Właściwości farmakokinetyczne tamsulosyny chlorowodorku

Tamsulosyna chlorowodorek, substancja czynna zawarta w produkcie leczniczym ADATAM 0,4 mg (kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu, twarde), charakteryzuje się specyficznym profilem farmakokinetycznym. Poniżej przedstawiono szczegółowe informacje dotyczące procesów wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu oraz eliminacji tego związku.¹

Wchłanianie

Tamsulosyna wykazuje niemal całkowitą biodostępność po podaniu doustnym. Jest skutecznie wchłaniana z przewodu pokarmowego, jednak tempo tego procesu zależy od obecności pokarmu. Spożycie posiłku przed przyjęciem leku powoduje spowolnienie wchłaniania, co może mieć znaczenie kliniczne.²

W celu zapewnienia optymalnej i powtarzalnej farmakokinetyki zaleca się przyjmowanie tamsulosyny zawsze po tym samym posiłku, na przykład po śniadaniu. Taki schemat dawkowania sprzyja utrzymaniu stałego poziomu wchłaniania substancji czynnej.³

Tamsulosyna charakteryzuje się kinetyką liniową, co oznacza, że stężenie substancji w osoczu jest proporcjonalne do podanej dawki.⁴

Maksymalne stężenie tamsulosyny w osoczu (Cmax) po pojedynczej dawce osiągane jest po około 6 godzinach od podania leku po obfitym posiłku. Przy dawkowaniu wielokrotnym stan stacjonarny jest osiągany po 5 dniach stosowania leku. Warto podkreślić, że w stanie stacjonarnym Cmax jest o około 2/3 wyższe niż po podaniu pojedynczej dawki.⁵

Choć efekt kumulacji leku wykazano głównie u pacjentów w podeszłym wieku, podobnych wyników można oczekiwać również u młodszych pacjentów.⁶

Charakterystyczną cechą farmakokinetyki tamsulosyny jest bardzo duża zmienność międzyosobnicza stężeń leku zarówno po podaniu pojedynczej dawki, jak i przy dawkowaniu wielokrotnym.⁷

Dystrybucja

Tamsulosyna charakteryzuje się wysokim stopniem wiązania z białkami osocza – ponad 99% substancji czynnej występuje w postaci związanej. Niewielka objętość dystrybucji, wynosząca około 0,2 l/kg, wskazuje na ograniczoną penetrację leku do tkanek i dominującą dystrybucję w przestrzeni wewnątrznaczyniowej.⁸

Metabolizm

Tamsulosyna w niewielkim stopniu podlega efektowi pierwszego przejścia w wątrobie, co przyczynia się do jej wysokiej biodostępności. Metabolizm substancji czynnej przebiega stosunkowo wolno, głównie w wątrobie.⁹

W osoczu tamsulosyna występuje głównie w postaci niezmienionej. Badania przeprowadzone na szczurach wykazały, że substancja ta jedynie nieznacznie pobudza mikrosomalne enzymy wątrobowe.¹⁰

Warto podkreślić, że żaden z metabolitów tamsulosyny nie osiąga aktywności farmakologicznej porównywalnej z substancją macierzystą.¹¹

Eliminacja

Tamsulosyna i jej metabolity są wydalane głównie z moczem. Około 9% podanej dawki produktu leczniczego jest wydalane w postaci niezmienionej.¹²

Czas połowicznego rozpadu (t½) tamsulosyny różni się w zależności od schematu dawkowania. Po przyjęciu pojedynczej dawki leku po posiłku t½ wynosi około 10 godzin, natomiast w stanie stacjonarnym wydłuża się do około 13 godzin.¹³

Parametry farmakokinetyczne tamsulosyny – podsumowanie