chlorowodorek tamsulosyny
Chlorowodorek tamsulosyny to selektywny antagonista receptorów α1-adrenergicznych, szczególnie podtypów α1A i α1D, stosowany głównie w leczeniu objawów łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (BPH). Jego działanie opiera się na blokowaniu receptorów α1-adrenergicznych w mięśniach gładkich stercza, torebki sterczowej, cewki sterczowej i szyi pęcherza moczowego, co prowadzi do ich rozluźnienia.
Mechanizm działania tamsulosyny powoduje zmniejszenie oporu podpęcherzowego, poprawę przepływu moczu i złagodzenie objawów z dolnego odcinka dróg moczowych (LUTS), takich jak trudności w rozpoczęciu mikcji, osłabienie strumienia moczu, przerywany strumień, oddawanie moczu kroplami czy uczucie niepełnego opróżnienia pęcherza. W przeciwieństwie do nieselektywnych antagonistów receptorów α1, tamsulosyna wywołuje mniej działań niepożądanych związanych z układem sercowo-naczyniowym.
Typowa dawka chlorowodorku tamsulosyny to 0,4 mg raz na dobę, przyjmowana po posiłku, zawsze o tej samej porze. Do najczęstszych działań niepożądanych należą zaburzenia wytrysku, zawroty głowy, bóle głowy oraz ortostatyczne spadki ciśnienia. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby oraz nadwrażliwością na składniki preparatu. Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu innych leków α-adrenolitycznych i inhibitorów PDE-5.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Ranlosin XR 0,4 mg
W praktyce klinicznej stosowanie chlorowodorku tamsulosyny w dawce 0,4 mg (preparat Ranlosin XR, tabletki o przedłużonym uwalnianiu) wymaga szczególnej uwagi ze względu na potencjalny wpływ na zdolność pacjenta do prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn. Pomimo braku dedykowanych badań oceniających bezpośredni wpływ tamsulosyny na tę zdolność, charakterystyka produktu leczniczego wskazuje na możliwość wystąpienia zawrotów głowy jako działania niepożądanego, co może znacząco zaburzać sprawność psychomotoryczną pacjenta. Lekarz powinien przeprowadzić szczegółowy wywiad dotyczący aktywności zawodowej pacjenta, poinformować o ryzyku zawrotów głowy oraz zalecić powstrzymanie się od prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn w przypadku wystąpienia tego objawu, szczególnie w początkowym okresie terapii.
- Leksykon leków
Przedawkowanie – Tamsudil 0,4 mg
Przedawkowanie chlorowodorku tamsulosyny, stosowanego w dawce 0,4 mg (Tamsudil), może prowadzić do poważnych zaburzeń hemodynamicznych, przede wszystkim ostrego spadku ciśnienia tętniczego krwi, który manifestuje się omdleniami, zawrotami głowy oraz zaburzeniami świadomości. Charakterystyczne są również niedociśnienie ortostatyczne oraz zaburzenia rytmu serca i funkcji układu krążenia, które wymagają natychmiastowej interwencji i monitorowania. Efekt hipotensyjny może wystąpić przy różnych poziomach przedawkowania, co podkreśla konieczność ścisłej obserwacji pacjenta, zwłaszcza u osób z chorobami układu sercowo-naczyniowego.
Leczenie przedawkowania tamsulosyny powinno obejmować stabilizację układu krążenia poprzez ułożenie pacjenta w pozycji leżącej oraz, w razie potrzeby, farmakoterapię zwiększającą objętość krwi i stosowanie leków obkurczających naczynia. Konieczne jest monitorowanie funkcji nerek z uwagi na ryzyko zaburzeń perfuzji nerkowej. W celu ograniczenia dalszej absorpcji leku zaleca się wywołanie wymiotów, płukanie żołądka, podanie węgla aktywowanego oraz środków przeczyszczających, np. siarczanu sodu. Ze względu na wysokie wiązanie tamsulosyny z białkami osocza, hemodializa jest nieskuteczna w usuwaniu leku. Kluczowe jest ciągłe monitorowanie parametrów hemodynamicznych, w tym ciśnienia tętniczego i częstości pracy serca, oraz funkcji nerek, aby zapobiec powikłaniom.
białko osocza, chlorowodorek tamsulosyny, działanie hipotensyjne, efekt hipotensyjny, farmakoterapia hipotensji, filtracja kłębuszkowa, funkcja nerek, hemodializa, lek obkurczający naczynia, niedociśnienie ortostatyczne, parametr hemodynamiczny, perfuzja nerkowa, perfuzja obwodowa, płukanie żołądka, receptor α1-adrenergiczny, spadek ciśnienia tętniczego, środek przeczyszczający osmotyczny, tamsudil, węgiel aktywowany, wywołanie wymiotów, zaburzenia układu sercowo-naczyniowego - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Ranlosin 0,4 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa chlorowodorku tamsulosyny, substancji czynnej leku Ranlosin, obejmowały kompleksową ocenę toksyczności, genotoksyczności, rakotwórczości oraz wpływu na reprodukcję. Badania toksyczności przeprowadzono na myszy, szczurach i psach, uwzględniając zarówno pojedyncze, jak i wielokrotne dawki, wykazując, że działania niepożądane korelują z farmakologicznym mechanizmem antagonisty receptorów α1-adrenergicznych. W badaniach na psach odnotowano zmiany w zapisie EKG przy bardzo dużych dawkach, jednak ich kliniczna istotność nie została potwierdzona, co wskazuje na minimalne ryzyko zaburzeń przewodnictwa sercowego przy dawkach terapeutycznych stosowanych u ludzi (0,4 mg). Kompleksowe testy genotoksyczności in vitro i in vivo wykazały brak właściwości mutagennych, co eliminuje ryzyko uszkodzeń materiału genetycznego.
antagonista receptorów adrenergicznych alfa-1, antagonista receptorów alfa-1 adrenergicznych, badania in vitro, badania in vivo, badania toksykologiczne, chlorowodorek tamsulosyny, działanie rakotwórcze, elektrokardiogram, genotoksyczność, hiperprolaktynemia, hodowla komórkowa, potencjał genotoksyczny, poziom prolaktyny, rozwój postnatalny, rozwój zarodkowo-płodowy, toksyczność, toksyczność reprodukcyjna, układ sercowo-naczyniowy, zaburzenia przewodnictwa sercowego - Leksykon leków
Skład i postać leku – TamisPras DUO 6 mg + 0,4 mg
TamisPras DUO to lek w formie tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu, zawierający 6 mg solifenacyny bursztynianu (4,5 mg solifenacyny) oraz 0,4 mg tamsulosyny chlorowodorku (0,37 mg tamsulosyny). Połączenie tych dwóch substancji czynnych zapewnia kompleksowe działanie terapeutyczne, a zastosowanie formy o zmodyfikowanym uwalnianiu umożliwia kontrolowane uwalnianie składników aktywnych, co przekłada się na optymalne stężenie leku w organizmie i przedłużony efekt terapeutyczny. Tabletki są czerwone, okrągłe, obustronnie wypukłe, o średnicy 9 mm, z oznaczeniem „T7S” na jednej stronie, co ułatwia ich identyfikację. Substancje pomocnicze, takie jak wapnia wodorofosforan, celuloza mikrokrystaliczna, kroskarmeloza sodowa, makrogol oraz hypromeloza, zostały dobrane tak, aby zapewnić stabilność produktu i właściwe uwalnianie substancji czynnych.
Produkt jest dostępny w różnych wielkościach opakowań, zarówno w standardowych blistrach (od 10 do 200 tabletek), jak i w perforowanych blistrach jednodawkowych, co pozwala na indywidualne dostosowanie terapii. TamisPras DUO należy przechowywać w temperaturze poniżej 25°C, a okres ważności wynosi 3 lata od daty produkcji. Nie stwierdzono niezgodności farmaceutycznych między składnikami preparatu, co potwierdza jego bezpieczeństwo i skuteczność przy prawidłowym stosowaniu. Niewykorzystane resztki leku powinny być utylizowane zgodnie z lokalnymi przepisami, aby zapobiec negatywnemu wpływowi na środowisko oraz przypadkowemu użyciu przez osoby nieupoważnione.
blister jednodawkowy, bursztynian solifenacyny, celuloza mikrokrystaliczna, chlorowodorek tamsulosyny, dwutlenek tytanu, hypromeloza, kroskarmeloza sodowa, krzemionka koloidalna, niezgodność farmaceutyczna, środek przeciwzbrylający, środek rozluźniający, stearynian magnezu, substancja pomocnicza, substancja smarująca, tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu, tlenek żelaza czerwony, wodorofosforan wapnia - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Tamur 0,4 mg
Tamsulosyna chlorowodorek (Tamur 0,4 mg) jest dostępna w formie twardych kapsułek o zmodyfikowanym uwalnianiu, stosowanych doustnie w dawce 0,4 mg raz na dobę, przyjmowanych po śniadaniu lub pierwszym posiłku. Dawkowanie to jest standardowe i nie wymaga modyfikacji u większości pacjentów, w tym u osób z zaburzeniami czynności nerek oraz łagodną do umiarkowanej niewydolnością wątroby. Kapsułki należy połykać w całości, nie kruszyć ani nie żuć, aby nie naruszyć mechanizmu uwalniania substancji czynnej, co jest kluczowe dla skuteczności i bezpieczeństwa terapii. Lek nie jest wskazany do stosowania u dzieci i młodzieży poniżej 18 roku życia ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności w tej grupie wiekowej.
bezpieczeństwo terapii, chlorowodorek tamsulosyny, efekt terapeutyczny, integralność kapsułki, kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu, mechanizm zmodyfikowanego uwalniania, modyfikowane uwalnianie, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, podanie doustne, populacja pediatryczna, skuteczność terapii, substancja czynna, tamsulosyna, Tamur, terapia, wchłanianie substancji czynnej, wywiad medyczny, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Tamoptim 0,4 mg
Tamsulosyna, antagonista receptorów α1A-adrenergicznych, jest stosowana w leczeniu schorzeń gruczołu krokowego, dostępna w postaci kapsułek o zmodyfikowanym uwalnianiu zawierających 0,4 mg chlorowodorku tamsulosyny. Mechanizm działania polega na selektywnym blokowaniu receptorów alfa 1A w mięśniach gładkich gruczołu krokowego i cewki moczowej, co prowadzi do ich rozkurczu i poprawy przepływu moczu. Lek zwiększa maksymalny wypływ moczu oraz łagodzi objawy podrażnienia dolnych dróg moczowych, nie powodując istotnych klinicznie zmian ciśnienia tętniczego u pacjentów z prawidłowymi wartościami. Efekt terapeutyczny utrzymuje się przez długi czas, co pozwala na opóźnienie interwencji chirurgicznej u pacjentów z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego.
antagonista receptora alfa-adrenergicznego, cewka moczowa, chlorowodorek tamsulosyny, ciśnienie tętnicze, dolny odcinek dróg moczowych, kapsułka o zmodyfikowanym uwalnianiu, łagodny rozrost gruczołu krokowego, mięsień gładki, neurogenna dysfunkcja pęcherza moczowego, opór obwodowy, receptor adrenergiczny postsynaptyczny, schorzenie gruczołu krokowego, spontaniczna mikcja, trudność w oddawaniu moczu, wodonercze, wypływ moczu - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Tamsunorm Combi 6 mg + 0,4 mg
Lek Tamsunorm Combi zawiera 6 mg solifenacyny bursztynianu (4,5 mg solifenacyny) oraz 0,4 mg tamsulosyny chlorowodorku (0,37 mg tamsulosyny) w formie tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu. Zalecane dawkowanie u dorosłych mężczyzn, w tym osób w podeszłym wieku, to 1 tabletka raz na dobę, doustnie, niezależnie od posiłków. Tabletki należy połykać w całości, nie rozgryzać ani nie rozkruszać, aby nie zaburzyć profilu uwalniania substancji czynnych. Maksymalna dawka dobowa to 1 tabletka (6 mg + 0,4 mg). W przypadku zaburzeń czynności nerek z klirensem kreatyniny >30 ml/min nie jest wymagana modyfikacja dawki, natomiast przy klirensie ≤30 ml/min należy zachować ostrożność, stosując maksymalnie 1 tabletkę na dobę.
bursztynian solifenacyny, chlorowodorek tamsulosyny, ciężkie zaburzenia nerek, ciężkie zaburzenia wątroby, farmakokinetyka skojarzenia, farmakokinetyka substancji, inhibitor CYP3A4, itrakonazol, ketokonazol, klirens kreatyniny, nelfinawir, profil uwalniania, rytonawir, skala Child-Pugh, tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu, umiarkowane zaburzenia wątroby, werapamil, wywiad medyczny, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Skład i postać leku – Ranlosin XR 0,4 mg
Ranlosin XR to lek w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, zawierający 400 μg chlorowodorku tamsulosyny, selektywnego antagonisty receptorów α1-adrenergicznych. Tabletki są żółte, powlekane, o średnicy 9 mm z grawerem „04”. Formuła o przedłużonym uwalnianiu zapewnia stabilne stężenie substancji czynnej w organizmie, co jest istotne dla utrzymania efektywności terapeutycznej. Substancje pomocnicze w rdzeniu to makrogol 7 000 000, celuloza mikrokrystaliczna typ 200, krzemionka koloidalna bezwodna oraz magnezu stearynian, natomiast otoczka zawiera hypromelozę HPMC 2910, tytanu dwutlenek (E 171), makrogol 8000 i żelaza tlenek żółty (E 172).
antagonista receptorów α1-adrenergicznych, blister, celuloza mikrokrystaliczna, chlorowodorek tamsulosyny, dwutlenek tytanu, hypromeloza, interakcja z materiałami, krzemionka koloidalna bezwodna, makrogol, niezgodność farmaceutyczna, przedłużone uwalnianie leku, Ranlosin, stearynian magnezu, substancja czynna, substancja pomocnicza, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tamsulosyna, tlenek żelaza - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – OMI-TAM 0,4 mg
Przedkliniczne badania toksykologiczne tamsulosyny chlorowodorku, przeprowadzone na myszach, szczurach i psach, wykazały, że profil bezpieczeństwa leku jest zgodny z jego mechanizmem działania jako antagonisty receptorów α1-adrenergicznych. Badania obejmowały toksyczność po podaniu pojedynczej i wielokrotnej dawki, a także ocenę genotoksyczności in vitro i in vivo, które nie wykazały istotnych właściwości mutagennych. W badaniach na psach zaobserwowano zmiany w zapisie EKG przy bardzo dużych dawkach, jednak nie miały one znaczenia klinicznego i występowały przy dawkach znacznie przekraczających terapeutyczne stosowane u ludzi.
antagonista receptorów alfa-1 adrenergicznych, badanie in vitro, badanie in vivo, badanie toksykologiczne, chlorowodorek tamsulosyny, dawka terapeutyczna, działanie farmakologiczne, genotoksyczność, hiperprolaktynemia, istotność kliniczna, mutagenność, profil bezpieczeństwa, rakotwórczość, toksyczność, układ sercowo-naczyniowy, uszkodzenie materiału genetycznego, zapis elektrokardiograficzny, zmiana proliferacyjna - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Solifenacin succinate + Tamsulosin hydrochloride Adamed 6 mg + 0,4 mg
Preparat Solifenacin succinate + Tamsulosin hydrochloride Adamed zawiera 6 mg bursztynianu solifenacyny (4,5 mg solifenacyny) oraz 0,4 mg chlorowodorku tamsulosyny (0,37 mg tamsulosyny) i jest przeznaczony do stosowania u dorosłych mężczyzn. Standardowa dawka wynosi jedną tabletkę (6 mg + 0,4 mg) raz na dobę, podawaną doustnie niezależnie od posiłków, z zachowaniem integralności tabletki (nie należy jej rozgryzać ani kruszyć). Maksymalna dawka dobowa to jedna tabletka. W przypadku zaburzeń czynności nerek dawkowanie pozostaje bez zmian przy klirensie kreatyniny >30 ml/min, natomiast u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami (klirens <30 ml/min) zalecana jest ostrożność i monitorowanie stanu klinicznego.
