penicylina z inhibitorem beta-laktamazy
Penicylina z inhibitorem beta-laktamazy to połączenie antybiotyku penicylinowego z substancją, która blokuje działanie enzymów bakteryjnych rozkładających antybiotyk. Beta-laktamazy są enzymami wytwarzanymi przez bakterie, które hydrolizują pierścień beta-laktamowy antybiotyków, powodując ich inaktywację i rozwój oporności bakteryjnej.
Najbardziej znane połączenia to amoksycylina z kwasem klawulanowym, ampicylina z sulbaktamem oraz piperacylina z tazobaktamem. Inhibitory beta-laktamaz same nie mają znaczącego działania przeciwbakteryjnego, ale poprzez blokowanie enzymów bakteryjnych pozwalają penicylinie na skuteczne działanie przeciwko szczepom, które normalnie byłyby oporne.
Penicyliny z inhibitorami beta-laktamaz charakteryzują się szerokim spektrum działania, obejmującym bakterie Gram-dodatnie, Gram-ujemne oraz niektóre beztlenowce. Stosowane są w leczeniu zakażeń dróg oddechowych, układu moczowego, skóry i tkanek miękkich, a także w profilaktyce okołooperacyjnej. Dobór konkretnego preparatu zależy od przypuszczalnej etiologii zakażenia oraz lokalnych wzorców oporności bakteryjnej.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Auglavin PPH 500 mg + 125 mg
Auglavin PPH to preparat złożony zawierający amoksycylinę trójwodną (500 mg) oraz potasu klawulanian (125 mg), należący do grupy penicylin z inhibitorami beta-laktamaz (kod ATC: J01CR02). Amoksycylina działa bakteriobójczo poprzez hamowanie białek wiążących penicylinę (PBP), co prowadzi do zahamowania syntezy peptydoglikanu i lizy ściany komórkowej bakterii. Kwas klawulanowy, choć sam nie wykazuje istotnego działania przeciwbakteryjnego, pełni funkcję inhibitora beta-laktamaz, chroniąc amoksycylinę przed degradacją przez enzymy bakteryjne i rozszerzając spektrum działania leku. Skuteczność amoksycyliny zależy od czasu utrzymania stężenia powyżej MIC, a oporność może wynikać z produkcji beta-laktamaz niewrażliwych na klawulanian, modyfikacji PBP, nieprzepuszczalności błony lub działania pomp wyrzutowych. EUCAST określił wartości graniczne MIC dla różnych patogenów, np. Haemophilus influenzae ≤1 µg/ml (wrażliwy), Streptococcus pneumoniae ≤0,5 µg/ml, a oporność definiowana jest dla wartości >8 µg/ml u Enterobacteriaceae.
Acinetobacter, amoksycylina trójwodna, antybiotyk beta-laktamowy, atypowe zapalenie płuc, Bacteroides fragilis, bakteria beztlenowa, bakteria Gram-ujemna, bakteryjne zapalenie pochwy, beta-laktamaza, białko wiążące penicylinę, biosynteza peptydoglikanu, Capnocytophaga, Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, Citrobacter freundii, Coxiella burnetti, działanie synergistyczne przeciwbakteryjne, Eikenella corrodens, Enterobacter, Enterobacteriaceae, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Escherichia coli, Fusobacterium nucleatum, Gardnerella vaginalis, gorączka Q, gronkowiec koagulazo-ujemny, gronkowiec złocisty, Haemophilus influenzae, inhibitor beta-laktamazy, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, kwas klawulanowy, Legionella pneumophila, legioneloza, minimalne stężenie hamujące, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, MRSA, MSSA, mycoplasma pneumoniae, nieprzepuszczalność błony komórkowej, ornitoza, paciorkowiec beta-hemolizujący, pałeczka okrężnicy, Pasteurella multocida, penicylina z inhibitorem beta-laktamazy, pneumokok, półsyntetyczna penicylina, pompa wyrzutowa, potasu klawulanian, Prevotella, Proteus mirabilis, proteus vulgaris, Providencia, Pseudomonas, ściana komórki bakteryjnej, Serratia, Staphylococcus aureus, Stenotrophomonas maltophilia, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, zakażenie okołoporodowe, zapalenie ucha środkowego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Piperacillin/Tazobactam Kabi 4 g + 0,5 g 4 g + 0,5 g
Piperacylina z tazobaktamem (kod ATC: J01CR05) to połączenie półsyntetycznej penicyliny o szerokim spektrum działania z inhibitorem beta-laktamaz, które synergistycznie rozszerza spektrum aktywności przeciwbakteryjnej. Piperacylina działa bakteriobójczo przez hamowanie biosyntezy ściany komórkowej bakterii poprzez wiązanie z białkami wiążącymi penicylinę (PBP), natomiast tazobaktam chroni ją przed inaktywacją przez beta-laktamazy, z wyjątkiem enzymów AmpC i metalo-beta-laktamaz. Kluczowym parametrem farmakodynamicznym jest czas, w którym stężenie piperacyliny w osoczu przekracza MIC (T>MIC). Oporność może wynikać z produkcji beta-laktamaz niehamowanych przez tazobaktam, modyfikacji PBP, zmniejszonej przepuszczalności błony komórkowej oraz aktywności pomp efflux. EUCAST definiuje wartości graniczne MIC dla piperacyliny z tazobaktamem, np. dla Enterobacteriales S ≤ 8 mg/l, R > 16 mg/l, a dla Pseudomonas aeruginosa S < 0,001 mg/l, R > 16 mg/l, przy stałym stężeniu tazobaktamu 4 mg/l.
