Leki w grupie
„antagoniści receptorów alfa1-adrenergicznych”
Antagoniści receptorów alfa1-adrenergicznych (alfa-blokery) to grupa leków, które blokują receptory alfa1-adrenergiczne, hamując ich pobudzenie przez noradrenalinę i adrenalinę. Podstawowym mechanizmem działania jest blokada receptorów alfa1 w mięśniach gładkich naczyń krwionośnych, gruczole krokowym oraz szyi pęcherza moczowego, co prowadzi do rozkurczu mięśni gładkich i spadku oporu naczyniowego.
Ze względu na selektywność działania, alfa-blokery dzielą się na nieselektywne (blokujące zarówno receptory alfa1, jak i alfa2) oraz selektywne (blokujące wybiórczo receptory alfa1). Selektywne alfa1-blokery są obecnie preferowane w terapii ze względu na mniejszą liczbę działań niepożądanych. Do tej podgrupy należą: doksazosyna, terazosyna, alfuzosyna, tamsulosyna i sylodosyna.
Najważniejsze zastosowania kliniczne antagonistów receptorów alfa1-adrenergicznych obejmują leczenie nadciśnienia tętniczego (głównie doksazosyna i terazosyna) oraz leczenie łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (BPH) u mężczyzn (tamsulosyna, alfuzosyna, sylodosyna). W leczeniu BPH alfa-blokery zmniejszają napięcie mięśni gładkich stercza i szyi pęcherza moczowego, co poprawia przepływ moczu i zmniejsza objawy z dolnych dróg moczowych.
Do najpopularniejszych leków z tej grupy dostępnych w Polsce należą: Doxar, Kamiren, Cardura (doksazosyna); Hytrin (terazosyna); Omnic, Omsal, Tamsugen, Uprox (tamsulosyna); Dalfaz, Alfuzostad (alfuzosyna) oraz Silodyx, Urorec (sylodosyna).
Główną zaletą stosowania selektywnych antagonistów alfa1-adrenergicznych jest szybkie działanie w łagodzeniu objawów BPH (efekt widoczny już po kilku dniach terapii) oraz skuteczność w leczeniu niektórych postaci nadciśnienia tętniczego. W przypadku tamsulosyny i sylodosyny wysoce selektywne działanie na podtyp receptorów alfa1A (dominujący w gruczole krokowym) zapewnia minimalne działanie na naczynia krwionośne, co zmniejsza ryzyko hipotonii.
Najważniejszymi działaniami niepożądanymi tej grupy leków są: hipotonia ortostatyczna (spadek ciśnienia przy zmianie pozycji ciała), zawroty głowy, bóle głowy, osłabienie, senność oraz zjawisko „pierwszej dawki” (nasilona hipotonia po przyjęciu pierwszej dawki leku). Przy stosowaniu tamsulosyny może wystąpić wsteczny wytrysk nasienia. U pacjentów planujących operację zaćmy istnieje ryzyko wystąpienia zespołu wiotkiej tęczówki śródoperacyjnej (IFIS).
Ze względu na mechanizm działania antagonistów alfa1-adrenergicznych można wyróżnić podgrupy o różnej selektywności wobec podtypów receptorów alfa1: nieselektywne (fentolamina), selektywne wobec receptorów alfa1 (doksazosyna, terazosyna), wysoce selektywne wobec podtypu alfa1A (tamsulosyna, sylodosyna) oraz o pośredniej selektywności wobec podtypu alfa1A (alfuzosyna). Ta selektywność determinuje ich profil działania klinicznego i potencjalne działania niepożądane.
Lista leków w tej grupie
-
Fokusin SR – Tabletki o przedłużonym uwalnianiu – 0,4 mg
Produkt leczniczy zawiera 0,4 mg tamsulosyny chlorowodorku w postaci tabletki o przedłużonym uwalnianiu. Substancja aktywna to tamsulosyna, która wpływa na mięśnie gładkie dolnych dróg moczowych. Lek stosuje się w celu łagodzenia objawów związanych z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego. Jest przeznaczony dla pacjentów z dolegliwościami dolnych dróg moczowych wynikającymi z tej choroby.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynna -
Tamsunorm Combi – Tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu – 6 mg + 0,4 mg
Lek zawiera solifenacynę bursztynian i tamsulosynę chlorowodorek, które są uwalniane stopniowo. Jest stosowany w leczeniu umiarkowanych i ciężkich objawów związanych z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego u mężczyzn. Pomaga w fazie napełniania pęcherza, łagodząc parcie naglące i częstomocz, a także w fazie jego opróżniania. Przeznaczony jest dla pacjentów, u których monoterapia nie przyniosła wystarczającej poprawy.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynna -
Tamsulosin Aurovitas – Kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, twarde – 400 mcg
Lek zawiera tamsulosynę chlorowodorek w dawce 0,4 mg w kapsułce o przedłużonym uwalnianiu. Stosowany jest w leczeniu objawów dolnych dróg moczowych związanych z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego. Postać farmaceutyczna to twarde kapsułki żelatynowe o oliwkowozielono-pomarańczowym kolorze. Preparat pomaga złagodzić problemy z oddawaniem moczu u mężczyzn z BPH.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynna -
TamisPras DUO – Tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu – 6 mg + 0,4 mg
Produkt leczniczy zawiera solifenacynę bursztynian oraz tamsulosynę chlorowodorek, składniki o zmodyfikowanym uwalnianiu. Preparat stosuje się w leczeniu umiarkowanych do ciężkich objawów związanych z fazą napełniania i opróżniania pęcherza moczowego. Jest wskazany u mężczyzn z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego, którzy nie reagują odpowiednio na monoterapię. Lek pomaga w kontrolowaniu parcia naglącego oraz częstomoczu.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynna -
TamisPras Auro – Tabletki o przedłużonym uwalnianiu – 0,4 mg
Produkt leczniczy zawiera tamsulosyny chlorowodorek w dawce 0,4 mg oraz 10 mg laktozy jako substancję pomocniczą. Tabletki mają postać o przedłużonym uwalnianiu, co pozwala na stopniowe uwalnianie substancji aktywnej. Stosuje się go w celu łagodzenia objawów z dolnych dróg moczowych związanych z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego. Preparat pomaga poprawić komfort życia pacjentów z tym schorzeniem.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynna -
Urostad 0,4 mg kapsułka o zmodyfikowanym uwalnianiu, twarda – Kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu, twarde – 0,4 mg
Produkt leczniczy zawiera 0,4 mg tamsulosyny chlorowodorku w postaci twardej kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu. Substancja czynna działa na objawy dolnych dróg moczowych związane z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego. Kapsułka jest koloru pomarańczowo-oliwkowego i zawiera białe peletki. Lek stosuje się w celu łagodzenia dolegliwości przy BPH.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynna -
Symlosin SR – Kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, twarde – 0,4 mg
Produkt leczniczy zawiera 0,4 mg tamsulosyny chlorowodorku w formie kapsułek o przedłużonym uwalnianiu. Składnik aktywny pomaga łagodzić objawy związane z dolnymi drogami moczowymi spowodowane łagodnym rozrostem gruczołu krokowego. Lek jest stosowany u mężczyzn cierpiących na te dolegliwości. Kapsułki mają postać pomarańczowych żelatynowych rdzeni z granulami.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynna