saponiny triterpenowe
Saponiny triterpenowe to grupa związków chemicznych naturalnie występujących w roślinach, charakteryzujących się strukturą składającą się z triterpenowego szkieletu (30 atomów węgla) połączonego z jednym lub więcej łańcuchami cukrowymi. Ich nazwa pochodzi od łacińskiego słowa „sapo” (mydło), ponieważ tworzą pianę w roztworach wodnych.
W medycynie saponiny triterpenowe wykazują szereg aktywności biologicznych, w tym działanie przeciwzapalne, przeciwnowotworowe, immunomodulujące oraz przeciwdrobnoustrojowe. Wiele z tych związków jest przedmiotem intensywnych badań klinicznych ze względu na ich potencjalne zastosowanie w terapiach różnych schorzeń, w tym chorób nowotworowych i zapalnych.
Mechanizmy działania saponin triterpenowych obejmują m.in. modyfikację przepuszczalności błon komórkowych, indukcję apoptozy w komórkach nowotworowych, hamowanie angiogenezy oraz modulację szlaków sygnałowych związanych z procesami zapalnymi. Przykładami roślin bogatych w te związki są żeń-szeń, lukrecja, astragalus oraz różne gatunki akacji.
W praktyce klinicznej ekstrakty zawierające saponiny triterpenowe są stosowane jako składniki preparatów ziołowych wspomagających leczenie chorób przewlekłych, a także jako adjuwanty w terapiach konwencjonalnych. Należy jednak pamiętać, że mogą one wchodzić w interakcje z niektórymi lekami, szczególnie wpływając na ich wchłanianie i metabolizm.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Interakcje leku – Strepsils Natur kaszel mokry 8,25 mg/ml
Syrop Strepsils Natur kaszel mokry (8,25 mg/ml) zawiera wyciąg z liścia bluszczu (Hedera helix L.) i nie posiada udokumentowanych badań dotyczących interakcji z innymi lekami. Ze względu na obecność saponin triterpenowych, które odpowiadają za działanie wykrztuśne i mukolityczne, zaleca się ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu z lekami o wąskim indeksie terapeutycznym oraz z lekami metabolizowanymi przez cytochrom P450, mimo braku danych klinicznych potwierdzających interakcje. Syrop zawiera również sorbitol ciekły do 469 mg/ml, co wymaga uwagi u pacjentów z nietolerancją fruktozy. Nie zaleca się łączenia syropu z lekami przeciwkaszlowymi (np. kodeina, dekstrometorfan) ze względu na antagonizm działania oraz z alkoholem, który może nasilać działanie sedatywne i osłabiać efekt wykrztuśny.
cytochrom P450, działanie niepożądane, działanie sedatywne, działanie wykrztuśne, interakcje lekowe, kaszel mokry, lek przeciwhistaminowy I generacji, lek przeciwkaszlowy, lek uspokajający, nietolerancja fruktozy, odruch kaszlowy, ośrodkowy układ nerwowy, saponiny triterpenowe, sorbitol, wąski indeks terapeutyczny, wyciąg z liścia bluszczu, wydzielina oskrzelowa - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Herbapect (498 mg + 348 mg + 87 mg)/5 ml
Herbapect to syrop wykrztuśny o składzie (498 mg + 349 mg + 87 mg)/5 ml, zawierający wyciąg płynny z ziela tymianku (Thymus vulgaris L.) w ilości 498 mg, nalewkę z korzenia pierwiosnka lekarskiego (Primula veris L.) 349 mg oraz sulfogwajakol 87 mg. Produkt należy do grupy leków stosowanych w kaszlu i przeziębieniu (kod ATC R05CA) i wykazuje działanie wykrztuśne oparte na tradycyjnym zastosowaniu składników roślinnych. Wyciąg z tymianku zawiera olejki eteryczne (tymol, karwakrol) o działaniu wykrztuśnym, przeciwbakteryjnym i rozkurczającym mięśnie gładkie oskrzeli, natomiast nalewka z pierwiosnka dostarcza saponiny triterpenowe stymulujące wydzielanie śluzu i aktywność nabłonka rzęskowego. Sulfogwajakol uzupełnia działanie, zmniejszając lepkość wydzieliny i wykazując efekt przeciwkaszlowy poprzez łagodne znieczulenie zakończeń nerwowych błony śluzowej dróg oddechowych.
błona śluzowa dróg oddechowych, błona śluzowa żołądka, działanie przeciwbakteryjne, działanie przeciwkaszlowe, działanie synergistyczne, farmakodynamika, kaszel i przeziębienie, korzeń pierwiosnka lekarskiego, lek wykrztuśny, nabłonek rzęskowy, rozkurcz mięśni gładkich oskrzeli, saponiny triterpenowe, schorzenia dróg oddechowych, sorbitol, środek wykrztuśny, stężenie etanolu, sulfogwajakol, tymol i karwakrol, wyciąg z ziela tymianku, wydzielina oskrzelowa, znieczulenie zakończeń nerwowych - Leksykon leków
Interakcje leku – Reparil Gel N (10 mg + 50 mg)/g
Reparil Gel N to miejscowy preparat zawierający beta-escynę (1 g/100 g) oraz salicylan dietyloaminy (5 g/100 g), który wykazuje minimalne wchłanianie ogólnoustrojowe, co przekłada się na brak klinicznie istotnych interakcji farmakologicznych z lekami stosowanymi ogólnoustrojowo. Teoretyczne interakcje z lekami przeciwzakrzepowymi, doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi, metotreksatem oraz lekami hipotensyjnymi są minimalne ze względu na miejscową aplikację i niskie stężenia substancji czynnych w osoczu. Ponadto, nie stwierdzono istotnych interakcji z alkoholem spożywanym, choć zaleca się unikanie aplikacji żelu bezpośrednio po stosowaniu preparatów zawierających alkohol na skórę, ze względu na obecność linalolu, limonenu i farnezolu, które mogą wchodzić w interakcje miejscowe.
agregacja płytek krwi, beta-escyna, biodostępność ogólnoustrojowa, działanie addytywne, działanie hipoglikemizujące, działanie naczynioskurczowe, działanie przeciwzapalne, kortykosteroid miejscowy, lek hipotensyjny, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwzakrzepowy, leki przeciwzakrzepowe, metotreksat, niesteroidowy lek przeciwzapalny, promotor wchłaniania, salicylan dietyloaminy, saponiny triterpenowe, układ krzepnięcia - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Prospan 20 mg/ml
Lek Prospan zawiera suchy wyciąg z liści bluszczu (Hederae helicis folii extractum siccum) w stężeniu 20 mg/ml i wykazuje wielokierunkowe działanie farmakodynamiczne potwierdzone badaniami farmakologicznymi i klinicznymi. Preparat działa przede wszystkim sekretolitycznie, zwiększając wydzielanie płynnej wydzieliny oskrzelowej, co ułatwia oczyszczanie dróg oddechowych. Ponadto wykazuje efekt bronchospazmolityczny poprzez obecność saponin triterpenowych, zwłaszcza α-hederyny, która stymuluje receptory β2-adrenergiczne i hamuje ich internalizację w pneumocytach typu II, prowadząc do rozkurczu mięśniówki oskrzeli oraz zmniejszenia lepkości śluzu.
alfa-hederyna, działanie bronchospazmolityczne, działanie sekretolityczne, działanie surfaktantopodobne, ekstrakt z liści bluszczu, nabłonek oddechowy, opór dróg oddechowych, pneumocyty typu II, receptor beta2-adrenergiczny, rozkurcz mięśniówki oskrzeli, rozszerzenie oskrzeli, saponiny bluszczu, saponiny triterpenowe, surfaktant płucny, wyciąg z liści bluszczu, wydzielina oskrzelowa - Leksykon substancji czynnych
Nasienie kasztanowca – Właściwości farmakodynamiczne
Preparat Hiposem zawiera sproszkowane nasienie kasztanowca (Aesculus hippocastanum L.) w dawce 340 mg na tabletkę, standaryzowane na zawartość escyny nie mniejszą niż 10 mg, która jest głównym składnikiem farmakologicznym. Escyna, będąca mieszaniną saponin triterpenowych, wykazuje udokumentowane działanie w badaniach przedklinicznych oraz klinicznych prowadzonych na wyciągach z nasion kasztanowca standaryzowanych na ten związek. Jednakże, bezpośrednie badania farmakodynamiczne nad sproszkowanym nasieniem kasztanowca, takim jak w preparacie Hiposem, nie zostały przeprowadzone, co stanowi istotne ograniczenie w ocenie jego działania.
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Venescin (118 mg + 20 mg)/g
Venescin w postaci żelu o stężeniu (118 mg + 20 mg)/g, zawierający 11,8 g/100 g wyciągu gęstego z nasion kasztanowca zwyczajnego (Aesculus hippocastanum L., DER 5-6:1, ekstrahent: etanol 70% V/V) oraz 2 g/100 g trokserutyny, należy do grupy leków wpływających na elastyczność naczyń (kod ATC: C05CA54). Główne mechanizmy farmakodynamiczne preparatu obejmują zmniejszenie przepuszczalności naczyń żylnych poprzez uszczelnianie ścian naczyń oraz poprawę napięcia i elastyczności mięśniówki gładkiej naczyń żylnych. Escyna, będąca mieszaniną saponin triterpenowych, oraz trokserutyna, flawonoid pochodny rutyny, wykazują synergistyczne działanie, co przekłada się na istotne działanie przeciwobrzękowe, szczególnie korzystne w terapii niewydolności żylnej.
Aesculus hippocastanum, działanie przeciwobrzękowe, escyna, flawonoidy, mechanizm działania, mikrokrążenie, napięcie żylne, niewydolność krążenia żylnego, niewydolność żylna, obrzęk, pochodna rutyny, przepuszczalność naczyń żylnych, saponiny triterpenowe, trokserutyna, właściwości farmakodynamiczne, wyciąg z kasztanowca - Leksykon leków
Przedawkowanie – Hiposem –
Lek Hiposem zawiera 340 mg nasienia kasztanowca zwyczajnego (Aesculus hippocastanum L.) z co najmniej 10 mg escyny w jednej tabletce. Aktualnie brak jest szczegółowych danych klinicznych dotyczących przedawkowania tego preparatu, a w oficjalnej charakterystyce produktu leczniczego (punkt 4.9) wyraźnie zaznaczono brak informacji na temat objawów oraz skutków przyjęcia dawki przekraczającej zalecaną. Nie określono również dawki toksycznej ani specyficznych zagrożeń związanych z nadmiernym spożyciem leku Hiposem.
- Leksykon substancji czynnych
Kasztanowiec – Wskazania do stosowania
Kasztanowiec zwyczajny (Aesculus hippocastanum) jest składnikiem aktywnym preparatu Avenoc w postaci czopków doodbytniczych, stosowanych wspomagająco w terapii hemoroidów. W preparacie kasztanowiec występuje w potencji homeopatycznej 3 CH (0,01 g), a jego głównym aktywnym związkiem jest escyna – mieszanina saponin triterpenowych o działaniu przeciwzapalnym, przeciwwysiękowym oraz wzmacniającym ściany naczyń żylnych. Preparat Avenoc zawiera również Paeonia officinalis 1 DH (0,01 g), Ratanhia 3 CH (0,01 g) oraz Hamamelis virginiana 1 DH (0,01 g), które działają synergistycznie, wzmacniając efekt przeciwzapalny, ściągający, przeciwbólowy i przeciwkrwotoczny.
Aesculus hippocastanum, Avenoc, choroba hemoroidalna, czopki doodbytnicze, dolegliwości hemoroidalne, działanie przeciwkrwotoczne, działanie przeciwwysiękowe, działanie przeciwzapalne, escyna, Hamamelis virginiana, hemoroidy, kasztanowiec zwyczajny, oczar wirginijski, Paeonia officinalis, piwonia lekarska, Ratanhia, saponiny triterpenowe, układ żylny, żylaki odbytu - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Prospan 26 mg
Prospan w postaci pastylek miękkich zawiera 26 mg suchego wyciągu z liści bluszczu pospolitego (Hedera helix L.), pozyskiwanego metodą ekstrakcji z użyciem 30% etanolu, w stosunku surowiec:wyciąg 5-7,5:1. Lek ten jest stosowany w terapii schorzeń dróg oddechowych. W dokumentacji preparatu brak jest szczegółowych danych farmakokinetycznych dotyczących wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu oraz wydalania substancji czynnych, głównie saponin triterpenowych, w tym alfa-hederyny, co jest charakterystyczne dla produktów roślinnych ze względu na złożoność ich składu chemicznego.
alfa-hederyna, etanol, farmakokinetyka, lek pochodzenia roślinnego, maltitol, pastylka miękka, saponiny triterpenowe, schorzenia dróg oddechowych, sorbitol, substancja czynna, substancje pomocnicze, wchłanianie przez błonę śluzową, właściwości farmakokinetyczne, wyciąg z bluszczu, wyciąg z liści bluszczu pospolitego - Leksykon substancji czynnych
Wyciąg z liści bluszczu – Przedawkowanie
Przedawkowanie preparatów zawierających wyciąg z liści bluszczu (Hedera helix L., folium) może skutkować objawami ze strony przewodu pokarmowego, takimi jak nudności, wymioty i biegunka, a także objawami pobudzenia ośrodkowego układu nerwowego, w tym agresją i nadmierną aktywnością psychoruchową. W opisywanym przypadku klinicznym 4-letnie dziecko po spożyciu dawki odpowiadającej 1,8 g liści bluszczu (co odpowiada około 36 ml syropu Hedussin lub 195 ml syropu Mucoplant na kaszel bluszcz) doświadczyło biegunki oraz pobudzenia/agresji. Mechanizm toksycznego działania wiąże się z obecnością saponin triterpenowych, które drażnią błonę śluzową przewodu pokarmowego, natomiast przyczyny pobudzenia ośrodkowego układu nerwowego pozostają nie do końca wyjaśnione.
agresja, biegunka, błona śluzowa przewodu pokarmowego, Hedera helix, leczenie objawowe, nadmierne pobudzenie, nudności, objawy pobudzenia, objawy żołądkowo-jelitowe, ośrodkowy układ nerwowy, pobudzenie psychoruchowe, preparat z bluszczu, przewód pokarmowy, saponiny triterpenowe, wyciąg z liści bluszczu, wymioty, zaburzenia wodno-elektrolitowe - Leksykon substancji czynnych
Solidago virga aurea – Właściwości farmakodynamiczne
Solidago virga aurea, obecna w produkcie leczniczym Santaherba w rozcieńczeniu homeopatycznym D3 (1:1000), zawiera liczne związki biologicznie czynne, takie jak flawonoidy (kwercetyna, kemferol, rutyna), saponiny triterpenowe, kwasy fenolowe (chlorogenowy, kawowy), olejki eteryczne oraz polifenole. Ekstrakty z nawłoci pospolitej wykazują działanie moczopędne, prawdopodobnie poprzez zwiększenie przesączania kłębuszkowego i hamowanie reabsorpcji elektrolitów w kanalikach nerkowych. Ponadto, składniki te hamują szlaki prozapalne, w tym produkcję cytokin i aktywność enzymów takich jak cyklooksygenazy i lipooksygenazy, co może być korzystne w stanach zapalnych dróg moczowych. Dodatkowo, polifenole neutralizują wolne rodniki tlenowe, chroniąc tkanki przed stresem oksydacyjnym.
cytochrom P450, cytokiny prozapalne, działanie hepatoprotekcyjne, działanie moczopędne, działanie przeciwbakteryjne, działanie przeciwgrzybicze, działanie rozkurczowe, flawonoidy, interakcje lekowe, kwasy fenolowe, mięśnie gładkie, nawłoć pospolita, neutralizacja wolnych rodników, olejki eteryczne, polifenole, przesączanie kłębuszkowe, reabsorpcja elektrolitów, rozcieńczenie homeopatyczne, saponiny triterpenowe, stres oksydacyjny, substancja czynna, zapalenie dróg moczowych, ziołolecznictwo, związek biologicznie czynny - Leksykon leków
Interakcje leku – Helituspan APTEO MED 7 mg/ml
Produkt leczniczy Helituspan w postaci syropu zawiera 7 mg/ml suchego wyciągu z liścia bluszczu (Hedera helix L.). Dotychczas nie przeprowadzono badań klinicznych oceniających interakcje tego preparatu z innymi lekami, a dostępne dane nie wskazują na klinicznie istotne interakcje. Wyciąg zawiera saponiny triterpenowe, które teoretycznie mogą wpływać na wchłanianie leków, jednak w praktyce klinicznej nie potwierdzono takiego efektu. Syrop zawiera również sorbitol (962,5 mg w dawce 2,5 ml), co jest istotne u pacjentów z nietolerancją fruktozy. Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu z lekami o działaniu ośrodkowym lub wpływającymi na układ oddechowy oraz przy spożywaniu alkoholu, który może nasilać drażniące działanie na błonę śluzową układu oddechowego i przewodu pokarmowego.
antybiotyk, dekstrometorfan, działanie drażniące, działanie mukolityczne, Hedera helix, kodeina, lek mukolityczny, lek przeciwkaszlowy, lek sedatywny, lek zawierający sorbitol, nietolerancja fruktozy, ośrodkowy układ oddechowy, saponiny triterpenowe, sorbitol, suchy wyciąg z liścia bluszczu, właściwości mukolityczne, wyciąg z liścia bluszczu, zaburzenie żołądkowo-jelitowe - Leksykon substancji czynnych
Wyciąg suchy z liści bluszczu – Działania niepożądane
Wyciąg suchy z liści bluszczu (Hedera helix L, folium), stosowany m.in. w preparacie Hederasal (430,55 mg wyciągu suchego na 100 g produktu, DER 4-8:1), wykazuje udokumentowane działanie wykrztuśne. Jednakże jego stosowanie wiąże się z ryzykiem działań niepożądanych, których częstość występowania określono jako „nieznaną” z powodu ograniczonych danych epidemiologicznych. Do najczęstszych działań niepożądanych należą zaburzenia żołądkowo-jelitowe, takie jak nudności, wymioty i biegunka, prawdopodobnie wynikające z drażniącego wpływu saponin triterpenowych na błonę śluzową przewodu pokarmowego. Objawy te mogą prowadzić do odwodnienia i zaburzeń elektrolitowych, szczególnie u pacjentów pediatrycznych, geriatrycznych oraz z chorobami współistniejącymi, co wymaga monitorowania stanu klinicznego podczas terapii.
araliowate, bąbel pokrzywkowy, biegunka, duszność, działanie wykrztuśne, Hedera helix, MedDRA, monitorowanie działań niepożądanych, nudności, obrzęk krtani, pokrzywka, profil bezpieczeństwa leku, reakcja alergiczna, reakcja anafilaktyczna, rumień, saponiny triterpenowe, skurcz oskrzeli, wstrząs anafilaktyczny, wyciąg suchy z liści bluszczu, wymioty, wysypka plamisto-grudkowa, wysypka skórna, zaburzenia immunologiczne, zaburzenia wodno-elektrolitowe, zaburzenia żołądkowo-jelitowe - Leksykon substancji czynnych
Kora kasztanowca – Przedawkowanie
Kora kasztanowca (Hippocastani cortex), zawierająca escynę jako główny składnik aktywny, jest stosowana w preparatach leczniczych takich jak Hemorol (czopki) oraz w postaci ziół do zaparzania. Analiza dostępnych danych wskazuje na brak udokumentowanych przypadków przedawkowania zarówno kory kasztanowca jako pojedynczego surowca, jak i w preparacie złożonym Hemorol, gdzie kora kasztanowca jest jednym z czterech składników. Charakterystyki produktów leczniczych nie zawierają informacji o objawach przedawkowania ani o dawkach toksycznych, co wskazuje na ograniczone dane w tym zakresie. W przypadku Hemorolu potencjalne ryzyko toksyczności może wynikać z innych składników, np. wyciągu z korzenia pokrzyku zawierającego atropinę, która w nadmiernych dawkach może wywoływać działania antycholinergiczne.
aktywność antycholinergiczna, atropina, dawka toksyczna, działanie farmakologiczne, escyna, Hemorol, kłącze pięciornika, kora kasztanowca, korzeń pokrzyku, leczenie objawowe, monitorowanie funkcji życiowych, objawy przedawkowania, saponiny triterpenowe, układ sercowo-naczyniowy, wyciąg złożony, ziele krwawnika, ziele żarnowca, zioła do zaparzania - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Helituspan APTEO MED 7 mg/ml
Produkt leczniczy Helituspan zawiera suchy wyciąg z liści bluszczu (Hedera helix L., folium) w stężeniu 7 mg/ml, podawany w formie syropu. Wyciąg jest otrzymywany metodą ekstrakcji z użyciem 30% etanolu (m/m) jako rozpuszczalnika, w stosunku surowiec-ekstraktant 5-7,5:1. Ze względu na złożony skład preparatu roślinnego, obejmujący m.in. saponiny triterpenowe (α-hederyna, hederakozyd C), związki flawonoidowe oraz poliacetylenowe, nie są dostępne dane dotyczące farmakokinetyki, w tym wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i wydalania poszczególnych składników aktywnych.
- Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Azucalen (470 mg + 470 mg)/ml
Azucalen to tradycyjny roślinny preparat leczniczy w formie płynu na skórę o stężeniu (470 mg + 470 mg)/ml, zawierający wyciągi z kwiatu rumianku (Matricaria recutita L.) oraz nagietka (Calendula officinalis L.) w stosunku 1:1, rozpuszczone w 70% etanolu (V/V). Produkt jest wskazany do przemywania zewnętrznych narządów płciowych kobiet, zwłaszcza w przypadku łagodnych stanów zapalnych w obrębie warg sromowych, ze szczególnym uwzględnieniem kobiet w okresie pomenopauzalnym. W tym okresie zmiany atroficzne nabłonka pochwy i sromu, obniżenie nawilżenia oraz wzrost pH sprzyjają rozwojowi stanów zapalnych, które preparat Azucalen może łagodzić dzięki działaniu przeciwzapalnemu i regenerującemu składników roślinnych. Preparat zawiera od 58% do 66% etanolu, co dodatkowo wzmacnia jego efekt przeciwbakteryjny.
alfa-bisabolol, aplikacja dopochwowa, atrofia nabłonka pochwy, działanie antyseptyczne, działanie łagodzące, działanie przeciwbakteryjne, działanie przeciwzapalne, działanie synergistyczne, etanol, flawonoidy, nagietek lekarski, okres pomenopauzalny, pH pochwy, produkt leczniczy roślinny, regeneracja naskórka, rumianek pospolity, saponiny triterpenowe, stan zapalny, wyciąg z rumianku, zewnętrzne narządy płciowe - Leksykon substancji czynnych
Wyciąg z bluszczu – Przeciwwskazania stosowania
Wyciąg z liścia bluszczu (Hedera helix L.) wykazuje działanie wykrztuśne i sekretolityczne, jednak jego stosowanie jest przeciwwskazane u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub rośliny z rodziny araliowatych (Araliaceae). Reakcje alergiczne mogą być wywołane przez saponiny triterpenowe obecne w wyciągu. Ponadto, przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na substancje pomocnicze zawarte w preparatach, takie jak sacharoza (197,30 mg/tabletkę w Hederoin), sorbitol (np. 962,5 mg/2,5 ml w Helituspan), izomalt (2447,50 mg/pastylkę w Herbion na kaszel mokry) oraz butylohydroksyanizol (0,0006 mg/pastylkę w Herbion). Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko reakcji alergicznych u pacjentów z nietolerancją tych składników.
butylohydroksyanizol, duszność, działanie sekretolityczne, Hedera helix, izomalt, lek sekretolityczny, nadwrażliwość na substancję czynną, nietolerancja cukrów, nietolerancja fruktozy, nietolerancja izomaltu, nietolerancja sacharozy, oczyszczanie dróg oddechowych, reakcja alergiczna, rodzina araliowatych, saponiny triterpenowe, sorbitol, sorbitol ciekły, właściwości wykrztuśne, wyciąg z liścia bluszczu, wydzielina oskrzelowa, zadławienie, zaostrzenie objawów oddechowych