metabolity ramiprylu
Metabolity ramiprylu są kluczowymi produktami przemian leku przeciwnadciśnieniowego z grupy inhibitorów konwertazy angiotensyny. Najważniejszym metabolitem jest ramiprylat, powstający w wyniku procesu hydrolizy w wątrobie, który wykazuje większą aktywność farmakologiczną niż związek macierzysty.
Ramiprylat blokuje konwertazę angiotensyny II, hamując przekształcanie angiotensyny I w angiotensynę II, co prowadzi do rozszerzenia naczyń krwionośnych i spadku oporu obwodowego. Metabolit ten charakteryzuje się długim okresem półtrwania i silnym wiązaniem z ACE, co przekłada się na długotrwałe działanie hipotensyjne.
Oprócz ramiprylatu, w organizmie powstają również inne metabolity ramiprylu, takie jak glukuronidy oraz formy diketopiperazynowe, jednak mają one mniejsze znaczenie kliniczne. Metabolizm ramiprylu zachodzi głównie w wątrobie, a metabolity są wydalane przede wszystkim przez nerki, co ma istotne znaczenie przy dostosowywaniu dawki u pacjentów z niewydolnością nerek.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Sumilar to preparat zawierający ramipryl, inhibitor ACE, oraz amlodypinę, antagonista kanałów wapniowych, o odmiennych profilach farmakokinetycznych. Ramipryl charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 1 godziny, z biodostępnością aktywnego metabolitu ramiprylatu około 45%. Ramiprylat osiąga maksymalne stężenie po 2-4 godzinach, a stan stacjonarny po około 4 dobach. Wiązanie z białkami osocza wynosi 73% dla ramiprylu i 56% dla ramiprylatu. Metabolizm zachodzi głównie do ramiprylatu, który jest eliminowany głównie przez nerki, z okresem półtrwania 13-17 godzin dla dawek 5-10 mg. U pacjentów z niewydolnością nerek i wątroby obserwuje się zmienioną farmakokinetykę, w tym wydłużony okres eliminacji i podwyższone stężenia w osoczu. U dzieci dawki 0,05 mg/kg powodują ekspozycję porównywalną do 5 mg u dorosłych, natomiast 0,2 mg/kg skutkuje większą ekspozycją niż maksymalna dawka u dorosłych.
aktywny okres półtrwania, amlodypina, biodostępność, dystrybucja, eliminacja z osocza, enzym konwertujący angiotensynę, esterazy wątrobowe, klirens amlodypiny, klirens nerkowy ramiprylatu, klirens po podaniu doustnym, klirens ramiprylatu, maksymalne stężenie ramiprylatu, metabolity ramiprylu, metabolizm, nadciśnienie tętnicze, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ramipryl, ramiprylat, stan stacjonarny, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca -
Leksykon leków
Ramipryl, substancja czynna preparatu Polpril dostępnego w dawkach 2,5 mg, 5 mg i 10 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 1 godziny, z biodostępnością co najmniej 56%. Jego aktywny metabolit, ramiprylat, osiąga maksymalne stężenie po 2-4 godzinach, z biodostępnością 45% po dawkach 2,5 mg i 5 mg. Ramipryl i ramiprylat wiążą się z białkami osocza odpowiednio w 73% i 56%. Efektywny okres półtrwania ramiprylatu wynosi 13-17 godzin dla dawek 5-10 mg, a dla mniejszych dawek (1,25-2,5 mg) jest dłuższy (>17 godzin), co wynika z wysycenia enzymu ACE. Stan równowagi farmakokinetycznej osiągany jest około 4 dnia leczenia. Metabolizm ramiprylu zachodzi głównie w wątrobie do ramiprylatu oraz innych metabolitów, a eliminacja odbywa się przede wszystkim przez nerki, co ma istotne znaczenie u pacjentów z niewydolnością nerek, gdzie klirens ramiprylatu koreluje z klirensem kreatyniny i wymaga dostosowania dawkowania.
biodostępność, ester diketopiperazynowy, esterazy wątrobowe, glukuronidy, klirens nerkowy ramiprylatu, klirens ramiprylatu, konwertaza angiotensyny, kwas diketopiperazynowy, maksymalne stężenie ramiprylatu, metabolity ramiprylu, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, ramipryl, ramiprylat, stan równowagi, stan równowagi dynamicznej, wydalanie nerkowe, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby -
Leksykon leków
Produkt leczniczy Ramladio zawiera ramipryl i amlodypinę, które wykazują różne profile farmakokinetyczne. Ramipryl jest szybko wchłaniany z biodostępnością ≥56%, osiągając Tmax w 1 godzinę, a jego aktywny metabolit ramiprylat osiąga Tmax po 2-4 godzinach z biodostępnością 45%. Ramiprylat wiąże się z białkami osocza w 56%, ma okres półtrwania 13-17 godzin dla dawek 5-10 mg i jest eliminowany głównie przez nerki. Zaburzenia czynności nerek zmniejszają klirens ramiprylatu, wydłużając jego eliminację. Ramipryl jest metabolizowany w wątrobie do ramiprylatu, a zaburzenia czynności wątroby spowalniają ten proces, zwiększając stężenie ramiprylu, jednak nie wpływają istotnie na stężenia ramiprylatu. Pokarm nie wpływa na wchłanianie ramiprylu ani amlodypiny.
AUC, biodostępność amlodypiny, biodostępność bezwzględna, biotransformacja, eliminacja ramiprylatu, enzym konwertujący angiotensynę, esterazy wątrobowe, klirens amlodypiny, klirens nerkowy, maksymalne stężenie w osoczu, metabolity ramiprylu, metabolizm ramiprylu, niewydolność wątroby, okres półtrwania, ramipryl i amlodypina, ramiprylat, stan równowagi dynamicznej, stężenie ramiprylatu, stężenie we krwi, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zastoinowa niewydolność serca
