5′-karboksymeloksykam
5′-karboksymeloksykam to metabolit meloksykamu, niesteroidowego leku przeciwzapalnego (NLPZ) należącego do grupy oksykamów. Meloksykam stosowany jest głównie w leczeniu objawów stanów zapalnych i bólu związanego z chorobami reumatycznymi, takimi jak reumatoidalne zapalenie stawów, choroba zwyrodnieniowa stawów czy zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa.
W procesie metabolizmu meloksykamu w organizmie powstaje kilka metabolitów, w tym 5′-karboksymeloksykam, który jest jednym z głównych produktów przemian tego leku. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przy udziale enzymów cytochromu P450, zwłaszcza izoformy CYP2C9, a także CYP3A4. Powstałe metabolity są wydalane zarówno z moczem, jak i z kałem.
Znajomość metabolitów meloksykamu, w tym 5′-karboksymeloksykamu, ma znaczenie w diagnostyce laboratoryjnej przy badaniu stężenia leku we krwi, ocenie farmakokinetyki meloksykamu, a także w badaniach toksykologicznych. Metabolity te mogą być również wykorzystywane jako markery przyjmowania meloksykamu w medycynie sądowej i podczas kontroli antydopingowych u sportowców.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Movalis 15 mg
Meloksykam, substancja czynna leku Movalis, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną (~90%) oraz biorównoważnością różnych postaci farmaceutycznych (tabletki, kapsułki, zawiesina). Czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia (Tmax) wynosi około 2 godziny dla zawiesiny oraz 5-6 godzin dla postaci stałych, co ma znaczenie przy doborze formy leku w zależności od potrzeby szybkiego działania. W stanie równowagi farmakokinetycznej, osiąganym po 3-5 dniach, stężenia meloksykamu wahają się od 0,4 do 1,0 µg/ml dla dawki 7,5 mg oraz od 0,8 do 2,0 µg/ml dla dawki 15 mg, z małą fluktuacją przy dawkowaniu raz na dobę. Wchłanianie leku nie jest modyfikowane przez pokarm ani leki zobojętniające sok żołądkowy, co zwiększa elastyczność terapii. Meloksykam wykazuje wysokie (99%) wiązanie z albuminami, a jego stężenie w mazi stawowej osiąga około 50% stężenia w osoczu, co zapewnia skuteczne działanie przeciwzapalne w chorobach reumatycznych.
5′-hydroksymetylomeloksykam, 5′-karboksymeloksykam, AUC, biodostępność, biorównoważność, biotransformacja wątrobowa, compliance, CYP2C9, CYP3A4, cytochrom P450, dawkowanie, farmakokinetyka liniowa, fluktuacja stężeń, frakcja wolna leku, hipoalbuminemia, klirens osoczowy, lek zobojętniający sok żołądkowy, maź stawowa, meloksykam, objętość dystrybucji, okres półtrwania, peroksydaza, postać farmaceutyczna, schyłkowa niewydolność nerek, stan równowagi farmakokinetycznej, Tmax, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – MEL MAX 15 mg
Meloksykam, substancja czynna leku MEL FORTE 15 mg w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną na poziomie 89%. Czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) wynosi około 2 godziny dla zawiesiny doustnej oraz 5-6 godzin dla tabletek i kapsułek. Stan równowagi farmakokinetycznej osiągany jest w ciągu 3-5 dni, a stężenia w osoczu w stanie równowagi dla dawek 7,5 mg i 15 mg wynoszą odpowiednio 0,4-1,0 μg/ml oraz 0,8-2,0 μg/ml. Meloksykam wykazuje bardzo wysokie wiązanie z białkami osocza (99%, głównie albuminami) oraz małą objętość dystrybucji (średnio 11 l). Lek przenika do mazi stawowej, osiągając około 50% stężenia osoczowego, co jest istotne dla jego działania przeciwzapalnego. Podawanie leku podczas posiłku nie wpływa na jego wchłanianie.
5′-hydroksymetylomeloksykam, 5′-karboksymeloksykam, biodostępność, biotransformacja wątrobowa, CYP 2C9, CYP 3A4, cytochrom P450, działanie przeciwzapalne, farmakokinetyka liniowa, inhibitor enzymatyczny, klirens osoczowy, maź stawowa, meloksykam, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, schyłkowa niewydolność nerek, stan równowagi farmakodynamicznej, stężenie osoczowe, wiązanie z białkami osocza, wolna frakcja leku, zawiesina doustna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Mel 7,5 mg
Meloksykam, substancja czynna leku MEL w postaci tabletek do rozpadu w jamie ustnej (7,5 mg), charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną na poziomie 89% oraz biorównoważnością różnych form farmaceutycznych (tabletki, kapsułki, zawiesina). Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po 2 godzinach dla zawiesiny oraz po 5-6 godzinach dla postaci stałych. W stanie stacjonarnym, osiąganym po 3-5 dniach stosowania, stężenia meloksykamu wahają się od 0,4 do 1,0 μg/ml dla dawki 7,5 mg oraz od 0,8 do 2,0 μg/ml dla dawki 15 mg. Lek wykazuje silne wiązanie z albuminami (99%) oraz małą objętość dystrybucji (11 litrów), co wskazuje na głównie naczyniowy rozkład. Meloksykam przenika do mazi stawowej, osiągając stężenia około połowy tych w osoczu, co jest istotne dla jego działania przeciwzapalnego w chorobach reumatycznych.
5′-hydroksymetylomeloksykam, 5′-karboksymeloksykam, albuminy, biodostępność, biotransformacja, CYP 2C9, CYP 3A4, dystrybucja leku, farmakokinetyka liniowa, frakcja wolna leku, klirens osoczowy, maź stawowa, meloksykam, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, schyłkowa niewydolność nerek, stan równowagi, stężenie maksymalne, stężenie w stanie równowagi, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Meloxistad 15 mg
Meloksykam, substancja czynna preparatu Meloxistad, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną na poziomie 89%, niezależnie od postaci farmaceutycznej (tabletki, kapsułki, zawiesina). Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po 2 godzinach dla zawiesiny oraz po 5-6 godzinach dla postaci stałych. W stanie stacjonarnym, ustalanym w ciągu 3-5 dni, stężenia meloksykamu wahają się od 0,4 do 1,0 µg/ml dla dawki 7,5 mg oraz od 0,8 do 2,0 µg/ml dla dawki 15 mg, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Lek wykazuje silne wiązanie z białkami osocza (99%), głównie albuminami, oraz małą objętość dystrybucji około 11 litrów, co wskazuje na dystrybucję głównie w przestrzeni pozakomórkowej. Meloksykam przenika do płynu maziówkowego, osiągając tam stężenia około połowy wartości osoczowych, co jest istotne dla jego działania przeciwzapalnego w obrębie stawów.
5′-hydroksymetylomeloksykam, 5′-karboksymeloksykam, absorpcja z przewodu pokarmowego, biodostępność, biorównoważność, biotransformacja w wątrobie, farmakokinetyka liniowa, izoenzym CYP 2C9, izoenzym CYP 3A4, klirens osoczowy, meloksykam, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, peroksydaza, płyn maziówkowy, przyjmowanie leku z pokarmem, schyłkowa niewydolność nerek, stan stacjonarny, stężenie w stanie stacjonarnym, wiązanie z białkami osocza, wolna frakcja leku - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Opokan max 15 mg
Meloksykam zawarty w leku Opokan max (15 mg) cechuje się wysoką biodostępnością około 90% po podaniu doustnym oraz farmakokinetyką liniową w zakresie dawek terapeutycznych 7,5-15 mg. Czas osiągnięcia stężenia maksymalnego (Cmax) wynosi 5-6 godzin dla postaci stałych, a stan stężenia równowagi (steady state) osiągany jest w ciągu 3-5 dni przy dawkowaniu raz na dobę. Zakres stężeń w stanie równowagi dla dawki 15 mg wynosi 0,8-2,0 μg/mL. Meloksykam wykazuje silne wiązanie z białkami osocza (99%, głównie albuminy) oraz stosunkowo niewielką objętość dystrybucji około 16 litrów po podaniu doustnym wielokrotnym. Lek przenika do mazi stawowej, osiągając stężenia około 50% stężenia osoczowego, co jest istotne dla jego działania przeciwzapalnego. Wchłanianie nie jest istotnie modyfikowane przez posiłek ani leki zobojętniające sok żołądkowy.
5′-karboksymeloksykam, AUC, biodostępność, biorównoważność, biotransformacja w wątrobie, CYP 2C9, CYP 3A4, działanie przeciwzapalne, farmakokinetyka liniowa, interakcja lekowa, klirens osoczowy, lek zobojętniający sok żołądkowy, maź stawowa, meloksykam, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, schyłkowa niewydolność nerek, stężenie równowagi, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aspicam 15 mg
Meloksykam, substancja czynna leku Aspicam 15 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną na poziomie około 89% oraz osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) po 5-6 godzinach od podania. Stan stacjonarny osiągany jest po 3-5 dniach przy dawkowaniu raz na dobę, z wahanami stężeń w osoczu dla dawki 7,5 mg w zakresie 0,4-1,0 µg/ml oraz dla dawki 15 mg w zakresie 0,8-2,0 µg/ml. Meloksykam wiąże się w 99% z białkami osocza, głównie albuminami, a jego objętość dystrybucji wynosi średnio 11 litrów, z istotną zmiennością osobniczą (30-40%). Substancja przenika do płynu maziowego, osiągając stężenia około 50% tych w osoczu, co jest istotne dla działania przeciwzapalnego. Farmakokinetyka meloksykamu jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych 7,5 mg i 15 mg, co umożliwia przewidywalne dawkowanie i efekty terapeutyczne.
5′-hydroksymetylomeloksykam, 5′-karboksymeloksykam, biodostępność, biotransformacja wątrobowa, ciężka niewydolność wątroby, farmakokinetyka, izoenzym CYP 2C9, izoenzym CYP 3A4, klirens, liniowa farmakokinetyka, maksymalne stężenie leku w osoczu, meloksykam, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent dializowany, peroksydaza, płyn maziowy, schyłkowa niewydolność nerek, stan stacjonarny, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Moilec 7,5 mg
Meloksykam, dostępny w formie kapsułek, tabletek oraz zawiesiny doustnej, charakteryzuje się wysoką biodostępnością (~90%) oraz liniową farmakokinetyką w dawkach terapeutycznych 7,5-15 mg. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po 5-6 godzinach (Tmax), z wyjątkiem zawiesiny, gdzie Tmax wynosi około 2 godziny. W stanie równowagi farmakokinetycznej, osiąganym po 3-5 dniach stosowania, stężenia meloksykamu wahają się od 0,4 do 1,0 µg/ml dla dawki 7,5 mg oraz od 0,8 do 2,0 µg/ml dla dawki 15 mg. Lek wykazuje długi okres półtrwania (t½) wynoszący 13-25 godzin, co umożliwia wygodne dawkowanie raz na dobę. Wysokie (99%) wiązanie z albuminami osocza oraz penetracja do mazi stawowej na poziomie około 50% stężenia osoczowego podkreślają jego skuteczność w terapii schorzeń reumatycznych.
5′-hydroksymetylomeloksykam, 5′-karboksymeloksykam, AUC, biodostępność doustna, biotransformacja wątrobowa, CYP 2C9, CYP 3A4, cytochrom P450, farmakokinetyka liniowa, klirens osoczowy, leki zobojętniające sok żołądkowy, maksymalne stężenie w osoczu, maź stawowa, meloksykam, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, penetracja tkankowa, polimorfizm genetyczny, równowaga farmakokinetyczna, schyłkowa niewydolność nerek, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Remolexam 15 mg
Meloksykam, substancja czynna Remolexam 15 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną (~90%) oraz liniową farmakokinetyką w zakresie dawek terapeutycznych 7,5-15 mg. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po 5-6 godzinach (Tmax), z niewielkimi fluktuacjami stężenia przy dawkowaniu raz na dobę, co sprzyja stabilnemu efektowi terapeutycznemu. Lek wykazuje bardzo wysokie wiązanie z białkami osocza (99%), a jego objętość dystrybucji wynosi około 11-16 litrów, z możliwością penetracji do mazi stawowej na poziomie około 50% stężenia osoczowego. Meloksykam jest metabolizowany w wątrobie głównie przez CYP2C9, z powstaniem nieaktywnych metabolitów, a eliminacja odbywa się w równych proporcjach przez mocz i kał, z okresem półtrwania 13-25 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę.
5′-hydroksymetylomeloksykam, 5′-karboksymeloksykam, białka osocza, biodostępność doustna, biotransformacja wątrobowa, CYP 2C9, CYP 3A4, cytochrom P450, farmakokinetyka liniowa, klirens osoczowy, maź stawowa, meloksykam, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, schyłkowa niewydolność nerek, stan równowagi, wiązanie z białkami - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Melobax 15 15 mg
Meloksykam charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną na poziomie 90% oraz różnym Tmax w zależności od postaci farmaceutycznej: około 2 godziny dla zawiesiny doustnej i 5-6 godzin dla kapsułek i tabletek. Stan stacjonarny osiągany jest w ciągu 3-5 dni, a dawkowanie raz na dobę pozwala utrzymać stabilne stężenia terapeutyczne w osoczu: 0,4-1,0 μg/ml dla dawki 7,5 mg oraz 0,8-2,0 μg/ml dla dawki 15 mg. Meloksykam wykazuje bardzo wysokie wiązanie z białkami osocza (99%), głównie albuminami, oraz małą objętość dystrybucji (11 l po podaniu domięśniowym/dożylnym i 16 l po doustnym podaniu wielokrotnym). Lek przenika do mazi stawowej, osiągając tam stężenie stanowiące połowę stężenia w osoczu, co jest istotne dla jego działania przeciwzapalnego w schorzeniach narządu ruchu.
5′-hydroksymetylomeloksykam, 5′-karboksymeloksykam, albuminy, biodostępność, biotransformacja, biotransformacja wątrobowa, CYP 2C9, CYP 3A4, czas osiągnięcia stężenia maksymalnego, farmakokinetyka liniowa, klirens całkowity, klirens osoczowy, meloksykam, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania w fazie eliminacji, pole pod krzywą stężenia leku, schyłkowa niewydolność nerek, stan stacjonarny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby