorem beta-laktamaz, które rozszerza spektrum aktywności przeciwbakteryjnej o drobnoustroje wytwarzające beta-laktamazy, nieinhibowane przez tazobaktam (z wyjątkiem enzymów AmpC i metalo-beta-laktamaz). Mechanizm działania piperacyliny polega na hamowaniu syntezy ściany komórkowej bakterii, co skutkuje efektem bakteriobójczym, natomiast tazobaktam chroni ją przed unieczynnieniem przez beta-laktamazy. Kluczowym parametrem farmakodynamicznym jest czas utrzymywania stężenia piperacyliny w osoczu powyżej MIC (T>MIC), co koreluje z efektywnością terapeutyczną. Oporność może rozwijać się poprzez produkcję beta-laktamaz nieinhibowanych przez tazobaktam (klasy B, C, D), modyfikację białek wiążących penicyliny (PBP), zmiany przepuszczalności błony komórkowej oraz aktywność pomp efflux, szczególnie u bakterii Gram-ujemnych.
bakteria beztlenowa, bakteria Gram-ujemna, beta-laktamaza o rozszerzonym spektrum, białko wiążące penicylinę, Clostridioides difficile, drobnoustrój wytwarzający beta-laktamazę, efekt bakteriobójczy, efektywność terapeutyczna, Enterobacteriales, Enterococcus, enzym AmpC, Haemophilus influenzae, hamowanie syntezy ściany komórkowej, inhibitor beta-laktamaz, inhibitor beta-laktamazy, lek przeciwbakteryjny, metalo-beta-laktamaza, minimalne stężenie hamujące, Moraxella catarrhalis, oporność drobnoustrojów, penicylina o szerokim spektrum, penicyliny i cefalosporyny, piperacylina z tazobaktamem, przepuszczalność błony komórkowej, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus, stężenie w osoczu, Streptococcus pneumoniae, wielolekowa pompa, wrażliwość bakterii
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Amoxicillin Aurovitas 750 mg

Amoksycylina, półsyntetyczna penicylina z grupy beta-laktamów (kod ATC: J01CA04), działa poprzez hamowanie białek wiążących penicylinę (PBP), co prowadzi do zahamowania syntezy peptydoglikanu ściany komórkowej bakterii i w efekcie do lizy komórkowej. Kluczowym parametrem farmakodynamicznym determinującym skuteczność amoksycyliny jest czas utrzymania stężenia leku powyżej minimalnego stężenia hamującego (T>MIC). Oporność bakterii na amoksycylinę może wynikać z produkcji beta-laktamaz, modyfikacji PBP lub zmniejszonej przepuszczalności błony komórkowej, szczególnie u bakterii Gram-ujemnych. Zgodnie z wytycznymi EUCAST (wersja 5.0), wartości graniczne MIC dla amoksycyliny różnią się w zależności od gatunku drobnoustroju, np. Enterobacteriaceae: wrażliwy ≤ 8 mg/l, oporny > 8 mg/l; Enterococcus spp.: wrażliwy ≤ 4 mg/l, oporny > 8 mg/l; Neisseria meningitidis: wrażliwy ≤ 0,125 mg/l, oporny > 1 mg/l. Wartości te odnoszą się do podawania dożylnego i uwzględniają dawki 1,5–2 g/dobę podzielone na 3–4 dawki.
amoksycylina, antybiotyk beta-laktamowy, Bacteroides fragilis, bakteria beztlenowa Gram-dodatnia, bakteria beztlenowa Gram-ujemna, bakteria Gram-ujemna, beta-laktamaza bakteryjna, białko wiążące penicylinę, Borrelia burgdorferi, Clostridium difficile, drobnoustrój, ECOFF, Enterobacteriaceae, Enterococcus, EUCAST, gronkowiec koagulazo-ujemny, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes, MIC, minimalne stężenie hamujące, modyfikacja białek PBP, Moraxella catarrhalis, Neisseria meningitidis, oporność na antybiotyki, oporność nabyta, paciorkowiec beta-hemolizujący, Pasteurella multocida, penicylina o szerokim spektrum, penicylinaza, peptydoglikan bakteryjny, półsyntetyczna penicylina, pompa wyrzutowa, przepuszczalność błony komórkowej, Staphylococcus, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, szczep oporny na metycylinę
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Amoxicillin Aurovitas 500 mg

Amoksycylina, będąca półsyntetyczną penicyliną beta-laktamową (kod ATC: J01CA04), działa bakteriobójczo poprzez hamowanie białek wiążących penicylinę (PBP), co prowadzi do zahamowania syntezy peptydoglikanu ściany komórkowej bakterii i jej lizy. Skuteczność terapii amoksycyliną zależy od czasu, w którym stężenie leku utrzymuje się powyżej minimalnego stężenia hamującego (T>MIC). Dostępna jest w formie tabletek do sporządzania zawiesiny doustnej w dawkach 500 mg, 750 mg oraz 1000 mg amoksycyliny trójwodnej. Oporność na amoksycylinę może wynikać z produkcji beta-laktamaz, modyfikacji PBP lub zmienionej przepuszczalności błony komórkowej, szczególnie u bakterii Gram-ujemnych.
amoksycylina trójwodna, ampicylina, antybiotyk beta-laktamowy, bakteria Gram-dodatnia, bakteria Gram-ujemna, benzylopenicylina, beta-laktamaza, białko wiążące penicylinę, Europejski Komitet ds. Oznaczania Lekowrażliwości, liza komórki, minimalne stężenie hamujące, MRSA, oporność bakterii, oporność na metycylinę, oporność nabyta, paciorkowiec beta-hemolizujący, penicylina o szerokim spektrum, penicylinaza, peptydoglikan bakteryjny, pompa wyrzutowa, przepuszczalność błony komórkowej
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Hiconcil 250 mg/5 ml

Amoksycylina, będąca półsyntetyczną penicyliną beta-laktamową (kod ATC: J01CA04), działa poprzez hamowanie białek wiążących penicylinę (PBP), co prowadzi do zahamowania syntezy peptydoglikanu ściany komórkowej bakterii i ich lizy. Jej skuteczność terapeutyczna jest ściśle związana z czasem utrzymywania stężenia leku powyżej minimalnego stężenia hamującego (T>MIC). Oporność na amoksycylinę rozwija się głównie poprzez produkcję beta-laktamaz, modyfikacje PBP oraz zmiany przepuszczalności błony komórkowej, zwłaszcza u bakterii Gram-ujemnych. EUCAST definiuje wartości graniczne MIC dla różnych patogenów, np. Enterobacteriaceae: wrażliwe ≤8 mg/l, oporne >8 mg/l; Enterococcus spp.: wrażliwe ≤4 mg/l, oporne ≥8 mg/l; Neisseria meningitidis: wrażliwe ≤0,125 mg/l, oporne ≥1 mg/l. Wartości te należy interpretować z uwzględnieniem lokalnych wzorców oporności oraz specyfiki gatunkowej, np. większość gronkowców wytwarza penicylinazy, co czyni je opornymi na amoksycylinę, a wrażliwość Enterococcus spp. ocenia się na podstawie ampicyliny.
Acinetobacter, amoksycylina, antybiotyk beta-laktamowy, Bacteroides fragilis, beta-laktamaza, białko wiążące penicylinę, borelioza z Lyme, Borrelia burgdorferi, chlamydia, choroba wrzodowa, dur brzuszny, Enterobacteriaceae, Enterococcus faecium, EUCAST, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella, legionella, legionelloza, Listeria monocytogenes, liza komórki, minimalne stężenie hamujące, MRSA, Mycoplasma, paciorkowiec beta-hemolizujący, paciorkowiec zieleniący, Pasteurella multocida, penicylina o szerokim spektrum, peptydoglikan, Pseudomonas, Staphylococcus aureus, zakażenie dróg moczowych, zakażenie jamy brzusznej, zapalenie błony śluzowej żołądka, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, zapalenie płuc, zapalenie ucha środkowego
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Amoxicillin Aurovitas 500 mg