antybiotyk beta-laktamowy, badanie non-inferiority, bakterie beztlenowe, beta-laktamaza bakteryjna, beta-laktamaza o rozszerzonym spektrum, białko wiążące penicylinę, biosynteza ściany komórkowej, Clostridioides difficile, działanie bakteriobójcze, Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, inhibitor beta-laktamazy, Klebsiella pneumoniae, lek przeciwbakteryjny, lekowrażliwość, liza komórki bakteryjnej, mechanizm oporności, minimalne stężenie hamujące, oporność drobnoustrojów, paciorkowiec grupy A, penicylina z inhibitorem beta-laktamazy, piperacylina z tazobaktamem, pompa usuwająca lek, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, terapia celowana, zakażenie krwi - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Augmentin MFF (400 mg + 57 mg)/5 ml
Augmentin MFF to preparat złożony z amoksycyliny i kwasu klawulanowego, należący do grupy połączeń penicylin z inhibitorami beta-laktamazy (kod ATC: J01CR02). Amoksycylina działa poprzez hamowanie białek wiążących penicyliny (PBP), co prowadzi do zahamowania syntezy peptydoglikanu i lizy komórki bakteryjnej. Kwas klawulanowy, będący inhibitorem beta-laktamaz, chroni amoksycylinę przed degradacją przez enzymy beta-laktamazy, rozszerzając spektrum działania leku. Skuteczność przeciwbakteryjna zależy od czasu utrzymania stężenia leku powyżej MIC (T>MIC). Mechanizmy oporności obejmują beta-laktamazy niewrażliwe na kwas klawulanowy (klasy B, C, D) oraz modyfikacje PBP, a także nieprzepuszczalność błony i pompy wyrzutowe, szczególnie u bakterii Gram-ujemnych. Interpretacja wyników MIC opiera się na wytycznych EUCAST, a lokalne dane o oporności są kluczowe dla doboru terapii, zwłaszcza w ciężkich zakażeniach.
amoksycylina, antybiotyk beta-laktamowy, atypowe zapalenie płuc, Bacteroides fragilis, bakteryjne zapalenie pochwy, beta-laktamaza, beta-laktamaza bakteryjna, białko wiążące penicylinę, Enterococcus faecalis, Escherichia coli, EUCAST, kwas klawulanowy, minimalne stężenie hamujące, modyfikacja białka wiążącego penicylinę, MRSA, penicylina z inhibitorem beta-laktamazy, peptydoglikan bakteryjny, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, zakażenie dróg moczowych, zakażenie skóry, zakażenie wewnątrzbrzuszne, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, zapalenie płuc, zapalenie ucha środkowego, zapalenie zatok - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Ampicilin+Sulbactam AptaPharma 1 g + 0,5 g
Ampicillin+Sulbactam AptaPharma to połączenie ampicyliny (1 g lub 2 g) z inhibitorem beta-laktamazy sulbaktamem (0,5 g lub 1 g) w formie proszku do roztworu do wstrzykiwań/infuzji, wykazujące szerokie spektrum działania przeciwbakteryjnego. Sulbaktam działa jako nieodwracalny inhibitor beta-laktamaz, co zapobiega rozkładowi ampicyliny przez bakterie oporne, zwiększając skuteczność terapii. Ampicylina hamuje biosyntezę ściany komórkowej bakterii, co prowadzi do ich śmierci. Preparat jest aktywny wobec bakterii Gram-dodatnich (m.in. MSSA, Streptococcus pneumoniae), Gram-ujemnych (m.in. Haemophilus influenzae, Escherichia coli) oraz beztlenowych (np. Bacteroides fragilis). Nie jest skuteczny wobec Chlamydia i Mycoplasma. Wartości graniczne MIC według EUCAST 2021 wskazują na wrażliwość Enterobacteriaceae przy MIC ≤ 8 mg/L, Haemophilus influenzae i Moraxella catarrhalis przy MIC ≤ 1 mg/L, a bakterii beztlenowych przy MIC ≤ 4 mg/L.
amoksycylina z kwasem klawulanowym, antybiotyk beta-laktamowy, bakterie beztlenowe, bakterie Gram-dodatnie, bakterie Gram-ujemne, dyfuzja krążkowa, działanie synergiczne, gronkowiec koagulazo-ujemny, inhibitor beta-laktamaz, inhibitor beta-laktamazy, lekowrażliwość, minimalne stężenie hamujące, mukopeptyd ściany komórkowej, oporność na metycylinę, oporność na penicylinę, oporność na penicyliny, oporność nabyta, penicylina z inhibitorem beta-laktamazy, sulbaktam sodowy, test krążkowy, wrażliwość na metycylinę, wytwarzanie beta-laktamazy, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych