Właściwości farmakodynamiczne leku Vesoligo

Solifenacyna bursztynianu, substancja czynna produktu leczniczego Vesoligo, należy do grupy farmakoterapeutycznej leków działających rozkurczowo na drogi moczowe (kod ATC: G04BD08). Preparat występuje w dawkach 5 mg i 10 mg w postaci tabletek powlekanych. Tabletki 5 mg mają jasnożółty kolor, okrągły kształt i średnicę około 8 mm, z oznaczeniem „390″ na jednej stronie. Tabletki 10 mg są jasnoróżowe, również okrągłe, o średnicy około 8 mm, oznaczone liczbą „391″.¹

Mechanizm działania

Solifenacyna działa jako kompetycyjny, wybiórczy antagonista receptora cholinergicznego. Jej mechanizm działania opiera się na blokowaniu receptorów muskarynowych, szczególnie podtypu M3, które odgrywają kluczową rolę w procesie skurczu mięśni gładkich wypieracza pęcherza moczowego. Pęcherz moczowy unerwiony jest przez przywspółczulne włókna nerwowe cholinergiczne, a acetylocholina, działając poprzez receptory muskarynowe, wywołuje skurcz mięśni gładkich wypieracza. Badania farmakologiczne prowadzone zarówno w warunkach in vitro, jak i in vivo wykazały, że solifenacyna jest kompetycyjnym inhibitorem podtypu M3 receptora muskarynowego. Ponadto udowodniono, że solifenacyna charakteryzuje się wysoką selektywnością wobec receptorów muskarynowych, wykazując małe powinowactwo do innych badanych receptorów i kanałów jonowych lub nie wykazując go wcale.²

Badania kliniczne i skuteczność terapeutyczna

Skuteczność terapeutyczna solifenacyny została potwierdzona w licznych randomizowanych, kontrolowanych badaniach klinicznych, prowadzonych metodą podwójnie ślepej próby u pacjentów obu płci z pęcherzem nadreaktywnym. Zarówno dawka 5 mg, jak i 10 mg solifenacyny wykazały statystycznie istotną poprawę w zakresie pierwotnych i drugorzędowych punktów końcowych w porównaniu z placebo.³

Efekty terapeutyczne pojawiały się już po tygodniu od rozpoczęcia leczenia, a ich stabilizacja następowała w okresie 12 tygodni. Długoterminowe badania otwarte wykazały, że skuteczność produktu utrzymuje się przez co najmniej 12 miesięcy, co potwierdza trwałość efektu terapeutycznego.⁴

Wyniki leczenia

Terapia solifenacyną przyniosła znaczące korzyści kliniczne w następujących obszarach:

• U około 50% pacjentów z wyjściowym nietrzymaniem moczu objawy całkowicie ustąpiły po 12 tygodniach leczenia
• U 35% leczonych częstość oddawania moczu zmniejszyła się do mniej niż 8 mikcji na dobę

⁵

Wpływ na jakość życia

Leczenie objawów pęcherza nadreaktywnego za pomocą solifenacyny wpływało korzystnie na liczne parametry jakości życia pacjentów, w tym:

• Ogólne poczucie zdrowia
• Wpływ nietrzymania moczu na jakość życia
• Ograniczenia pełnionej roli
• Ograniczenia natury fizycznej
• Ograniczenia społeczne
• Funkcjonowanie emocjonalne
• Ciężkość objawów
• Nasilenie objawów
• Jakość snu i/lub napęd życiowy

⁶

Skład i postać farmaceutyczna

Preparat Vesoligo zawiera solifenacyny bursztynian w ilości 5 mg lub 10 mg w jednej tabletce powlekanej, co odpowiada odpowiednio 3,8 mg i 7,5 mg solifenacyny. Tabletki zawierają również laktozę jednowodną jako substancję pomocniczą o znanym działaniu, w ilości 109 mg dla dawki 5 mg i 104 mg dla dawki 10 mg.⁷