Amoksycylina, będąca półsyntetyczną penicyliną beta-laktamową o szerokim spektrum działania (kod ATC: J01CA04), działa poprzez hamowanie białek wiążących penicylinę (PBP), co prowadzi do zahamowania syntezy peptydoglikanu i lizy komórki bakteryjnej. Jej skuteczność terapeutyczna jest ściśle związana z czasem utrzymywania stężenia leku w osoczu powyżej minimalnego stężenia hamującego (T>MIC). Wartości graniczne MIC określone przez EUCAST 10.0 dla różnych drobnoustrojów wynoszą m.in.: Enterobacteriaceae – ≤8 mg/L (wrażliwe), Streptococcus pneumoniae – ≤0,5 mg/L, Haemophilus influenzae – ≤0,001 mg/L, Enterococcus spp. – ≤4 mg/L. Oporność na amoksycylinę wynika głównie z produkcji beta-laktamaz, modyfikacji PBP, zmniejszonej przepuszczalności błony komórkowej oraz aktywacji pomp wyrzutowych, szczególnie u bakterii Gram-ujemnych.
Acinetobacter, antybiotyk beta-laktamowy, Bacteroides fragilis, bakteria beztlenowa Gram-dodatnia, bakteria beztlenowa Gram-ujemna, bakteria tlenowa Gram-dodatnia, bakteria tlenowa Gram-ujemna, beta-laktamaza, beta-laktamaza bakteryjna, białko PBP, białko wiążące penicylinę, Borrelia burgdorferi, chlamydia, Clostridium, Enterobacter, Enterobacteriaceae, Enterococcus, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Escherichia coli, EUCAST, Fusobacterium, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella, legionella, Listeria monocytogenes, mechanizm działania leku, minimalne stężenie hamujące, Moraxella catarrhalis, MRSA, Mycoplasma, Neisseria meningitidis, oporność na metycylinę, paciorkowiec zieleniejący, Pasteurella multocida, penicylina o szerokim spektrum, peptydoglikan bakteryjny, półsyntetyczna penicylina, pompa wyrzutowa, Proteus mirabilis, przepuszczalność błony komórkowej, Pseudomonas, Salmonella Paratyphi, Salmonella typhi, Staphylococcus, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, wartość graniczna MIC
Leksykon substancji czynnych
Piperacylina – Przeciwwskazania stosowania

Piperacylina, będąca antybiotykiem beta-laktamowym z grupy penicylin o szerokim spektrum działania, jest najczęściej stosowana w połączeniu z inhibitorem beta-laktamaz – tazobaktamem. Podstawowym przeciwwskazaniem do jej zastosowania jest nadwrażliwość na piperacylinę, tazobaktam lub inne penicyliny, ze względu na ryzyko reakcji krzyżowych. Szczególnie istotne jest wykluczenie u pacjentów z historią ostrych, ciężkich reakcji alergicznych (np. wstrząs anafilaktyczny, obrzęk naczynioruchowy, skurcz oskrzeli) na antybiotyki beta-laktamowe, w tym cefalosporyny, monobaktamy i karbapenemy. W takich przypadkach stosowanie piperacyliny z tazobaktamem jest bezwzględnie przeciwwskazane. Ponadto, preparaty te zawierają znaczące ilości sodu (od 108 mg do 261 mg na fiolkę, w zależności od dawki i preparatu), co wymaga uwagi u pacjentów na diecie z ograniczeniem sodu.
antybiotyk beta-laktamowy, cefalosporyna, inhibitor beta-laktamaz, karbapenem, klirens kreatyniny, monobaktam, nadwrażliwość na substancję czynną, neutropenia, obrzęk naczynioruchowy, odczulanie, penicylina o szerokim spektrum, piperacylina, reakcja alergiczna, reakcja anafilaktyczna, reakcja krzyżowa, skurcz oskrzeli, tazobaktam, wstrząs anafilaktyczny, zaburzenie czynności nerek, zakażenie jamy brzusznej
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Ampicillin TZF 500 mg

Ampicylina, będąca półsyntetyczną penicyliną z grupy β-laktamowych antybiotyków o szerokim spektrum działania (kod ATC: J01CA01), wykazuje bakteriobójczy mechanizm działania poprzez hamowanie biosyntezy ściany komórkowej bakterii. Jej molekularnym celem są białka wiążące penicyliny (PBP), które uczestniczą w tworzeniu peptydoglikanu. Blokada PBP prowadzi do zaburzenia integralności ściany komórkowej i lizy komórki bakteryjnej. Ampicylina jest jednak podatna na hydrolizę przez bakteryjne β-laktamazy, co stanowi istotny mechanizm oporności drobnoustrojów na ten antybiotyk.
ampicylina sodowa, antybiotyk β-laktamowy, białko wiążące penicyliny, biosynteza ściany komórkowej, dieta niskosodowa, działanie bakteriobójcze, inaktywacja antybiotyku, lek przeciwbakteryjny, liza komórki bakteryjnej, oporność bakterii, penicylina o szerokim spektrum, penicylina półsyntetyczna, peptydoglikan, pierścień β-laktamowy, proszek do sporządzania roztworu
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Hiconcil 500 mg

Amoksycylina, będąca półsyntetyczną penicyliną beta-laktamową (kod ATC: J01CA04), działa poprzez hamowanie białek wiążących penicylinę (PBP), co prowadzi do zahamowania syntezy peptydoglikanu ściany komórkowej bakterii i w efekcie do lizy komórkowej. Lek dostępny jest w kapsułkach twardych o dawkach 250 mg i 500 mg amoksycyliny trójwodnej. Skuteczność amoksycyliny zależy od czasu utrzymywania stężenia leku powyżej minimalnego stężenia hamującego (T>MIC). Oporność bakterii na amoksycylinę rozwija się głównie przez produkcję beta-laktamaz, modyfikację PBP oraz mechanizmy ograniczające penetrację leku, zwłaszcza u bakterii Gram-ujemnych. Wartości graniczne MIC według EUCAST (wersja 5.0) dla Enterobacteriaceae wynoszą ≤8 mg/l dla szczepów wrażliwych, a dla Enterococcus spp. odpowiednio 4 mg/l (wrażliwe) i 8 mg/l (oporne). Szczegółowe wartości MIC różnią się w zależności od gatunku, co ma kluczowe znaczenie przy interpretacji wyników i doborze terapii.
aminopenicylina, amoksycylina, antybiotyk beta-laktamowy, Bacteroides fragilis, beta-laktamaza, białko wiążące penicylinę, Borrelia burgdorferi, Clostridium difficile, Enterobacteriaceae, Enterococcus, Enterococcus faecalis, Escherichia coli, EUCAST, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes, minimalne stężenie hamujące, Moraxella catarrhalis, Neisseria meningitidis, oporność na metycylinę, paciorkowiec beta-hemolizujący, Pasteurella multocida, penicylina o szerokim spektrum, penicylinaza, peptydoglikan bakteryjny, pompa wyrzutowa, Pseudomonas, ściana komórki bakteryjnej, Staphylococcus, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, wartość graniczna MIC, wytwarzanie beta-laktamaz, zakażenie bakteryjne
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Ampicillin TZF 1 g

Ampicylina, substancja czynna leku Ampicillin TZF, jest półsyntetyczną penicyliną β-laktamową o szerokim spektrum działania (kod ATC: J01CA01). Mechanizm jej działania polega na bakteriobójczym hamowaniu biosyntezy ściany komórkowej bakterii poprzez wiązanie się z białkami wiążącymi penicyliny (PBP), co prowadzi do zaburzenia syntezy peptydoglikanu i lizy komórki bakteryjnej. Ampicylina jest podatna na hydrolizę przez β-laktamazy, co ogranicza jej skuteczność wobec bakterii produkujących te enzymy. Wykazuje aktywność in vitro przeciwko wielu patogenom Gram-dodatnim (np. Streptococcus pneumoniae, paciorkowce α- i β-hemolizujące, niektóre gronkowce niewytwarzające penicylinazy) oraz Gram-ujemnym (m.in. Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Salmonella spp.). Nie jest skuteczna wobec bakterii produkujących β-laktamazy, takich jak większość gronkowców, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella spp. czy Enterobacter spp., a także nie działa na Rickettsia, Mycoplasma i Miyagawanella.
antybiotyk β-laktamowy, Bacillus anthracis, białko wiążące penicyliny, biosynteza ściany komórkowej, Clostridium, czerwonka bakteryjna, dur brzuszny, endokarditis, Enterobacter, enterokok, Escherichia coli, gronkowiec, Haemophilus influenzae, Klebsiella, Mycoplasma, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, oporność krzyżowa, paciorkowiec hemolizujący, penicylina o szerokim spektrum, penicylinaza, pierścień β-laktamowy, pneumokok, półsyntetyczna penicylina, pozaszpitalne zapalenie płuc, Proteus mirabilis, proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Rickettsia, rzeżączka, Salmonella typhi, shigella, sól sodowa, Streptococcus pneumoniae, synteza peptydoglikanu, wąglik, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, zapalenie ucha środkowego, β-laktamaza