Właściwości farmakodynamiczne

Klarytromycyna należy do grupy antybiotyków makrolidowych, sklasyfikowana w systemie ATC pod kodem J01FA09. Substancja ta wywiera działanie przeciwbakteryjne poprzez specyficzne mechanizmy molekularne, charakteryzuje się szerokim spektrum aktywności oraz określoną skutecznością wobec wielu rodzajów patogenów.¹

Mechanizm działania

Klarytromycyna wywiera działanie przeciwbakteryjne poprzez wybiórcze wiązanie się z podjednostką 50S rybosomów drobnoustrojów wrażliwych na jej działanie. Mechanizm ten blokuje przemieszczanie się aktywowanych aminokwasów, co w konsekwencji prowadzi do zahamowania wewnątrzkomórkowej syntezy białka w komórkach bakteryjnych.²

Istotnym aspektem działania klarytromycyny jest również aktywność jej głównego metabolitu – 14-hydroksy-klarytromycyny. Produkt ten, powstający w wyniku metabolizmu związku macierzystego, również wykazuje działanie przeciwbakteryjne, choć generalnie słabsze niż sama klarytromycyna w stosunku do większości patogenów, w tym prątków (Mycobacterium spp.). Wyjątek stanowią bakterie Haemophilus influenzae, wobec których metabolit 14-hydroksy wykazuje aktywność dwukrotnie silniejszą niż związek macierzysty.³

Należy podkreślić, że klarytromycyna wykazuje działanie bakteriobójcze wobec wielu szczepów bakterii, co znacząco zwiększa jej efektywność terapeutyczną.⁴

Stężenia graniczne

Zgodnie z wytycznymi Europejskiego Komitetu ds. Oznaczania Lekowrażliwości Drobnoustrojów (EUCAST) zdefiniowano następujące wartości stężeń granicznych dla klarytromycyny, które pozwalają na ocenę wrażliwości drobnoustrojów na ten antybiotyk:⁵

Istotną informacją kliniczną jest możliwość określania wrażliwości bakterii na klarytromycynę przy użyciu erytromycyny jako wskaźnika.⁶

Spektrum działania

W badaniach in vitro klarytromycyna wykazuje aktywność wobec szerokiego spektrum drobnoustrojów. Poniżej przedstawiono szczegółową charakterystykę wrażliwości poszczególnych grup mikroorganizmów.⁷

Gatunki powszechnie wrażliwe

Bakterie Gram-dodatnie:⁸

• Staphylococcus aureus (szczepy wrażliwe na metycylinę) – gronkowiec złocisty stanowiący istotny czynnik etiologiczny zakażeń skóry i tkanek miękkich⁹
• Streptococcus pyogenes (paciorkowce beta-hemolizujące z grupy A) – powszechny patogen zakażeń górnych dróg oddechowych¹⁰
• Paciorkowce alfa-hemolizujące (grupa viridans) – ważne w kontekście zakażeń wewnątrzustnych i endokardytów¹¹
• Streptococcus pneumoniae (Diplococcus pneumoniae) – główny czynnik etiologiczny pozaszpitalnych zapaleń płuc¹²
• Streptococcus agalactiae – istotny patogen w zakażeniach u noworodków i kobiet w ciąży¹³
• Listeria monocytogenes – patogen wywołujący ciężkie zakażenia u osób z obniżoną odpornością¹⁴

Bakterie Gram-ujemne:¹⁵

• Haemophilus influenzae – ważny patogen dróg oddechowych¹⁶
• Haemophilus parainfluenzae – występujący w zakażeniach dróg oddechowych¹⁷
• Moraxella catarrhalis (Branhamella catarrhalis) – często powoduje zaostrzenia przewlekłej obturacyjnej choroby płuc¹⁸
• Neisseria gonorrhoeae – czynnik etiologiczny rzeżączki¹⁹
• Legionella pneumophila – wywołująca legionelozę, w tym ciężkie zapalenie płuc²⁰
• Bordetella pertussis – patogen wywołujący krztusiec²¹
• Helicobacter pylori – związany z chorobą wrzodową żołądka i dwunastnicy²²
• Campylobacter jejuni – powszechny czynnik etiologiczny biegunek bakteryjnych²³

Mykoplazmy:²⁴

• Mycoplasma pneumoniae – atypowy patogen zapalenia płuc²⁵
• Ureaplasma urealyticum – związane z zakażeniami układu moczowo-płciowego²⁶

Inne organizmy:²⁷

• Chlamydia trachomatis – powodująca zakażenia dróg moczowo-płciowych²⁸
• Mycobacterium avium – istotne szczególnie u pacjentów z AIDS²⁹
• Mycobacterium leprae – czynnik etiologiczny trądu³⁰
• Chlamydia pneumoniae – atypowy patogen dróg oddechowych³¹

Beztlenowce:³²

• Bacteroides fragilis – wrażliwe na makrolidy szczepy tego istotnego patogenu beztlenowego³³
• Clostridium perfringens – wywołujące m.in. zgorzel gazową³⁴
• Gatunki z rodzaju Peptococcus – beztlenowe ziarniaki Gram-dodatnie³⁵
• Gatunki Peptostreptococcus – beztlenowe paciorkowce powodujące różnorodne zakażenia³⁶
• Propionibacterium acnes – związane z trądzikiem pospolitym³⁷

Działanie bakteriobójcze

Klarytromycyna wykazuje działanie bakteriobójcze wobec kilku szczególnie istotnych klinicznie szczepów bakterii. Należą do nich:³⁸

• Haemophilus influenzae – powszechny patogen dróg oddechowych
• Streptococcus pneumoniae – główna przyczyna pozaszpitalnych zapaleń płuc
• Streptococcus pyogenes – paciorkowiec beta-hemolizujący grupy A
• Streptococcus agalactiae – paciorkowiec grupy B
• Moraxella catarrhalis – istotny patogen dróg oddechowych
• Neisseria gonorrhoeae – czynnik etiologiczny rzeżączki
• Helicobacter pylori – związany z chorobą wrzodową i nowotworami żołądka
• Gatunki z rodzaju Campylobacter – powodujące ostre biegunki bakteryjne