Właściwości farmakodynamiczne bisoprololu

Bisoprolol należy do grupy farmakoterapeutycznej selektywnych beta-adrenolityków (Kod ATC: C07AB07). Jest substancją aktywną leku Bisoratio, dostępnego w dawkach 5 mg i 10 mg w postaci tabletek.¹

Mechanizm działania

Bisoprolol specyficznie hamuje aktywność receptorów adrenergicznych typu beta1, zlokalizowanych głównie w sercu, co zapewnia jego kardioselektywność. Substancja nie wykazuje sympatykomimetycznej aktywności wewnętrznej, co odróżnia ją od niektórych innych leków z tej grupy. Dokładny mechanizm działania przeciwnadciśnieniowego bisoprololu, podobnie jak innych beta-adrenolityków, nie został w pełni poznany. Wiadomo jednak, że jego działanie obejmuje zmniejszenie aktywności reniny w osoczu oraz redukcję pojemności wyrzutowej serca.²

Działanie w chorobie niedokrwiennej serca

U pacjentów z chorobą niedokrwienną serca bisoprolol poprzez blokadę receptorów beta-adrenergicznych wywołuje szereg korzystnych efektów terapeutycznych:

• Zmniejszenie częstości akcji serca – prowadzi do wydłużenia czasu rozkurczu i poprawy perfuzji wieńcowej
• Redukcja zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen – kluczowa w zapobieganiu niedokrwieniu
• Poprawa ukrwienia mięśnia sercowego
• Zmniejszenie częstości występowania i nasilenia bólów dławicowych

Warto zauważyć, że bisoprolol, podobnie jak propranolol, wykazuje również działanie miejscowo znieczulające.³

W ostrych stanach u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca bez towarzyszącej przewlekłej niewydolności serca, bisoprolol wywołuje spowolnienie czynności serca oraz zmniejszenie objętości wyrzutowej. W konsekwencji dochodzi do spadku pojemności minutowej serca oraz zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen. Przy długotrwałym stosowaniu obserwuje się początkowo wzrost oporu obwodowego, który z czasem ulega zmniejszeniu.⁴

Efektywność w niewydolności serca – badanie CIBIS II

Skuteczność bisoprololu w leczeniu niewydolności serca została potwierdzona w badaniu klinicznym CIBIS II (Cardiac Insufficiency Bisoprolol Study II). W badaniu uczestniczyło 2647 pacjentów z objawową niewydolnością serca, z których:

• 83% (2202 pacjentów) miało niewydolność klasy III wg klasyfikacji NYHA
• 17% (445 pacjentów) miało niewydolność klasy IV wg NYHA

Wszyscy uczestnicy badania charakteryzowali się stabilną niewydolnością serca z frakcją wyrzutową ≤35% potwierdzoną w badaniu echokardiograficznym.⁵

Wyniki badania CIBIS II wykazały istotne korzyści ze stosowania bisoprololu w porównaniu z placebo:

• Zmniejszenie umieralności ogólnej z 17,3% do 11,8% (zmniejszenie względne o 34%)
• Redukcja częstości nagłych zgonów z 6,3% do 3,6% (zmniejszenie względne o 44%)
• Zmniejszenie liczby hospitalizacji z powodu niewydolności serca z 17% do 12% (zmniejszenie względne o 36%)
• Znamienną poprawę stanu czynnościowego pacjentów według klasyfikacji NYHA

⁶

Bezpieczeństwo stosowania w niewydolności serca

W początkowej fazie leczenia bisoprololem w badaniu CIBIS II zaobserwowano pewne działania niepożądane, które jednak nie występowały istotnie częściej niż w grupie placebo:

• Hospitalizacje z powodu bradykardii – 0,53% w grupie bisoprololu
• Hospitalizacje z powodu niedociśnienia – 0,23% w grupie bisoprololu
• Hospitalizacje z powodu ostrej dekompensacji krążeniowej – 4,97% w grupie bisoprololu (wobec 6,74% w grupie placebo)

W trakcie całego okresu badania udaru mózgu zakończonego zgonem lub niepełnosprawnością doznało 20 pacjentów z grupy bisoprololu oraz 15 pacjentów z grupy placebo.⁷