metabolizm noretysteronu
Metabolizm noretysteronu (NET), syntetycznego progestagenu stosowanego w hormonalnych terapiach antykoncepcyjnych i hormonalnej terapii zastępczej, zachodzi głównie w wątrobie. Proces ten obejmuje redukcję grupy 3-keto, hydroksylację w pozycjach C-16 i C-2, oraz koniugację z kwasem glukuronowym i siarkowym.
Noretysteron podlega także aromatyzacji do etynyloestradiolu, co nadaje mu unikalne właściwości wśród progestagenów – po podaniu doustnym wykazuje słabe działanie estrogenne. Konwersja ta stanowi około 0,4-0,6% dawki NET i może wpływać na jego profil kliniczny.
Biodostępność noretysteronu po podaniu doustnym wynosi około 64%, a jego okres półtrwania to 5-14 godzin. Metabolity są wydalane głównie z moczem (60%) oraz w mniejszym stopniu z kałem. Czynniki takie jak choroby wątroby, interakcje lekowe oraz polimorfizmy genetyczne enzymów CYP450 mogą znacząco wpływać na metabolizm noretysteronu i jego skuteczność kliniczną.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Primolut-Nor, zawierający noretysteronu octan, charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem noretysteronu we krwi wynoszącym około 18 ng/ml po dawce 5 mg oraz 25 ng/ml po dawce 10 mg, osiąganym po około 2 godzinach. Substancja czynna wiąże się głównie z albuminami (61%) oraz globuliną wiążącą hormony płciowe (SHBG, 35%), przy czym tylko 3-4% występuje w formie wolnej. Pozorna objętość dystrybucji wynosi 4,4 ± 1,3 l/kg, a farmakokinetyka wykazuje dwufazowy charakter z okresami półtrwania 1-3 godziny oraz 5-13 godzin. Noretysteron przenika do mleka matki na poziomie około 10% stężenia w osoczu, co przekłada się na dawkę około 1 µg dla niemowlęcia przy spożyciu 600 ml mleka, stanowiącą 0,02% dawki matki.
albumina, biodostępność, etynyloestradiol, globulina wiążąca hormony płciowe, glukuronian, hydroliza octanu noretysteronu, kumulacja w osoczu, metabolit, metabolizm noretysteronu, noretysteron, noretysteronu octan, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, SHBG, siarczan, sprzęganie z glukuronianami, sprzęganie z siarczanami, stan stacjonarny -
Leksykon leków
Primolut-Nor (noretysteron octan, 5 mg) wykazuje farmakologiczne działanie zbliżone do złożonych doustnych środków antykoncepcyjnych ze względu na częściową przemianę metaboliczną noretysteronu do etynyloestradiolu, co skutkuje ekspozycją na około 4-6 μg etynyloestradiolu na każdy 1 mg podanego noretysteronu. W związku z tym, przed rozpoczęciem terapii konieczne jest dokładne rozważenie korzyści i ryzyka, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami krążenia oraz historią nowotworów, a także uwzględnienie przeciwwskazań takich jak nietolerancja laktozy, gdyż produkt zawiera laktozę jednowodną. Zaleca się przeprowadzenie szczegółowego badania lekarskiego w celu identyfikacji potencjalnych czynników ryzyka i przeciwwskazań.
czynniki ryzyka, doustne produkty antykoncepcyjne, doustne środki antykoncepcyjne, etynyloestradiol, konwersja metaboliczna, laktoza jednowodna, metabolizm noretysteronu, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, nietolerancja laktozy, noretysteron octan, nowotwór, objawy niepożądane, zaburzenia krążenia, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy -
Leksykon substancji czynnych
Noretysteron, podawany głównie w postaci octanu noretysteronu (NETA), charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym oraz przezskórnym, z hydrolizą do aktywnej formy – noretysteronu (NET). Maksymalne stężenia we krwi po doustnym podaniu preparatów takich jak Primolut-Nor (5 mg i 10 mg) wynoszą odpowiednio około 18 ng/ml i 25 ng/ml, osiągane po około 2 godzinach. Preparaty o niższej dawce, np. Activelle (0,5 mg NETA) i Kliogest (1 mg NETA), wykazują Cmax odpowiednio 3,9 ng/ml i 9 ng/ml z Tmax w zakresie 0,5-1,5 godziny. W przypadku systemów transdermalnych (Estalis, Systen Conti) stężenia noretysteronu są znacznie niższe (rzędu pg/ml), np. Estalis osiąga Cmax 1060 pg/ml (50/250 µg/dobę) i 638 pg/ml (50/140 µg/dobę), co jednak pozostaje skuteczne terapeutycznie. Noretysteron wiąże się w 97% z białkami osocza (36-37% z SHBG, 61% z albuminami), a tylko 3-4% pozostaje w formie wolnej, aktywnej farmakologicznie. Objętość dystrybucji wynosi około 4,4 l/kg, a lek jest wydzielany do mleka matki w stężeniu około 10% stężenia osoczowego, co przekłada się na dawkę około 1 µg dla niemowlęcia karmionego piersią.
dostępność biologiczna, dystrybucja w tkankach, eliminacja noretysteronu, etynyloestradiol, globulina wiążąca hormony płciowe, glukuronian, hormonalna terapia zastępcza, hydroliza, metabolizm noretysteronu, metabolizm pierwszego przejścia, noretysteron, objętość dystrybucji, octan noretysteronu, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pierwsze przejście przez wątrobę, podanie przezskórne, progestagen, sprzęganie z siarczanami, stan równowagi dynamicznej, stężenie noretysteronu, system transdermalny, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie z moczem i kałem