bursztynian solifenacyny, chlorowodorek tamsulosyny, ciężkie zaburzenie czynności nerek, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, farmakokinetyka skojarzenia lekowego, farmakokinetyka substancji czynnej, inhibitor CYP3A4, inhibitor cytochromu CYP3A4, itrakonazol, ketokonazol, klirens kreatyniny, modyfikowane uwalnianie leku, nelfinawir, rytonawir, skala Child-Pugh, solifenacyna, umiarkowane zaburzenie czynności wątroby, werapamil, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Przedawkowanie – Tamsulosin Medreg 0,4 mg
Przedawkowanie tamsulosyny chlorowodorku (0,4 mg) prowadzi do ciężkiego działania hipotensyjnego, będącego wynikiem blokady receptorów α1-adrenergicznych i rozszerzenia naczyń krwionośnych. Objawy kliniczne obejmują znaczący spadek ciśnienia tętniczego, zawroty głowy, omdlenia, tachykardię odruchową oraz w skrajnych przypadkach wstrząs hipowolemiczny z zagrożeniem życia. Mechanizmy patofizjologiczne obejmują niedostateczne ukrwienie mózgu i innych narządów, co wymaga natychmiastowej interwencji medycznej. Warto podkreślić, że tamsulosyna silnie wiąże się z białkami osocza, co ogranicza skuteczność dializy jako metody eliminacji leku.
antagonista receptorów α1-adrenergicznych, chlorowodorek tamsulosyny, ciśnienie tętnicze krwi, dializa, działanie hipotensyjne, farmakokinetyka tamsulosyny, fenylefryna, funkcja nerek, interakcje lekowe, leczenie podtrzymujące, lek hipotensyjny, lek wazopresyjny, noradrenalina, omdlenie, ośrodkowy układ nerwowy, perfuzja narządowa, przedawkowanie tamsulosyny, receptor α1-adrenergiczny, rozszerzenie naczyń krwionośnych, siarczan sodu, środek przeczyszczający, tachykardia odruchowa, ukrwienie mózgu, utrata przytomności, węgiel aktywny, wiązanie z białkami osocza, wstrząs, wstrząs hipowolemiczny, zawroty głowy - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Tamsugen 0,4mg, kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu, twarde 0,4 mg
Tamsulosyna w postaci kapsułek o zmodyfikowanym uwalnianiu (Tamsugen 0,4 mg) jest przeciwwskazana u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub substancje pomocnicze, zwłaszcza przy objawach obrzęku naczynioruchowego. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest również ciężka niewydolność wątroby, ze względu na ryzyko kumulacji leku i nasilenia działań niepożądanych, w tym istotnego spadku ciśnienia tętniczego. Ponadto, tamsulosyna nie powinna być stosowana u pacjentów z udokumentowaną hipotonią ortostatyczną, gdyż jej działanie antagonistyczne na receptory α1-adrenergiczne może prowadzić do rozszerzenia naczyń i groźnych epizodów omdleń, szczególnie u osób starszych.
antagonista receptora angiotensyny, antagonista receptorów alfa-1, antagonista wapnia, chlorowodorek tamsulosyny, choroba niedokrwienna serca, hipotonia ortostatyczna, inhibitor ACE, kapsułka o zmodyfikowanym uwalnianiu, lek alfa-adrenolityczny, lek beta-adrenolityczny, nadwrażliwość na tamsulosynę, niewydolność serca, niewydolność wątroby, obrzęk naczynioruchowy, operacja zaćmy, zabieg chirurgiczny, zaburzenia rytmu serca, zespół wiotkiej tęczówki śródoperacyjnej - Leksykon leków
Skład i postać leku – Solitombo 6 mg + 0,4 mg
Produkt leczniczy Solitombo to tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, zawierające dwie warstwy substancji czynnych: 6 mg bursztynianu solifenacyny (odpowiadające 4,5 mg solifenacyny) oraz 0,4 mg chlorowodorku tamsulosyny (odpowiadające 0,37 mg tamsulosyny). Warstwa tamsulosyny charakteryzuje się zmodyfikowanym uwalnianiem, natomiast warstwa solifenacyny uwalnia substancję czynną natychmiastowo. Tabletki są czerwone, okrągłe, o średnicy 9 mm, z symbolem „6/0.4” na jednej stronie. Substancje pomocnicze różnią się w zależności od warstwy, obejmując m.in. celulozę mikrokrystaliczną, makrogol, krzemionkę koloidalną bezwodną oraz magnezu stearynian, a otoczka zawiera hypromelozę, makrogol i tlenek żelaza czerwony (E172).
bursztynian solifenacyny, celuloza mikrokrystaliczna, celuloza mikrokrystaliczna krzemowana, chlorowodorek tamsulosyny, hydroksypropyloceluloza niskopodstawiona, hypromeloza, krzemionka koloidalna bezwodna, magnezu stearynian, makrogol, natychmiastowe uwalnianie, produkt leczniczy, solifenacyna, substancja czynna, tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu, tamsulosyna, tlenek żelaza czerwony, wapnia wodorofosforan, zmodyfikowane uwalnianie - Leksykon leków
Przedawkowanie – Prostamnic 0,4 mg
Przedawkowanie chlorowodorku tamsulosyny, selektywnego antagonisty receptorów α1-adrenergicznych, prowadzi do istotnego obniżenia ciśnienia tętniczego krwi, co jest głównym zagrożeniem klinicznym. Dominującym objawem jest ostra hipotensja, której nasilenie zależy od dawki i indywidualnej wrażliwości pacjenta. Towarzyszą jej tachykardia odruchowa, zawroty głowy, omdlenia, bladość skóry oraz potliwość, wynikające z mechanizmów kompensacyjnych i niedostatecznego ukrwienia mózgu. Warto podkreślić, że objawy te mogą mieć nasilenie od łagodnego do ciężkiego, a krytyczne zmniejszenie perfuzji mózgowej może prowadzić do utraty przytomności.
antagonista receptorów α1-adrenergicznych, bladość skóry, chlorowodorek tamsulosyny, czynność nerek, dializa, hipotensja ostra, leczenie objawowe, lek wazopresyjny, naczynie krwionośne, niedokrwienie mózgu, objętość krwi krążącej, obniżenie ciśnienia tętniczego, parametr życiowy, pasaż jelitowy, perfuzja mózgowa, płukanie żołądka, powrót żylny, środek przeczyszczający, tachykardia odruchowa, układ krążenia, utrata przytomności, węgiel aktywowany, wiązanie z białkami osocza, zawrót głowy - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Tamsulosin APC Instytut 0,4 mg
Stosowanie chlorowodorku tamsulosyny w dawce 0,4 mg (tabletki o przedłużonym uwalnianiu) wymaga szczególnej uwagi w kontekście zdolności pacjenta do prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Brak dedykowanych badań klinicznych oceniających bezpośredni wpływ leku na tę zdolność powoduje, że zalecenia opierają się na profilu działań niepożądanych, z których najistotniejsze są zawroty głowy. Objaw ten może znacząco obniżyć koncentrację, koordynację wzrokowo-ruchową oraz sprawność psychomotoryczną, co stanowi ryzyko podczas prowadzenia pojazdów mechanicznych. Lekarz powinien poinformować pacjenta o konieczności obserwacji własnej reakcji na lek, zwłaszcza w początkowym okresie terapii lub po zmianie dawki, oraz zalecić wstrzymanie się od prowadzenia pojazdów przy pierwszych objawach zawrotów głowy.
4 mg, chlorowodorek tamsulosyny, dawka 0, działanie sedatywne, koordynacja wzrokowo-ruchowa, lek o działaniu sedatywnym, profil działań niepożądanych, schorzenie neurologiczne, sprawność psychomotoryczna, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tamsulosin, terapia tamsulosyną, tolerancja leku, właściwość farmakodynamiczna, zaburzenie równowagi, zawrót głowy - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Tamsulosin Aristo 0,4 mg
Produkt leczniczy Tamsulosin Aristo, zawierający 0,4 mg tamsulosyny chlorowodorku w postaci kapsułek o zmodyfikowanym uwalnianiu, jest wskazany wyłącznie do stosowania u mężczyzn i nie powinien być stosowany u kobiet, w tym w okresie ciąży i karmienia piersią, ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa w tych grupach. Lekarz kwalifikujący pacjenta do terapii powinien uwzględnić potencjalny wpływ tamsulosyny na płodność męską, zwłaszcza u pacjentów planujących potomstwo, ponieważ w badaniach klinicznych oraz w praktyce po wprowadzeniu leku do obrotu odnotowano istotne zaburzenia wytrysku nasienia.
- Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Adatam XR
Podczas terapii preparatem Adatam XR, zawierającym tamsulosynę – antagonisty receptora α1-adrenergicznego – należy zwrócić szczególną uwagę na ryzyko niedociśnienia ortostatycznego, które może prowadzić do zawrotów głowy, osłabienia, a w rzadkich przypadkach do omdleń. Zaleca się edukację pacjenta w zakresie natychmiastowego przyjęcia pozycji siedzącej lub leżącej przy pierwszych objawach niedociśnienia. Przed rozpoczęciem leczenia konieczne jest wykluczenie innych schorzeń imitujących objawy łagodnego rozrostu gruczołu krokowego, w tym wykonanie badania per rectum oraz oznaczenia stężenia PSA. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <10 ml/min) stosowanie leku wymaga szczególnej ostrożności ze względu na brak danych klinicznych.
antagonista receptora α1-adrenergicznego, badanie per rectum, chlorowodorek tamsulosyny, cytochrom CYP2D6, IFIS, inhibitor CYP3A4, interakcja lekowa, jaskra, klirens kreatyniny, łagodny rozrost gruczołu krokowego, niedociśnienie ortostatyczne, obniżenie ciśnienia tętniczego, powikłanie okulistyczne, przedłużone uwalnianie, śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki, swoisty antygen sterczowy, tamsulosyna, usunięcie zaćmy, zaburzenie czynności nerek, zespół małej źrenicy - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Symlosin SR
Podczas terapii lekiem Symlosin SR (chlorowodorek tamsulosyny 0,4 mg) należy monitorować pacjentów pod kątem ortostatycznych spadków ciśnienia tętniczego, które mogą prowadzić do omdleń. Zaleca się wykonanie badania per rectum oraz oznaczenia PSA przed i w trakcie leczenia w celu wykluczenia innych schorzeń imitujących objawy łagodnego rozrostu gruczołu krokowego. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny ≤10 ml/min), ze względu na brak danych klinicznych i możliwą nieprzewidywalną farmakokinetykę leku. Ponadto, u pacjentów leczonych tamsulosyną istnieje ryzyko wystąpienia śródoperacyjnego zespołu wiotkiej tęczówki (IFIS) podczas operacji usunięcia zaćmy, co wymaga zaprzestania stosowania leku na 1-2 tygodnie przed zabiegiem oraz ścisłej współpracy zespołu okulistycznego.
badanie per rectum, chlorowodorek tamsulosyny, ciężka niewydolność nerek, cytochrom CYP2D6, inhibitor CYP3A4, klirens kreatyniny, łagodny rozrost gruczołu krokowego, operacja usunięcia zaćmy, ortostatyczny spadek ciśnienia, osłabienie, receptor adrenergiczny alfa1, śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki, swoisty antygen gruczołu krokowego, tamsulosyna, zabieg usunięcia zaćmy, zawroty głowy, zespół małej źrenicy - Leksykon leków
Działania niepożądane – Solifenacin succinate + Tamsulosin hydrochloride Adamed 6 mg + 0,4 mg
Produkt leczniczy zawierający solifenacynę bursztynian i tamsulosynę chlorowodorek charakteryzuje się profilem działań niepożądanych głównie o charakterze antycholinergicznym, z najczęstszym objawem suchości w jamie ustnej występującym u 9,5% pacjentów. Inne często obserwowane działania to zaparcia (3,2%), niestrawność z bólem brzucha (2,4%), zawroty głowy (1,4%), niewyraźne widzenie (1,2%), zmęczenie (1,2%) oraz zaburzenia wytrysku, w tym wytrysk wsteczny (1,5%). Najpoważniejszym powikłaniem jest ostre zatrzymanie moczu, występujące u 0,3% pacjentów, wymagające natychmiastowej interwencji medycznej. Działania niepożądane zostały sklasyfikowane według częstości występowania, a dane pochodzą zarówno z badań klinicznych skojarzenia, jak i z monoterapii poszczególnymi składnikami.
badania kliniczne, bursztynian solifenacyny, cewnikowanie pęcherza, chlorowodorek tamsulosyny, dyspepsja, działanie antycholinergiczne, niewyraźne widzenie, ostre zatrzymanie moczu, profil bezpieczeństwa, przerost prostaty, przeszkoda podpęcherzowa, suchość jamy ustnej, wytrysk wsteczny, zaburzenia narządu wzroku, zaburzenia układu nerwowego, zaburzenia układu pokarmowego, zaburzenia wytrysku, zaparcie, zawroty głowy - Leksykon leków
Działania niepożądane – Symlosin SR 0,4 mg
Symlosin SR, zawierający chlorowodorek tamsulosyny w dawce 0,4 mg w postaci kapsułek o przedłużonym uwalnianiu, może wywoływać liczne działania niepożądane o różnej częstości i nasileniu, które wymagają szczegółowego monitorowania, zwłaszcza na początku terapii i przy zmianie dawkowania. Do najczęstszych działań niepożądanych (≥1/100 do <1/10) należą: zawroty głowy (1,3%), bóle głowy, omdlenia, palpitacje, hipotonia ortostatyczna, zapalenie błony śluzowej nosa, krwawienia z nosa, zaparcia, biegunka, nudności, wymioty, suchość w jamie ustnej, różnorodne reakcje skórne (w tym wysypka, świąd, pokrzywka, zespół Stevensa-Johnsona), zaburzenia wytrysku i inne dysfunkcje seksualne, a także astenia i zaburzenia widzenia. Szczególną uwagę należy zwrócić na działania niepożądane układu sercowo-naczyniowego oraz rozrodczego, które mogą znacząco wpływać na stan pacjenta i jakość życia.
arytmia, astenia, biegunka, ból głowy, bolesny wzwód prącia, brak wytrysku, chlorowodorek tamsulosyny, Departament Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych, duszność, hipotonia ortostatyczna, IFIS, kapsułka o przedłużonym uwalnianiu, klasyfikacja MedDRA, krwawienie z nosa, migotanie przedsionków, niewyraźne widzenie, nudności, obrzęk naczynioruchowy, omdlenie, operacja zaćmy, palpitacje, pokrzywka, rumień wielopostaciowy, śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki, suchość w jamie ustnej, tachykardia, tamsulosyna, układ naczyniowy, układ nerwowy, układ oddechowy, układ pokarmowy, układ rozrodczy, układ sercowo-naczyniowy, wymioty, wytrysk wsteczny, zaburzenie ostrości wzroku, zaburzenie przewodnictwa, zaburzenie wytrysku, zapalenie błony śluzowej nosa, zaparcie, zawroty głowy, zespół małej źrenicy, zespół Stevensa-Johnsona, złuszczające zapalenie skóry - Leksykon leków
Skład i postać leku – Tamsulosin APC Instytut 0,4 mg
Tamsulosin APC Instytut to lek w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu, zawierających 0,4 mg chlorowodorku tamsulosyny jako substancji czynnej. Formuła tabletki oparta jest na makrogolu 7 000 000, który odpowiada za kontrolowane uwalnianie substancji aktywnej, co zapewnia stabilny profil terapeutyczny. Tabletki mają charakterystyczny żółty kolor, są powlekane specjalną otoczką Opadry 03F220088 yellow, zawierającą m.in. hypromelozę (E 464), tytanu dwutlenek (E 171) oraz żelaza tlenek żółty (E 172). Produkt dostępny jest w różnych wielkościach opakowań (30, 60, 90, 100, 120 tabletek) i ma okres ważności wynoszący 2 lata od daty produkcji.
celuloza mikrokrystaliczna, chlorowodorek tamsulosyny, dwutlenek tytanu, hypromeloza, krzemionka koloidalna, makrogol, niezgodność farmaceutyczna, produkt leczniczy, profil terapeutyczny, przedłużone uwalnianie, stearynian magnezu, substancja czynna, substancja pomocnicza, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tlenek żelaza - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Prostamnic 0,4 mg
Tamsulosyna, antagonista receptorów α1-adrenergicznych (kod ATC: G04C A02), stosowana w dawce 0,4 mg w postaci kapsułek o zmodyfikowanym uwalnianiu, wykazuje selektywne i kompetycyjne wiązanie z receptorami α1A i α1D, co prowadzi do rozkurczu mięśni gładkich gruczołu krokowego i cewki moczowej. Efektem farmakodynamicznym jest zwiększenie maksymalnej szybkości przepływu moczu oraz zmniejszenie objawów związanych z napełnianiem pęcherza, co przekłada się na poprawę mikcji u pacjentów z łagodnym rozrostem prostaty. Długotrwałe stosowanie tamsulosyny utrzymuje stabilną redukcję objawów, co może opóźnić konieczność interwencji chirurgicznej lub cewnikowania. W przeciwieństwie do innych antagonistów α1, tamsulosyna nie powoduje istotnego klinicznie obniżenia ciśnienia tętniczego, co korzystnie wpływa na jej profil bezpieczeństwa.
antagonista receptora α1-adrenergicznego, badanie randomizowane, badanie z podwójnie ślepą próbą, cewnikowanie pęcherza, chlorowodorek tamsulosyny, ciśnienie wyciekania moczu, łagodny rozrost gruczołu krokowego, mięśnie gładkie prostaty, mikcja, nadaktywny skurcz wypieracza, niestabilny pęcherz moczowy, operacja prostaty, opór naczyniowy obwodowy, pęcherz neurogenny, podtyp receptora adrenergicznego, receptor adrenergiczny α1, wodniak moczowodu, wodonercze - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Tamsulosin Aurovitas 400 mcg
Przedkliniczne badania toksykologiczne tamsulosyny chlorowodorku, substancji czynnej leku Tamsulosin Aurovitas, wykazały, że profil toksyczności jest ściśle powiązany z jej działaniem jako antagonisty receptorów α-adrenergicznych. Badania obejmowały toksyczność ostrą i przewlekłą, wpływ na rozród, genotoksyczność oraz potencjał rakotwórczy. W badaniach na psach podawanie bardzo dużych dawek tamsulosyny wywołało zmiany w zapisie EKG, które jednak nie mają klinicznego znaczenia przy dawkach terapeutycznych stosowanych u ludzi. Testy genotoksyczności in vivo i in vitro nie wykazały właściwości genotoksycznych, co potwierdza bezpieczeństwo genetyczne substancji. Długoterminowe badania na myszy i szczurach ujawniły proliferację w gruczołach mlecznych samic, związane z hiperprolaktynemią, jednak efekt ten występował tylko przy dawkach znacznie przekraczających terapeutyczne i jest uznany za nieistotny klinicznie.
antagonista receptorów alfa-adrenergicznych, badanie farmakologiczne, badanie in vitro, badanie in vivo, chlorowodorek tamsulosyny, dawka terapeutyczna, genotoksyczność, hiperprolaktynemia, margines bezpieczeństwa, potencjał rakotwórczy, rozwój embrionalny, rozwój postnatalny, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, uszkodzenie materiału genetycznego, zaburzenie elektrokardiograficzne, zapis EKG, zmiana proliferacyjna - Leksykon substancji czynnych
Tamsulosyna – Przedawkowanie
Przedawkowanie tamsulosyny, selektywnego antagonisty receptorów α1-adrenergicznych stosowanego w leczeniu objawów łagodnego rozrostu gruczołu krokowego, może prowadzić do ciężkiego niedociśnienia tętniczego, z udokumentowanym spadkiem ciśnienia skurczowego do około 70 mmHg przy dawce 5 mg. Objawy kliniczne obejmują również zawroty głowy, złe samopoczucie, wymioty oraz biegunkę. W przypadku przedawkowania dawką 12 mg opisano ciężki ból głowy. Postępowanie terapeutyczne obejmuje ułożenie pacjenta w pozycji leżącej, płynoterapię, podanie leków wazopresyjnych oraz monitorowanie funkcji nerek. Dializa jest nieskuteczna ze względu na silne wiązanie tamsulosyny z białkami osocza. W celu ograniczenia wchłaniania stosuje się prowokowanie wymiotów, płukanie żołądka, podanie węgla aktywowanego oraz osmotycznych środków przeczyszczających.
antagonista receptorów alfa1-adrenergicznych, arytmia, bradykardia, bursztynian solifenacyny, chlorowodorek tamsulosyny, ciśnienie skurczowe, ciśnienie tętnicze, częstoskurcz, dutasteryd, działanie antycholinergiczne, działanie hipotensyjne, hipokaliemia, hipotonia, łagodny rozrost gruczołu krokowego, lek wazopresyjny, niedociśnienie tętnicze, niedokrwienie mięśnia sercowego, objawy antycholinergiczne ośrodkowe, osmotyczny środek przeczyszczający, płukanie żołądka, płynoterapia, pobudzenie, siarczan sodu, solifenacyna, węgiel aktywowany, wydłużenie odstępu QT, zastoinowa niewydolność serca, zatrzymanie moczu, zawroty głowy, zwężenie naczyń krwionośnych - Leksykon leków
Przedawkowanie – Ranlosin Duo 6 mg + 0,4 mg
Przedawkowanie leku Ranlosin Duo, zawierającego solifenacynę (6 mg) i tamsulosynę (0,4 mg), wiąże się z ryzykiem nasilonego działania antycholinergicznego oraz ostrej hipotensji. W badaniach klinicznych odnotowano tolerancję dawki do 126 mg bursztynianu solifenacyny i 5,6 mg chlorowodorku tamsulosyny, z jedynie nieznaczną suchością w jamie ustnej utrzymującą się do 16 dni. Postępowanie w przypadku przedawkowania obejmuje natychmiastowe podanie węgla aktywnego, płukanie żołądka do 1 godziny od zdarzenia oraz unikanie prowokowania wymiotów. Leczenie objawowe powinno być ukierunkowane na specyfikę objawów: fizostygmina lub karbachol w ciężkich ośrodkowych objawach antycholinergicznych, benzodiazepiny przy drgawkach, sztuczne oddychanie przy niewydolności oddechowej, a cewnikowanie pęcherza w przypadku zatrzymania moczu.
benzodiazepiny, bradykardia, bursztynian solifenacyny, cewnikowanie pęcherza, chlorowodorek tamsulosyny, częstoskurcz, drgawki, działanie antycholinergiczne, fizostygmina, hemodializa, hipokaliemia, karbachol, leki beta-adrenolityczne, niedociśnienie, niedociśnienie tętnicze, niedokrwienie mięśnia sercowego, niewydolność oddechowa, objawy antycholinergiczne, omamy, ostra hipotonia, płukanie żołądka, pobudzenie psychoruchowe, solifenacyna, substancja czynna, suchość jamy ustnej, sztuczne oddychanie, tamsulosyna, węgiel aktywny, wiązanie z białkami osocza, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia rytmu serca, zastoinowa niewydolność serca, zatrzymanie moczu - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Ranlosin XR 0,4 mg
Ranlosin XR to preparat zawierający 0,4 mg chlorowodorku tamsulosyny w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, stosowany doustnie w dawce 1 tabletki na dobę. Dawkowanie jest stałe i nie wymaga modyfikacji w trakcie terapii, także u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek oraz u osób z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością wątroby. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby oraz nie jest wskazany do stosowania u dzieci i młodzieży ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności. Tabletkę należy połykać w całości, bez rozgryzania czy żucia, aby zachować mechanizm przedłużonego uwalniania substancji czynnej.
chlorowodorek tamsulosyny, ciężka niewydolność wątroby, efekt terapeutyczny, mechanizm przedłużonego uwalniania, niewydolność wątroby, populacja pediatryczna, profil bezpieczeństwa leku, przedłużone uwalnianie, Ranlosin XR, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tamsulosyna, upośledzenie funkcji nerek, uwalnianie substancji czynnej, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Beplasot 6 mg + 0,4 mg
Produkt leczniczy Beplasot to tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu zawierająca 6 mg bursztynianu solifenacyny (4,5 mg solifenacyny) oraz 0,4 mg chlorowodorku tamsulosyny (0,37 mg tamsulosyny). Po podaniu wielokrotnym, farmakokinetyka obu substancji jest porównywalna do jednoczesnego podania oddzielnych tabletek. Tmax solifenacyny wynosi 4,27-4,76 godz., a tamsulosyny 3,47-5,65 godz. Cmax solifenacyny mieści się w zakresie 26,5-32,0 ng/ml, a tamsulosyny 6,56-13,3 ng/ml. AUC dla solifenacyny wynosi 528-601 ng·h/ml, a dla tamsulosyny 97,1-222 ng·h/ml. Biodostępność solifenacyny to około 90%, natomiast tamsulosyny 70-79%. Okres półtrwania solifenacyny wynosi 49,5-53,0 godz., a tamsulosyny 12,8-14,0 godz., co ma znaczenie dla schematu dawkowania. Wysokotłuszczowe, wysokokaloryczne posiłki zwiększają Cmax tamsulosyny o 54% i AUC o 33%, nie wpływając na farmakokinetykę solifenacyny. Werapamil w dawce 240 mg/dobę zwiększa Cmax i AUC obu substancji, jednak bez istotnego znaczenia klinicznego.
4R-hydroksy solifenacyna, AUC, biodostępność, bursztynian solifenacyny, chlorowodorek tamsulosyny, Cmax, cytochrom CYP2D6, cytochrom CYP3A4, dystrybucja leku, efekt pierwszego przejścia, gamma-glutamylotranspeptydaza, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, modyfikowane uwalnianie leku, N-tlenek solifenacyny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, skala Child-Pugh, Tmax, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, α1-kwaśna glikoproteina - Leksykon substancji czynnych
Solifenacyna – Właściwości farmakodynamiczne
Solifenacyna jest wybiórczym, kompetycyjnym antagonistą receptorów muskarynowych, głównie podtypu M3, które odgrywają kluczową rolę w skurczu mięśni gładkich wypieracza pęcherza moczowego. Jej selektywność względem receptorów M3, z niskim lub brakiem powinowactwa do innych receptorów i kanałów jonowych, przekłada się na korzystny profil bezpieczeństwa, minimalizując działania niepożądane typowe dla nieselektywnych antagonistów cholinergicznych. Solifenacyna skutecznie redukuje objawy pęcherza nadreaktywnego, takie jak częstotliwość mikcji, parcie naglące i nietrzymanie moczu, co potwierdzają badania kliniczne fazy III, w których dawki 5 mg i 10 mg/dobę wykazały statystycznie istotną poprawę parametrów klinicznych w porównaniu do placebo. Po 12 tygodniach leczenia u około 50% pacjentów z nietrzymaniem moczu nastąpiło całkowite ustąpienie objawów, a u 35% zmniejszyła się liczba mikcji do mniej niż 8 na dobę. Efekt terapeutyczny utrzymuje się przez co najmniej 12 miesięcy.
acetylocholina, antagonista receptora cholinergicznego, BPH, bursztynian, cewka moczowa, chlorowodorek tamsulosyny, inhibitor kompetycyjny, IPSS, kanał jonowy, łagodny rozrost gruczołu krokowego, LUTS, mięśnie gładkie, mikcja, nietrzymanie moczu, nykturia, objawy dolnych dróg moczowych, objętość moczu, parcie na pęcherz, pęcherz nadreaktywny, receptor muskarynowy, receptor muskarynowy M1, receptor muskarynowy M2, receptor muskarynowy M3, solifenacyna, szyja pęcherza moczowego, tamsulosyna, terapia skojarzona, włókno nerwowe cholinergiczne - Leksykon leków
Przedawkowanie – Solifenacin succinate + Tamsulosin hydrochloride Adamed 6 mg + 0,4 mg
Przedawkowanie preparatu Solifenacin succinate + Tamsulosin hydrochloride Adamed (6 mg + 0,4 mg) może prowadzić do nasilenia działań antycholinergicznych oraz ostrego niedociśnienia tętniczego. W badaniach klinicznych odnotowano tolerancję dawki 126 mg solifenacyny i 5,6 mg tamsulosyny, z jedynie nieznaczną suchością w jamie ustnej utrzymującą się przez 16 dni. Objawy przedawkowania obejmują suchość w jamie ustnej, zaburzenia widzenia, zatrzymanie moczu, zaparcia, omamy, drgawki, niewydolność oddechową, częstoskurcz oraz ciężkie niedociśnienie tętnicze. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z ryzykiem wydłużenia odstępu QT (hipokaliemia, bradykardia, leki wydłużające QT) oraz z chorobami serca (niedokrwienie, arytmie, zastoinowa niewydolność serca).
arytmia, benzodiazepiny, beta-adrenolityk, bradykardia, bursztynian solifenacyny, cewnikowanie pęcherza moczowego, chlorowodorek tamsulosyny, częstoskurcz, działanie antycholinergiczne, fizostygmina, hemodializa, hipokaliemia, inhibitor acetylocholinesterazy, karbachol, lek wazopresyjny, niedokrwienie mięśnia sercowego, niewydolność oddechowa, objawy antycholinergiczne, odstęp QT, ostra hipotensja, solifenacyna, tamsulosyna, węgiel aktywowany, zaburzenie rytmu serca, zastoinowa niewydolność serca, zatrzymanie moczu - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Ranlosin Duo 6 mg + 0,4 mg
Ranlosin Duo to preparat zawierający bursztynian solifenacyny (6 mg, odpowiadający 4,5 mg solifenacyny) oraz chlorowodorek tamsulosyny (0,4 mg, odpowiadający 0,37 mg tamsulosyny), przeznaczony wyłącznie dla mężczyzn. Lek nie jest wskazany do stosowania u kobiet, w tym kobiet w ciąży i karmiących piersią, ze względu na brak badań dotyczących wpływu na płodność i rozwój embrionalny u ludzi. Dane z badań na zwierzętach nie wykazały negatywnego wpływu na płodność ani wczesny rozwój embrionalny. W trakcie terapii tamsulosyną mogą wystąpić zaburzenia ejakulacji, takie jak zmniejszona objętość nasienia, wytrysk wsteczny lub całkowity brak wytrysku, które są zazwyczaj odwracalne po odstawieniu leku.
badanie kliniczne, brak wytrysku, bursztynian solifenacyny, cewka moczowa, chlorowodorek tamsulosyny, działanie niepożądane, pęcherz moczowy, Ranlosin Duo, rozwój embrionalny, skojarzenie solifenacyny z tamsulosyną, solifenacyna, tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu, tamsulosyna, wytrysk wsteczny, zaburzenie ejakulacji, zaburzenie wytrysku - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Beplasot 6 mg + 0,4 mg
Beplasot to lek w formie tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu, zawierający 6 mg solifenacyny bursztynianu (odpowiadające 4,5 mg solifenacyny) oraz 0,4 mg tamsulosyny chlorowodorku (odpowiadające 0,37 mg tamsulosyny), przeznaczony do leczenia umiarkowanych i ciężkich objawów łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (BPH) u mężczyzn. Wskazaniem do stosowania są objawy zarówno fazy napełniania (parcie naglące, częstomocz), jak i opróżniania pęcherza moczowego (osłabiony i przerywany strumień moczu, uczucie niepełnego opróżnienia, wykapywanie po mikcji), które nie zostały wystarczająco opanowane podczas monoterapii alfa-adrenolitykami lub antagonistami receptorów muskarynowych. Beplasot łączy mechanizmy działania obu substancji czynnych: solifenacyna redukuje nadreaktywność wypieracza, a tamsulosyna zmniejsza napięcie mięśni gładkich prostaty, szyi pęcherza i cewki moczowej, poprawiając objawy fazy opróżniania.
alfa-adrenolityk, antagonista receptorów alfa-1 adrenergicznych, antagonista receptorów muskarynowych, bursztynian solifenacyny, chlorowodorek tamsulosyny, częstomocz, kamica układu moczowego, łagodny rozrost gruczołu krokowego, nadreaktywność pęcherza moczowego, nadreaktywność wypieracza pęcherza, nowotwór pęcherza moczowego, nowotwór prostaty, objawy dolnych dróg moczowych, opróżnianie pęcherza moczowego, osłabiony strumień moczu, parcie naglące na mocz, przeszkoda podpęcherzowa, tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu, zakażenie układu moczowego - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Ranlosin 0,4 mg
Chlorowodorek tamsulosyny, zawarty w preparacie Ranlosin 0,4 mg w formie kapsułek o przedłużonym uwalnianiu, jest lekiem przeznaczonym wyłącznie dla mężczyzn i nie powinien być stosowany u kobiet, w tym w ciąży oraz podczas laktacji. W badaniach klinicznych oraz raportach po wprowadzeniu leku do obrotu odnotowano zaburzenia ejakulacji u mężczyzn, takie jak ejakulacja wsteczna, brak ejakulacji oraz inne nieprawidłowości w procesie wytrysku nasienia. Te efekty uboczne mogą mieć istotny wpływ na płodność męską, co wymaga szczegółowego omówienia z pacjentem przed rozpoczęciem terapii. Każda kapsułka zawiera 400 mikrogramów tamsulosyny, co jest dawką standardową w leczeniu wskazań urologicznych u mężczyzn.
- Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Tamoptim
Tamsulosyna w dawce 0,4 mg w postaci kapsułek o zmodyfikowanym uwalnianiu wymaga szczególnej uwagi klinicznej ze względu na ryzyko obniżenia ciśnienia tętniczego, w tym niedociśnienia ortostatycznego, które może prowadzić do omdleń. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest wykluczenie innych schorzeń imitujących objawy łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (BPH) poprzez badanie per rectum oraz oznaczenie stężenia PSA, które powinno być monitorowane systematycznie podczas leczenia. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <10 ml/min) stosowanie tamsulosyny wymaga szczególnej ostrożności z powodu braku danych klinicznych. Rzadkim, ale poważnym działaniem niepożądanym jest obrzęk naczynioruchowy, który wymaga natychmiastowego przerwania terapii i ścisłej obserwacji pacjenta.
antagonista receptora alfa-1-adrenergicznego, chlorowodorek tamsulosyny, erytromycyna, izoenzym CYP2D6, izoenzym CYP3A4, jaskra, ketokonazol, klirens kreatyniny, łagodny rozrost gruczołu krokowego, niedociśnienie ortostatyczne, obrzęk naczynioruchowy, śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki, swoisty antygen sterczowy, tamsulosyna, zaćma, zmodyfikowane uwalnianie leku - Leksykon leków
Działania niepożądane – Ranlosin XR 0,4 mg
Ranlosin XR (chlorowodorek tamsulosyny) w dawce 0,4 mg w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu wykazuje profil działań niepożądanych o zróżnicowanej częstości i nasileniu. Najczęściej obserwuje się zawroty głowy (1,3%), które mogą predysponować do upadków, zwłaszcza u osób starszych. Bóle głowy oraz omdlenia występują rzadziej, przy czym omdlenia mogą być powiązane z hipotonią ortostatyczną. Zaburzenia widzenia, w tym niewyraźne widzenie oraz śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki (IFIS), stanowią istotne ryzyko podczas zabiegów okulistycznych. Zgłaszano również niezbyt częste kołatanie serca i hipotonię ortostatyczną, a w doniesieniach porejestracyjnych pojawiły się przypadki migotania przedsionków, arytmii i tachykardii. Ze strony układu oddechowego i żołądkowo-jelitowego obserwowano zapalenie błony śluzowej nosa, zaparcia, biegunkę, nudności, wymioty oraz suchość w jamie ustnej. Reakcje skórne, takie jak wysypka, świąd, pokrzywka, a także obrzęk naczynioruchowy i zespół Stevensa-Johnsona, choć rzadkie, wymagają natychmiastowej interwencji.
arytmia, chlorowodorek tamsulosyny, dysfagia, ejakulacja wsteczna, hipotonia ortostatyczna, jaskra, kołatanie serca, krwawienie z nosa, MedDRA, migotanie przedsionków, obrzęk naczynioruchowy, omdlenie, priapizm, rumień wielopostaciowy, śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tachykardia, zaburzenie równowagi wodno-elektrolitowej, zaburzenie rytmu serca, zaćma, zapalenie błony śluzowej nosa, zawrót głowy, zespół Stevensa-Johnsona, złuszczające zapalenie skóry - Leksykon leków
Działania niepożądane – Tamoptim 0,4 mg
Chlorowodorek tamsulosyny, substancja czynna leku Tamoptim, wykazuje szerokie spektrum działań niepożądanych o różnej częstości występowania, które należy uwzględnić przy leczeniu łagodnego rozrostu gruczołu krokowego. Najczęściej obserwuje się zawroty głowy u około 1,3% pacjentów oraz zaburzenia wytrysku (w tym wytrysk wsteczny i brak wytrysku). Niezbyt często występują bóle głowy, kołatanie serca, niedociśnienie ortostatyczne, zapalenie błony śluzowej nosa, dolegliwości żołądkowo-jelitowe (zaparcia, biegunka, nudności, wymioty) oraz reakcje skórne (wysypka, świąd, pokrzywka). Rzadko zgłaszany jest priapizm oraz omdlenia, a bardzo rzadko ciężkie reakcje skórne, takie jak zespół Stevensa-Johnsona. Po wprowadzeniu leku do obrotu odnotowano również działania o częstości nieznanej, takie jak niewyraźne widzenie, pogorszenie wzroku, krwawienia z nosa, duszność oraz powikłania okulistyczne w postaci śródoperacyjnego zespołu wiotkiej tęczówki (IFIS).
antagonista receptorów α1-adrenergicznych, astenia, biegunka, ból głowy, chlorowodorek tamsulosyny, duszność, IFIS, jaskra, kołatanie serca, krwawienie z nosa, łagodny rozrost gruczołu krokowego, migotanie przedsionków, niedociśnienie ortostatyczne, niewyraźne widzenie, nudności, obrzęk naczynioruchowy, omdlenie, pogorszenie wzroku, pokrzywka, priapizm, rumień wielopostaciowy, śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki, suchość jamy ustnej, świąd, tachykardia, trudność w oddawaniu stolca, wymioty, wysypka, wytrysk wsteczny, zaburzenia narządu wzroku, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia układu krążenia, zaburzenia układu nerwowego, zaburzenia układu oddechowego, zaburzenia układu rozrodczego, zaburzenia wytrysku, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zaćma, zapalenie błony śluzowej nosa, zaparcie, zawroty głowy, zespół Stevensa-Johnsona, złuszczające zapalenie skóry - Leksykon leków
Przedawkowanie – TamisPras DUO 6 mg + 0,4 mg
Przedawkowanie leku TamisPras DUO, zawierającego solifenacynę (6 mg) i tamsulosynę (0,4 mg), może prowadzić do nasilenia objawów antycholinergicznych (suchość w jamie ustnej, zaburzenia widzenia, omamy, drgawki) oraz ostrej hipotonii (znaczny spadek ciśnienia tętniczego, zawroty głowy, omdlenia). Dodatkowo mogą wystąpić zaburzenia rytmu serca, takie jak tachykardia i wydłużenie odstępu QT, szczególnie u pacjentów z czynnikami ryzyka kardiologicznego. W badaniach klinicznych odnotowano przypadek przyjęcia dawki 126 mg solifenacyny bursztynianu i 5,6 mg tamsulosyny chlorowodorku, po którym pacjent doświadczył jedynie przedłużonej suchości w jamie ustnej. Objawy przedawkowania obejmują także zatrzymanie moczu oraz niewydolność oddechową, co wymaga szybkiej interwencji medycznej.
arytmia, benzodiazepina, beta-adrenolityk, bradykardia, bursztynian solifenacyny, cewnikowanie pęcherza moczowego, chlorowodorek tamsulosyny, ciśnienie tętnicze, drgawki, działanie antycholinergiczne, fizostygmina, hemodializa, hipokaliemia, inhibitor acetylocholinesterazy, karbachol, krystaloidy, kwas gamma-aminomasłowy, lek wazopresyjny, nadmierne pobudzenie, niedokrwienie mięśnia sercowego, niewydolność oddechowa, objawy antycholinergiczne, omamy, omdlenie, ostra hipotonia, parametry hemodynamiczne, płukanie żołądka, pozycja Trendelenburga, solifenacyna i tamsulosyna, suchość jamy ustnej, tachykardia, węgiel aktywny, wentylacja mechaniczna, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia widzenia, zastoinowa niewydolność serca, zatrzymanie moczu, zawroty głowy - Leksykon leków
Interakcje leku – Solitombo 6 mg + 0,4 mg
Solifenacyna bursztynian (6 mg) i tamsulosyna chlorowodorek (0,4 mg) w preparacie Solitombo wykazują liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, głównie związane z metabolizmem przez izoenzymy CYP3A4 i CYP2D6. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol (200 mg/dobę powodujący 1,4- i 2,0-krotny wzrost Cmax i AUC solifenacyny; 400 mg/dobę – 1,5- i 2,8-krotny wzrost; tamsulosyna – 2,2- i 2,8-krotny wzrost Cmax i AUC), są przeciwwskazane w terapii Solitombo, zwłaszcza u pacjentów z fenotypowym zaburzeniem metabolizmu CYP2D6. Umiarkowane inhibitory CYP3A4 (werapamil) zwiększają Cmax i AUC tamsulosyny około 2,2-krotnie oraz solifenacyny 1,6-krotnie, co wymaga ostrożności. Słabe inhibitory (cymetydyna) i inhibitory CYP2D6 (paroksetyna 20 mg/dobę) wykazują mniejszy wpływ i mogą być stosowane jednocześnie. Induktory CYP3A4, np. ryfampicyna, mogą obniżać stężenia obu składników, potencjalnie zmniejszając skuteczność terapii.
agonista receptora cholinergicznego, amitryptylina, antagonista receptora adrenergicznego alfa, atenolol, bursztynian solifenacyny, chlormadynon, chlorowodorek tamsulosyny, cymetydyna, cyzapryd, czas protrombinowy, diazepam, digoksyna, diklofenak, działanie hipotensyjne, enalapryl, furosemid, glibenklamid, induktor CYP3A4, induktor enzymatyczny, inhibitor CYP2D6, inhibitor CYP3A4, inhibitor cytochromu P450, itrakonazol, izoenzym CYP, ketokonazol, lek antycholinergiczny, metoklopramid, motoryka przewodu pokarmowego, nelfinawir, paroksetyna, propranolol, R-warfaryna, ryfampicyna, rytonawir, S-warfaryna, symwastatyna, teofilina, trichlormetiazyd, warfaryna, werapamil, właściwości cholinolityczne - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Tamsugen 0,4mg, kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu, twarde 0,4 mg
Badania przedkliniczne tamsulosyny chlorowodorku, substancji czynnej preparatu Tamsugen 0,4 mg, wykazały, że toksyczność ostra i przewlekła jest zgodna z farmakodynamicznym działaniem antagonistów receptorów alfa-adrenergicznych. W badaniach na myszy, szczurach i psach nie stwierdzono istotnych klinicznie efektów toksycznych przy dawkach terapeutycznych, choć bardzo wysokie dawki wywoływały zmiany w zapisie EKG u psów, uznane za nieistotne klinicznie. Potencjał genotoksyczny tamsulosyny został wykluczony na podstawie testów in vitro i in vivo, co potwierdza bezpieczeństwo długoterminowego stosowania leku bez ryzyka uszkodzenia materiału genetycznego i mutacji.
antagonista receptora alfa-adrenergicznego, badanie in vitro, badanie in vivo, bezpieczeństwo kardiologiczne, chlorowodorek tamsulosyny, działanie rakotwórcze, elektrokardiogram, genotoksyczność, hiperprolaktynemia, proliferacja komórkowa, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność tamsulosyny, układ sercowo-naczyniowy - Leksykon substancji czynnych
Tamsulosyna – Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Tamsulosyna, antagonista receptorów α1-adrenergicznych, jest szeroko stosowana w leczeniu objawów dolnych dróg moczowych związanych z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego (BPH). Lek ten nie jest wskazany do stosowania u kobiet, w tym w ciąży i podczas laktacji, co jest konsekwentnie podkreślane w Charakterystykach Produktów Leczniczych. U mężczyzn stosujących tamsulosynę obserwuje się zaburzenia ejakulacji, takie jak ejakulacja wsteczna czy brak ejakulacji, co może wpływać na płodność. W przypadku preparatów złożonych zawierających dutasteryd i tamsulosynę (np. Duodart), istnieje dodatkowe ryzyko zmniejszenia liczebności, objętości i ruchliwości plemników, co może prowadzić do obniżenia płodności. W badaniach przedklinicznych tamsulosyna nie wykazała negatywnego wpływu na płodność ani rozwój embrionalny, jednak dutasteryd, jako inhibitor 5-alfa-reduktazy, może potencjalnie zaburzać rozwój zewnętrznych narządów płciowych u płodu męskiego, zwłaszcza w pierwszych 16 tygodniach ciąży.
antagonista receptorów alfa1-adrenergicznych, brak ejakulacji, chlorowodorek tamsulosyny, dihydrotestosteron, dolne drogi moczowe, dutasteryd, ejakulacja wsteczna, inhibitor 5-alfa-reduktazy, łagodny rozrost gruczołu krokowego, rozwój embrionalny, solifenacyna, tamsulosyna, zaburzenie ejakulacji, zewnętrzne narządy płciowe - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Findarts Duo 0,5 mg + 0,4 mg
Produkt leczniczy Findarts Duo zawiera 0,5 mg dutasterydu oraz 0,4 mg tamsulosyny chlorowodorku, które nie były badane łącznie w kompleksowych testach nieklinicznych. Dutasteryd, jako inhibitor 5-alfa-reduktazy, wykazał w badaniach na modelach zwierzęcych zmniejszenie masy gruczołu krokowego i pęcherzyków nasiennych, redukcję wydzielania gruczołów płciowych dodatkowych oraz obniżenie wskaźników płodności u samców szczurów, co jest zgodne z jego farmakologicznym działaniem. W okresie ciąży dutasteryd indukował feminizację płodów płci męskiej u szczurów i królików, jednak badania na naczelnych nie potwierdziły takiego efektu, co sugeruje niskie ryzyko teratogenności u ludzi przy ekspozycji na nasienie zawierające dutasteryd. Tamsulosyna chlorowodorek, antagonista receptora α₁-adrenergicznego, nie wykazała istotnej toksyczności ogólnej ani genotoksyczności, choć w wysokich dawkach u samic szczurów obserwowano proliferację gruczołów sutkowych, prawdopodobnie związaną z hiperprolaktynemią, oraz odwracalne zmniejszenie płodności u samców, prawdopodobnie przez zmiany w składzie nasienia lub zaburzenia ejakulacji.
5-alfa reduktaza, antagonista receptora α1-adrenergicznego, badanie toksyczności, chlorowodorek tamsulosyny, dutasteryd, ekspozycja na nasienie, feminizacja płodu, gruczoł krokowy, gruczoł płciowy dodatkowy, gruczoł sutkowy, hiperprolaktynemia, inhibitor 5-alfa-reduktazy, pęcherzyk nasienny, receptor α1-adrenergiczny, tamsulosyna, teratogenność, toksyczność płodowa, zaburzenie ejakulacji