Leki w grupie
„antagoniści receptora alfa1-adrenergicznego”

Antagoniści receptora alfa1-adrenergicznego, zwani również alfa-blokerami, to grupa leków, które blokują selektywnie receptory alfa1-adrenergiczne, powodując rozkurcz mięśni gładkich, głównie w naczyniach krwionośnych i gruczole krokowym. Ich działanie prowadzi do obniżenia oporu obwodowego, zmniejszenia ciśnienia tętniczego oraz zmniejszenia napięcia mięśni gładkich cewki moczowej i gruczołu krokowego.

W praktyce klinicznej alfa-blokery stosowane są głównie w dwóch wskazaniach: w leczeniu nadciśnienia tętniczego oraz w terapii łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (BPH). W przypadku BPH leki te zmniejszają opór podpęcherzowy, co prowadzi do poprawy przepływu moczu i zmniejszenia objawów ze strony dolnych dróg moczowych.

Do najważniejszych substancji czynnych z grupy antagonistów receptora alfa1-adrenergicznego należą: doksazosyna (Cardura, Doxar, Kamiren), terazosyna (Hytrin, Kornam), alfuzosyna (Dalfaz SR, Alfuzostad), tamsulosyna (Omnic, Tanyz, Uprox) oraz silodosyna (Silodyx, Urorec). Nowsze preparaty, takie jak tamsulosyna i silodosyna, wykazują większą selektywność wobec podtypu receptora alfa1A, który dominuje w gruczole krokowym, co pozwala na zmniejszenie działań niepożądanych związanych z układem sercowo-naczyniowym.

Alfa-blokery można podzielić na selektywne i nieselektywne. Leki nieselektywne (doksazosyna, terazosyna) blokują wszystkie podtypy receptorów alfa1 i są stosowane zarówno w nadciśnieniu, jak i BPH. Leki uroselektywne (tamsulosyna, silodosyna, alfuzosyna) wykazują większe powinowactwo do receptorów alfa1A w gruczole krokowym i są preferowane w leczeniu BPH ze względu na mniejszy wpływ na ciśnienie tętnicze.

Główną zaletą stosowania antagonistów receptora alfa1-adrenergicznego jest ich wysoka skuteczność w zmniejszaniu objawów BPH już w pierwszych dniach terapii. W przypadku nadciśnienia tętniczego alfa-blokery można łączyć z innymi lekami hipotensyjnymi, co zwiększa skuteczność terapii. Ponadto wykazują neutralny lub korzystny wpływ na profil lipidowy i insulinowrażliwość.

Najczęstsze działania niepożądane alfa-blokerów związane są z ich działaniem naczyniowym i obejmują: hipotonię ortostatyczną (zwłaszcza po pierwszej dawce), zawroty głowy, zmęczenie i obrzęki obwodowe. Charakterystycznym działaniem niepożądanym jest wsteczny wytrysk (szczególnie przy stosowaniu tamsulosyny i silodosyny). Ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu wiotkiej tęczówki (IFIS) zaleca się poinformowanie okulisty o stosowaniu alfa-blokerów przed zabiegiem usunięcia zaćmy.

Lista leków w tej grupie

  1. 09.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl