wchłanianie budezonidu

Budezonid to kortykosteroid stosowany w leczeniu chorób zapalnych dróg oddechowych i przewodu pokarmowego, charakteryzujący się niskim wchłanianiem ogólnoustrojowym, co zmniejsza ryzyko działań niepożądanych typowych dla glikokortykosteroidów.

Wchłanianie budezonidu zależy od drogi podania. Przy podaniu wziewnym lek osadza się głównie w drogach oddechowych, gdzie wykazuje miejscowe działanie przeciwzapalne, a jedynie około 10-13% dawki przedostaje się do krążenia ogólnego. Przy podaniu dojelitowym stosuje się preparaty o zmodyfikowanym uwalnianiu, które uwalniają substancję czynną w dalszych odcinkach przewodu pokarmowego (jelito czcze i krętnica), gdzie wchłania się około 9-21% dawki.

Po wchłonięciu do krwiobiegu budezonid ulega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie (około 85-90%), co dodatkowo ogranicza jego biodostępność ogólnoustrojową. Metabolizm zachodzi głównie za pośrednictwem enzymu CYP3A4, tworząc metabolity o znacznie mniejszej aktywności glikokortykosteroidowej (około 100 razy mniejszej).

Niska biodostępność ogólnoustrojowa budezonidu stanowi kluczową zaletę terapeutyczną, pozwalając na skuteczne działanie miejscowe przy minimalnym ryzyku wystąpienia ogólnoustrojowych działań niepożądanych. Należy jednak pamiętać, że jednoczesne stosowanie inhibitorów CYP3A4 (np. ketokonazolu, soku grejpfrutowego) może znacząco zwiększyć wchłanianie systemowe budezonidu i ryzyko działań niepożądanych.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Miflonide Breezhaler 200 mcg

Miflonide Breezhaler zawiera budezonid w dawkach 200 lub 400 µg na inhalację, podawany w formie proszku do inhalacji w kapsułkach twardych. Po podaniu wziewnym budezonid wykazuje szybkie i niemal całkowite wchłanianie w płucach, osiągając maksymalne stężenie w osoczu bezpośrednio po inhalacji. Bezwzględna biodostępność wynosi 73%, natomiast biodostępność części połkniętej dawki to 10-13% z powodu efektu pierwszego przejścia w wątrobie. Substancja wiąże się z białkami osocza w 85-90%, a jej objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym wynosi 183-301 l, co wskazuje na szeroką dystrybucję do tkanek, w tym narządów limfatycznych, nadnerczy i oskrzeli. Budezonid nie jest metabolizowany w płucach, a jego metabolizm w wątrobie odbywa się głównie przez enzym CYP3A4 do nieaktywnych metabolitów: 6-beta-hydroksybudezonidu i 16-alfa-hydroksyprednizolonu. Klirens osoczowy wynosi 84 l/h, a okres półtrwania eliminacyjnego mieści się w zakresie 2,8-5 godzin.
16-alfa-hydroksyprednizolon, 6-beta-hydroksybudezonid, bariera łożyskowa, bariera pęcherzykowo-włośniczkowa, biodostępność bezwzględna, budezonid, efekt pierwszego przejścia, enzym CYP3A4, farmakokinetyka budezonidu, klirens osoczowy, klirens znormalizowany, metabolizm budezonidu, metabolizm wątrobowy, Miflonide Breezhaler, mleko matki, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, proszek do inhalacji, wchłanianie budezonidu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Entocort 3 mg

Budezonid, substancja czynna Entocort (3 mg, kapsułki o przedłużonym uwalnianiu), wykazuje szybkie i całkowite wchłanianie po podaniu doustnym, głównie w jelicie krętym i okrężnicy wstępującej, co umożliwia miejscowe działanie przeciwzapalne w chorobie Crohna. Biodostępność u pacjentów z aktywną postacią choroby wynosi 12-20%, a u zdrowych ochotników 9-12%. Po podaniu 9 mg Entocortu maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) osiąga 5-10 nmol/l po 3-5 godzinach. U dzieci (9-14 lat) obserwuje się wyższe stężenia leku – AUC jest o 17% większe, a Cmax aż o 50% wyższe niż u dorosłych, co wskazuje na konieczność uwzględnienia różnic farmakokinetycznych w tej grupie wiekowej. Objętość dystrybucji wynosi około 3 l/kg, a wiązanie z białkami osocza sięga 85-90%.
aktywna postać choroby Crohna, aktywność glikokortykosteroidowa, biodostępność budezonidu, biotransformacja wątrobowa, choroba Crohna, choroba zapalna jelit, cytochrom P450, działanie niepożądane glikokortykosteroidów, działanie przeciwzapalne, farmakokinetyka liniowa, kapsułka o przedłużonym uwalnianiu, klirens, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stężenie maksymalne, wchłanianie budezonidu, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Airbufo Forspiro (160 mcg + 4,5 mcg)/dawkę inh.

Airbufo Forspiro to lek wziewny zawierający budezonid (160 µg) i formoterol fumaran dwuwodny (4,5 µg) na dawkę inhalacyjną, którego farmakokinetyka została szczegółowo zbadana. Budezonid charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym w 30 minut, depozycją w płucach 32-44% oraz biodostępnością około 49%. Formoterol osiąga maksymalne stężenie szybciej, bo w 10 minut, z depozycją w płucach 28-49% i biodostępnością około 61%. Obie substancje wykazują liniową farmakokinetykę w zakresie dawek terapeutycznych, a ich ogólnoustrojowa ekspozycja jest proporcjonalna do dawki. Budezonid wiąże się z białkami osocza w 90%, a formoterol w 50%, z objętością dystrybucji odpowiednio około 3 l/kg i 4 l/kg. Klirens ogólnoustrojowy wynosi około 1,2 l/min dla budezonidu i 1,4 l/min dla formoterolu, a okres półtrwania to 4 godziny (budezonid, po podaniu dożylnym) oraz 17 godzin (formoterol).
16-alfa-hydroksyprednizolon, 6-beta-hydroksybudezonid, biodostępność ogólnoustrojowa, biorównoważność, budezonid, choroba wątroby, dawkowanie, depozycja płucna, eliminacja budezonidu, farmakokinetyka leku, formoterol, formoterol fumaran dwuwodny, inhalator proszkowy, izoenzym CYP3A4, klirens ogólnoustrojowy, kortyzol, metabolity O-demetylowane, metabolizm pierwszego przejścia, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą, stężenie w osoczu, wchłanianie budezonidu, wiązanie z białkami

wchłanianie budezonidu

Powiązane wpisy

Właściwości farmakokinetyczne – Miflonide Breezhaler 200 mcg

Właściwości farmakokinetyczne – Entocort 3 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Airbufo Forspiro (160 mcg + 4,5 mcg)/dawkę inh.