Właściwości farmakodynamiczne alfuzosyny

Alfuzosyna chlorowodorek jest substancją czynną należącą do grupy farmakoterapeutycznej antagonistów receptora α-adrenergicznego (kod ATC: G04C A01). Występuje w postaci związku racemicznego i jest pochodną chinazoliny wykazującą aktywność po podaniu doustnym.¹

Mechanizm działania

Głównym mechanizmem działania alfuzosyny jest wybiórcze blokowanie postsynaptycznych receptorów α1. Badania in vitro potwierdziły selektywność tej substancji wobec receptorów α1 zlokalizowanych w trójkącie pęcherza moczowego, cewce moczowej oraz gruczole krokowym (sterczu).²

Objawy kliniczne łagodnego rozrostu gruczołu krokowego wynikają nie tylko z powiększenia gruczołu, ale również z nadmiernej aktywności układu współczulnego. Aktywacja postsynaptycznych receptorów α powoduje zwiększenie napięcia mięśni gładkich dolnego odcinka dróg moczowych, co przyczynia się do występowania objawów.³

Zastosowanie alfuzosyny prowadzi do rozluźnienia mięśni gładkich, co przekłada się na poprawę przepływu w drogach moczowych.⁴

Wybiórczość działania

Alfuzosyna wykazuje klinicznie potwierdzoną wybiórczość działania na drogi moczowe. Lek charakteryzuje się dobrym profilem bezpieczeństwa i udokumentowaną skutecznością kliniczną u mężczyzn, w tym również u pacjentów w podeszłym wieku oraz u osób z nadciśnieniem tętniczym.⁵

Warto odnotować, że alfuzosyna może wykazywać umiarkowane działanie przeciwnadciśnieniowe.⁶

Wpływ na parametry mikcji

Podstawowym efektem działania alfuzosyny jest poprawa parametrów oddawania moczu, która wynika ze zmniejszenia napięcia cewki moczowej oraz zmniejszenia oporu wypływu z pęcherza. Mechanizm ten sprzyja lepszemu opróżnianiu pęcherza moczowego.⁷

Istotnym aspektem klinicznym jest także zmniejszenie częstości występowania ostrego zatrzymania moczu u pacjentów leczonych alfuzosyną w porównaniu z osobami, które nie otrzymywały tego leku.⁸

Potwierdzone efekty kliniczne

W badaniach klinicznych kontrolowanych placebo u pacjentów z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego wykazano, że alfuzosyna powoduje następujące efekty:⁹

• Znaczące zwiększenie maksymalnego przepływu moczu (Qmax) u pacjentów z wyjściową wartością Qmax poniżej 15 ml/s – średnio o 30%. Co istotne, poprawa ta jest obserwowana już po podaniu pierwszej dawki leku.<sup data-drug="Alfuzostad 10 mg" data-section="Właściwości farmakodynamiczne" title="znacząco zwiększa maksymalny przepływ moczu (Qmax) u pacjentów z Qmax 10
• Znaczące zmniejszenie napięcia mięśnia wypieracza pęcherza moczowego oraz zwiększenie objętości moczu, po której pojawia się silna potrzeba mikcji, co prowadzi do redukcji częstości oddawania moczu.¹¹
• Znaczące zmniejszenie objętości moczu zalegającego w pęcherzu po mikcji, co przekłada się na pełniejsze opróżnianie pęcherza.¹²

Wpływ na objawy kliniczne

Opisane powyżej działania urodynamiczne alfuzosyny prowadzą do złagodzenia dolegliwości ze strony dolnych dróg moczowych (LUTS – Lower Urinary Tract Symptoms). Obejmuje to zarówno objawy związane z fazą gromadzenia moczu (tzw. objawy drażniące), jak i objawy związane z fazą oddawania moczu (tzw. objawy obstrukcyjne).¹³

Charakterystyka efektów terapeutycznych

Podsumowując, alfuzosyna chlorowodorek jest skutecznym antagonistą receptorów α1-adrenergicznych, który poprzez selektywne oddziaływanie na receptory zlokalizowane w układzie moczowym prowadzi do zmniejszenia napięcia mięśni gładkich dolnego odcinka dróg moczowych. Skutkuje to poprawą przepływu moczu, zmniejszeniem objętości moczu zalegającego, zwiększeniem objętości powodującej parcie na mocz oraz złagodzeniem zarówno objawów obstrukcyjnych, jak i podrażnieniowych związanych z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego.¹⁴