Właściwości farmakodynamiczne leku TamisPras DUO

TamisPras DUO należy do grupy farmakoterapeutycznej: Antagoniści receptora α-adrenergicznego; kod ATC: G04CA53. Produkt ten w postaci tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu zawiera dwie substancje czynne: 6 mg solifenacyny bursztynianu (co odpowiada 4,5 mg solifenacyny) oraz 0,4 mg tamsulosyny chlorowodorku (co odpowiada 0,37 mg tamsulosyny).¹

Mechanizm działania

TamisPras DUO to preparat złożony o stałej dawce, zawierający dwie substancje czynne – solifenacynę i tamsulosynę. Charakteryzuje się on niezależnymi, lecz uzupełniającymi się mechanizmami działania ukierunkowanymi na leczenie objawów ze strony dolnych dróg moczowych (LUTS) w fazie napełnienia pęcherza, związanych z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego (BPH).²

Solifenacyna działa jako kompetycyjny, wybiórczy antagonista receptora muskarynowego. Nie wykazuje powinowactwa do różnych innych receptorów, enzymów i kanałów jonowych. Wykazuje największe powinowactwo do receptorów muskarynowych M3, a w dalszej kolejności do receptorów M1 i M2.³

Tamsulosyna jest antagonistą receptora adrenergicznego (AR) typu α1. Wiąże się wybiórczo i kompetycyjnie z postsynaptyczną częścią AR typu α1, szczególnie z podtypami α1A i α1D, wykazując silne działanie antagonistyczne w tkankach dolnych dróg moczowych.⁴

Działania farmakodynamiczne

TamisPras DUO zawiera dwie substancje czynne o niezależnym i uzupełniającym się działaniu w leczeniu objawów ze strony dolnych dróg moczowych (LUTS) związanych z BPH, występujących w fazie napełnienia pęcherza.⁵

Solifenacyna wykazuje korzystne działanie w zaburzeniach fazy napełnienia pęcherza, które są skutkiem aktywacji receptorów M3 w pęcherzu moczowym przez acetylocholinę pozaneuronalną. Acetylocholina ta (uwalniana przez komórki inne niż neurony) wzmacnia funkcję sensoryczną nabłonka pęcherza moczowego, co prowadzi do parcia na pęcherz i zwiększonej częstotliwości oddawania moczu.⁶

Tamsulosyna korzystnie wpływa na objawy związane z fazą opróżniania pęcherza (zwiększa maksymalny przepływ cewkowy), usuwając ucisk poprzez rozluźnienie mięśni gładkich gruczołu krokowego, szyi pęcherza moczowego i cewki moczowej. Dodatkowo wykazuje korzystny wpływ na objawy związane z fazą napełnienia pęcherza.⁷

Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania

Skuteczność kliniczną TamisPras DUO wykazano w kluczowym badaniu fazy III przeprowadzonym u pacjentów z objawami ze strony dolnych dróg moczowych (LUTS) związanymi z BPH, obejmującymi zarówno objawy fazy opróżniania (niedrożność), jak i fazy napełnienia pęcherza (podrażnienie). Do badania włączono pacjentów z objawami o nasileniu nie mniejszym niż: ≥ 8 mikcji na dobę oraz ≥ 2 epizody gwałtownego parcia na pęcherz w ciągu doby.⁸

TamisPras DUO wykazał statystycznie istotną poprawę w stosunku do wyników sprzed badania oraz w porównaniu do grupy placebo w zakresie następujących punktów końcowych:⁹

Pierwszorzędowe punkty końcowe:

• Suma punktów według kwestionariusza International Prostate Symptom Score (IPPS)
• Total Urgency and Frequency Score (TUFS)

Drugorzędowe punkty końcowe:

• Gwałtowne parcie na mocz
• Częstotliwość mikcji
• Średnia objętość mikcji
• Nykturia (oddawanie moczu w nocy)
• Podsuma IPPS dotycząca fazy opróżniania pęcherza
• Podsuma IPPS dotycząca fazy napełnienia pęcherza
• Jakość życia (Quality of Life, QoL) według kwestionariusza IPPS
• Ocena uciążliwości
• Ocena jakości życia związanej ze stanem zdrowia (Health Related Quality of Life, HRQoL), włącznie ze wszystkimi wynikami pośrednimi:
  • Radzenie sobie
  • Obawy
  • Sen
  • Życie społeczne

¹⁰

TamisPras DUO okazał się skuteczniejszy niż tamsulosyna w postaci doustnej z systemem kontrolowanego wchłaniania (Oral Control Absorption System, OCAS) w łagodzeniu objawów mierzonych według kwestionariusza TUFS (Total Urgency and Frequency Score) oraz wpływał korzystniej na częstotliwość mikcji, średnią objętość mikcji i podsumę IPPS dotyczącą fazy napełnienia pęcherza.¹¹

Terapii towarzyszyła znacząca poprawa oceny jakości życia (QoL) według kwestionariusza IPPS oraz jakości życia związanej ze stanem zdrowia (HRQoL) według kwestionariusza dotyczącego nadreaktywności pęcherza (OAB-Q), uwzględniając wszystkie wyniki pośrednie.¹²

Dodatkowo TamisPras DUO, zgodnie z oczekiwaniami, okazał się co najmniej tak samo skuteczny jak tamsulosyna w postaci OCAS w poprawie całkowitego wyniku IPPS (p<0,001).<sup data-drug="TamisPras DUO" data-section="Właściwości farmakodynamiczne" title="Ponadto Solifenacyny bursztynian z tamsulosyny chlorowodorkiem, zgodnie z oczekiwaniami, był co najmniej tak samo skuteczny jak tamsulosyna w postaci OCAS; całkowity wynik IPPS (p13