Właściwości farmakodynamiczne
Amoxicillin Aurovitas 500 mg

Amoksycylina, będąca półsyntetyczną penicyliną beta-laktamową (kod ATC: J01CA04), działa bakteriobójczo poprzez hamowanie białek wiążących penicylinę (PBP), co prowadzi do zahamowania syntezy peptydoglikanu ściany komórkowej bakterii i jej lizy. Skuteczność terapii amoksycyliną zależy od czasu, w którym stężenie leku utrzymuje się powyżej minimalnego stężenia hamującego (T>MIC). Dostępna jest w formie tabletek do sporządzania zawiesiny doustnej w dawkach 500 mg, 750 mg oraz 1000 mg amoksycyliny trójwodnej. Oporność na amoksycylinę może wynikać z produkcji beta-laktamaz, modyfikacji PBP lub zmienionej przepuszczalności błony komórkowej, szczególnie u bakterii Gram-ujemnych.

Pobierz ChPL PDF Amoxicillin Aurovitas – Tabletki do sporządzania zawiesiny doustnej – 500 mg
  1. Właściwości farmakodynamiczne leku Amoxicillin Aurovitas
    1. Mechanizm działania
    2. Zależności farmakokinetyczno-farmakodynamiczne
    3. Mechanizmy oporności
    4. Wartości graniczne MIC
    5. Wrażliwość drobnoustrojów na amoksycylinę in vitro
    6. Kolejne rozdziały
Wskazania
  1. bezobjawowy bakteriomocz w okresie ciąży
  2. choroba z Lyme
  3. dur brzuszny
  4. dur rzekomy
  5. eradykacja Helicobacter pylori
  6. ostre bakteryjne zapalenie zatok
  7. ostre odmiedniczkowe zapalenie nerek
  8. ostre paciorkowcowe zapalenie migdałków i zapalenie gardła
  9. ostre zapalenie pęcherza moczowego
  10. ostre zapalenie ucha środkowego
  11. pozaszpitalne zapalenie płuc
  12. ropień okołozębowy z szerzącym się zapaleniem tkanki łącznej
  13. zakażenia związane z protezowaniem stawów
  14. zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli
  15. zapobieganie zapaleniu wsierdzia
Substancja czynna
  1. amoksycylina
Kategoria leku
  1. antybiotyki
  2. antybiotyki beta-laktamowe
  3. penicyliny

Właściwości farmakodynamiczne leku Amoxicillin Aurovitas

Amoksycylina należy do grupy farmakoterapeutycznej penicylin o szerokim spektrum działania (kod ATC: J01CA04). Lek dostępny jest w formie tabletek do sporządzania zawiesiny doustnej w trzech dawkach: 500 mg, 750 mg oraz 1000 mg amoksycyliny w postaci amoksycyliny trójwodnej.1

Mechanizm działania

Amoksycylina jako półsyntetyczna penicylina (antybiotyk beta-laktamowy) wywiera działanie przeciwbakteryjne poprzez hamowanie jednego lub więcej enzymów, określanych jako białka wiążące penicylinę (PBP – ang. penicillin-binding proteins). Te enzymy uczestniczą w szlaku biosyntezy bakteryjnego peptydoglikanu, który stanowi integralny składnik strukturalny ściany komórki bakteryjnej. Zahamowanie syntezy peptydoglikanu prowadzi do osłabienia ściany komórkowej, co w konsekwencji powoduje lizę komórki oraz śmierć bakterii.2

Zależności farmakokinetyczno-farmakodynamiczne

Głównym wyznacznikiem skuteczności amoksycyliny jest czas, w którym stężenie leku utrzymuje się powyżej minimalnego stężenia hamującego (T>MIC). Parametr ten uznawany jest za kluczowy dla efektywności terapeutycznej amoksycyliny.3

Mechanizmy oporności

Oporność bakterii na amoksycylinę może wynikać z kilku głównych mechanizmów:4

  • Unieczynnienie antybiotyku przez bakteryjne beta-laktamazy – enzymy te rozszczepiają pierścień beta-laktamowy, uniemożliwiając działanie leku5
  • Zmiany strukturalne białek PBP – modyfikacje te prowadzą do zmniejszenia powinowactwa amoksycyliny do miejsca docelowego6
  • Zmieniona przepuszczalność błony komórkowej bakterii lub aktywacja mechanizmów pompy wyrzutowej – te zjawiska mogą wywoływać oporność lub przyczyniać się do jej wystąpienia, szczególnie u bakterii Gram-ujemnych7

Wartości graniczne MIC

Europejski Komitet ds. Oznaczania Lekowrażliwości (ang. European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing, EUCAST) w wersji 5.0 określił wartości graniczne MIC (minimalnego stężenia hamującego) dla amoksycyliny dla różnych drobnoustrojów. Wartości te służą do klasyfikacji drobnoustrojów jako wrażliwe lub oporne na działanie leku.8

Drobnoustroje Wrażliwy ≤ (mg/l) Oporny > (mg/l) Uwagi
Enterobacteriaceae 8 8 Dzikie szczepy klasyfikowane jako wrażliwe na aminopenicyliny. W niektórych krajach E. coli i P. mirabilis uznawane za średniooporne (MIC S ≤ 0,5 mg/l).
Staphylococcus spp. – – Większość gronkowców wytwarza penicylinazy, co powoduje oporność na amoksycylinę. Szczepy oporne na metycylinę są oporne na wszystkie beta-laktamy.
Enterococcus spp. 4 8 Wrażliwość wnioskowana na podstawie wrażliwości na ampicylinę.
Streptococcus grup A, B, C i G – – Wrażliwość wnioskowana na podstawie wrażliwości na benzylopenicylinę.
Streptococcus pneumoniae – – Wartości odnoszą się do szczepów nie-meningokokowych. Dla izolatów średnioopornych na ampicylinę należy unikać form doustnych amoksycyliny.
Paciorkowce grupy viridans 0,5 2
Haemophilus influenzae 2 2 Szczepy beta-laktamazopozytywne uznawane za oporne.
Moraxella catarrhalis – – Bakterie wytwarzające beta-laktamazy uznawane za oporne.
Neisseria meningitidis 0,125 1
Beztlenowe bakterie Gram-dodatnie (oprócz C. difficile) 4 8
Beztlenowe bakterie Gram-ujemne 0,5 2
Helicobacter pylori 0,125 0,125 Wartości oparte na epidemiologicznych wartościach granicznych (ECOFF).
Pasteurella multocida 1 1
Wartości niezależne od gatunku 2 8 Wartości wyznaczone dla dawek co najmniej 0,5 g x 3-4 razy na dobę (1,5-2 g/dobę).

Należy zauważyć, że częstość występowania oporności wybranych gatunków może różnić się w zależności od regionu geograficznego i czasu. W terapii, zwłaszcza ciężkich zakażeń, istotne jest odniesienie się do lokalnych danych dotyczących oporności drobnoustrojów. W przypadkach gdy lokalna częstość występowania oporności jest wysoka, należy rozważyć konsultację specjalistyczną, szczególnie gdy skuteczność leku może być wątpliwa w określonych typach zakażeń.9

Wrażliwość drobnoustrojów na amoksycylinę in vitro

Na podstawie badań in vitro, drobnoustroje można podzielić na kilka kategorii w zależności od ich wrażliwości na amoksycylinę:10

Szczepy zwykle wrażliwe

Tlenowe bakterie Gram-dodatnie:

  • Enterococcus faecalis
  • Paciorkowce beta-hemolizujące (grup A, B, C i G)
  • Listeria monocytogenes

11

Gatunki, u których może wystąpić oporność nabyta

Tlenowe bakterie Gram-ujemne:

  • Escherichia coli
  • Haemophilus influenzae
  • Helicobacter pylori
  • Proteus mirabilis
  • Salmonella typhi
  • Salmonella paratyphi
  • Pasteurella multocida

Tlenowe bakterie Gram-dodatnie:

  • Gronkowce koagulazo-ujemne
  • Staphylococcus aureus
  • Streptococcus pneumoniae
  • Paciorkowce grupy viridans

Beztlenowe bakterie Gram-dodatnie:

  • Clostridium spp.

Beztlenowe bakterie Gram-ujemne:

  • Fusobacterium spp.

Inne:

  • Borrelia burgdorferi

12

Drobnoustroje z opornością naturalną

Tlenowe bakterie Gram-dodatnie:

  • Enterococcus faecium

Tlenowe bakterie Gram-ujemne:

  • Acinetobacter spp.
  • Enterobacter spp.
  • Klebsiella spp.
  • Pseudomonas spp.

Beztlenowe bakterie Gram-ujemne:

  • Bacteroides spp. (wiele szczepów Bacteroides fragilis jest opornych)

Inne:

  • Chlamydia spp.
  • Mycoplasma spp.
  • Legionella spp.

13

Należy zauważyć, że niektóre drobnoustroje wykazują naturalną średnią wrażliwość bez nabytego mechanizmu oporności. Dodatkowo, prawie wszystkie szczepy S. aureus są oporne na amoksycylinę ze względu na wytwarzanie penicylinaz. Co więcej, wszystkie szczepy gronkowca złocistego oporne na metycylinę (MRSA) wykazują również oporność na amoksycylinę.14

Kolejne rozdziały

Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.

Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.

  1. 10.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl