Właściwości farmakodynamiczne bisoprololu fumaranu

Bisoprolol fumaran należy do grupy farmakoterapeutycznej selektywnych beta-adrenolityków, oznaczony kodem ATC: C07AB07. Substancja czynna występuje w postaci tabletek powlekanych w dawkach 5 mg i 10 mg, co odpowiada odpowiednio 4,24 mg i 8,48 mg bisoprololu.¹

Mechanizm działania

Bisoprolol charakteryzuje się wysoką selektywnością wobec receptorów beta-1-adrenergicznych. Lek pozbawiony jest wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej oraz nie wykazuje istotnego działania stabilizującego błony komórkowe.² Charakterystyczne dla bisoprololu jest małe powinowactwo do receptorów beta-2 zlokalizowanych w mięśniach gładkich oskrzeli i naczyń krwionośnych, a także do receptorów beta-2 uczestniczących w regulacji procesów metabolicznych.³

Ta selektywność powoduje, że bisoprolol w dawkach terapeutycznych nie wpływa istotnie na opór w drogach oddechowych ani na procesy metaboliczne zależne od receptorów beta-2. Co ważne, selektywność wobec receptorów beta-1 utrzymuje się nawet po przekroczeniu standardowego zakresu dawek terapeutycznych.⁴

Wpływ na układ krążenia

Bisoprolol nie wykazuje wyraźnego ujemnego działania inotropowego, co oznacza, że nie osłabia znacząco siły skurczu mięśnia sercowego.⁵ Po podaniu doustnym maksimum działania farmakologicznego osiągane jest po 3-4 godzinach. Ze względu na długi okres półtrwania w surowicy, wynoszący 10-12 godzin, efekt terapeutyczny utrzymuje się przez ponad 24 godziny, co umożliwia wygodne dawkowanie raz na dobę.⁶

W przypadku nadciśnienia tętniczego maksymalny efekt przeciwnadciśnieniowy osiągany jest zazwyczaj po 2 tygodniach regularnego stosowania leku.⁷ Dokładny mechanizm działania przeciwnadciśnieniowego bisoprololu, podobnie jak innych leków beta-1-adrenolitycznych, nie został w pełni wyjaśniony. Wiadomo jednak, że bisoprolol znacząco obniża aktywność reninową osocza, co może być jednym z elementów jego działania hipotensyjnego.⁸

Działanie przeciwdławicowe

Mechanizm działania przeciwdławicowego bisoprololu polega na blokowaniu receptorów beta zlokalizowanych w sercu, co prowadzi do zahamowania odpowiedzi na pobudzenie układu współczulnego. Efektem tego jest zmniejszenie częstości rytmu serca oraz siły skurczu mięśnia sercowego (kurczliwości), co bezpośrednio przekłada się na zmniejszenie zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen.⁹

Wpływ na parametry hemodynamiczne

U pacjentów z chorobą niedokrwienną serca bez współistniejącej przewlekłej niewydolności serca, pojedyncza dawka bisoprololu powoduje zmniejszenie:

• częstości rytmu serca
• objętości wyrzutowej serca
• pojemności minutowej serca
• zużycia tlenu przez mięsień sercowy

Te efekty hemodynamiczne mają kluczowe znaczenie w działaniu przeciwdławicowym leku.¹⁰

Przy długotrwałym stosowaniu bisoprololu początkowo podwyższony opór obwodowy ulega obniżeniu, co stanowi dodatkowy korzystny efekt terapeutyczny w leczeniu nadciśnienia tętniczego.¹¹