14-hydroksy-klarytromycyna

14-hydroksy-klarytromycyna to aktywny metabolit klarytromycyny, który powstaje w wyniku metabolizmu leku macierzystego w wątrobie. Ten metabolit wykazuje aktywność przeciwbakteryjną podobną do klarytromycyny, a w niektórych przypadkach nawet silniejszą wobec określonych patogenów, w tym Haemophilus influenzae.

Pod względem farmakokinetyki, 14-hydroksy-klarytromycyna osiąga stężenia w surowicy stanowiące około 30-40% stężenia leku macierzystego. Czas półtrwania metabolitu wynosi około 5-6 godzin. Synergistyczne działanie klarytromycyny i jej metabolitu zwiększa skuteczność terapeutyczną, szczególnie w infekcjach dróg oddechowych.

14-hydroksy-klarytromycyna odgrywa istotną rolę w skuteczności klinicznej klarytromycyny, szczególnie w leczeniu zakażeń wywołanych przez patogeny oddechowe. Monitorowanie stężeń tego metabolitu może być przydatne w ocenie efektywności terapii u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, gdzie metabolizm klarytromycyny może być zmieniony.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Klabax 250 mg/5 ml 250 mg/5 ml

Klarytromycyna, zawarta w preparacie Klabax 250 mg/5 ml, charakteryzuje się szybkim i dobrym wchłanianiem po podaniu doustnym, niezależnym od obecności pokarmu, co umożliwia elastyczne dawkowanie. Lek wykazuje nieliniową farmakokinetykę, a jego aktywny metabolit 14-hydroksy-klarytromycyna, powstający podczas efektu pierwszego przejścia w wątrobie, dodatkowo wzmacnia działanie przeciwbakteryjne. Stan stacjonarny osiągany jest w ciągu 2 dni, co pozwala na szybkie ustabilizowanie stężeń terapeutycznych. Klarytromycyna wiąże się z białkami osocza w około 80%, co wpływa na dostępność farmakologiczną wolnej frakcji leku.
14-hydroksy-klarytromycyna, 14-hydroksyklarytromycyna, aktywność mikrobiologiczna, antybiotyk makrolidowy, biodostępność, dystrybucja do tkanek, efekt pierwszego przejścia, eliminacja leku, farmakokinetyka klarytromycyny, frakcja aktywna leku, klarytromycyna, metabolit, płyn w uchu środkowym, stan stacjonarny, stężenie terapeutyczne, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, zakażenie bakteryjne, zakażenie dróg oddechowych, zakażenie ucha środkowego
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Klabax EC 250 mg/5ml

Klarytromycyna, antybiotyk makrolidowy (kod ATC J01FA09), działa bakteriostatycznie poprzez selektywne wiązanie się z podjednostką 50S rybosomu bakterii, hamując syntezę białek. Jej główny metabolit, 14-hydroksy-klarytromycyna, wykazuje aktywność przeciwbakteryjną, szczególnie silną wobec Haemophilus influenzae (dwukrotnie większą niż związek macierzysty). Klarytromycyna wykazuje działanie bakteriobójcze wobec wielu klinicznie istotnych patogenów, w tym Staphylococcus aureus (MSSA), Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Helicobacter pylori oraz Campylobacter jejuni. Zgodnie z wytycznymi EUCAST, wartości graniczne MIC dla wrażliwości wynoszą: Staphylococcus spp. ≤1 mg/l, Streptococcus spp. (A, B, C, G) ≤0,25 mg/l, Streptococcus pneumoniae ≤0,25 mg/l, Moraxella catarrhalis ≤0,25 mg/l, co umożliwia precyzyjną ocenę lekooporności.
14-hydroksy-klarytromycyna, antybiotyk makrolidowy, atypowe zapalenie płuc, Bacteroides fragilis, biegunka bakteryjna, Chlamydia trachomatis, choroba wrzodowa żołądka, Diplococcus pneumoniae, drobnoustrój wrażliwy, działanie bakteriobójcze, EUCAST, gronkowiec złocisty, Haemophilus influenzae, krztusiec, legioneloza, Listeria monocytogenes, Moraxella catarrhalis, Mycobacterium avium, paciorkowiec alfa-hemolizujący, paciorkowiec beta-hemolizujący, POChP, podjednostka 50S rybosomu, prątek, rzeżączka, stężenie graniczne, synteza białka, trąd, trądzik pospolity, zakażenie układu moczowo-płciowego, zgorzel gazowa
Leksykon substancji czynnych
Klarytromycyna – Właściwości farmakodynamiczne

Klarytromycyna, półsyntetyczna pochodna erytromycyny A z grupy makrolidów, działa poprzez selektywne wiązanie się z podjednostką 50S rybosomów bakterii, hamując syntezę białka i wykazując szerokie spektrum aktywności przeciwbakteryjnej. Jej minimalne stężenie hamujące (MIC) jest około dwukrotnie niższe niż erytromycyny, co świadczy o wyższej skuteczności. Skuteczna jest wobec licznych tlenowych i beztlenowych bakterii Gram-dodatnich i Gram-ujemnych, w tym Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Helicobacter pylori (działanie bakteriobójcze silniejsze w środowisku obojętnym), a także wybranych Mycobacterium. Klarytromycyna wykazuje synergistyczne działanie z aktywnym metabolitem 14-OH-klarytromycyną, szczególnie wobec H. influenzae, co jest istotne w terapii zakażeń dróg oddechowych. Wartości MIC graniczne według EUCAST to m.in. 0,25 μg/ml dla Streptococcus spp. i 1 μg/ml dla Haemophilus spp., a dla eradykacji H. pylori stosuje się dawkę 500 mg dwa razy na dobę w terapii skojarzonej, osiągając >80% skuteczności.
14-hydroksy-klarytromycyna, aktywny transport, antybiotyk makrolidowy, beta-laktamaza, choroba wrzodowa żołądka, drobnoustrój wrażliwy, działanie addycyjne, działanie synergiczne, Enterobacteriaceae, eradykacja H. pylori, Haemophilus influenzae, hamowanie syntezy białka, Helicobacter pylori, Legionella pneumophila, makrofag pęcherzykowy płucny, minimalne stężenie hamujące, modyfikacja rybosomu, Moraxella catarrhalis, Mycobacterium, mycoplasma pneumoniae, oporność krzyżowa, oporność lokalna, oporność na makrolidy, parametr farmakodynamiczny, penetracja do tkanek, podjednostka 50S rybosomu, spektrum przeciwbakteryjne, Staphylococcus aureus, stężenie graniczne, Streptococcus pneumoniae, zakażenie dróg oddechowych

14-hydroksy-klarytromycyna

Powiązane wpisy

Właściwości farmakokinetyczne – Klabax 250 mg/5 ml 250 mg/5 ml

Właściwości farmakodynamiczne – Klabax EC 250 mg/5ml

Klarytromycyna – Właściwości farmakodynamiczne