Właściwości farmakodynamiczne
Syntarpen 1 g

Kloksacylina – wprowadzenie farmakodynamiczne

Kloksacylina, substancja czynna produktu leczniczego Syntarpen, należy do grupy farmakoterapeutycznej antybiotyków przeciwbakteryjnych do stosowania ogólnego, a dokładniej do penicylin opornych na β-laktamazy. Klasyfikowana jest kodem ATC: J01CF02 jako półsyntetyczna pochodna izoksazolu z grupy penicylin.¹

Mechanizm działania bakteriobójczego

Mechanizm działania bakteriobójczego kloksacyliny opiera się na hamowaniu biosyntezy ściany komórkowej bakterii. Substancja ta blokuje aktywność transpeptydazy, co prowadzi do zahamowania tworzenia wiązań pomiędzy pentapeptydami glikopeptydu ściany komórkowej bakterii. Następnym etapem jest aktywacja hydrolaz komórkowych, która skutkuje lizą komórki bakteryjnej. Istotną cechą kloksacyliny jest jej oporność na penicylinazy gronkowcowe, co stanowi o jej skuteczności w leczeniu zakażeń wywołanych przez szczepy wytwarzające te enzymy.²

Interakcje farmakodynamiczne

Kloksacylina wykazuje synergizm działania z kwasem fusydowym oraz ampicyliną, co może mieć istotne znaczenie kliniczne przy doborze skojarzonej terapii przeciwbakteryjnej.³

Spektrum działania przeciwbakteryjnego

Zakres działania przeciwbakteryjnego kloksacyliny in vitro obejmuje różne grupy drobnoustrojów, z wyraźnym ukierunkowaniem na bakterie Gram-dodatnie.⁴

Bakterie Gram-dodatnie

Kloksacylina wykazuje najsilniejsze działanie przeciwko bakteriom z rodzaju Staphylococcus, w tym wobec szczepów opornych na penicylinę benzylową. Jej aktywność przeciwko Staphylococcus aureus jest cztery do ośmiu razy wyższa niż metycyliny. Należy jednak podkreślić, że kloksacylina nie działa na szczepy metycylinooporne. Spektrum jej działania obejmuje również paciorkowce β-hemolizujące, Streptococcus pneumoniae oraz beztlenowe bakterie ziarniakowe.⁵

Bakterie Gram-ujemne

W odniesieniu do bakterii Gram-ujemnych, kloksacylina wykazuje znacznie słabszą aktywność niż wobec gronkowców. Wrażliwością na ten antybiotyk charakteryzują się dwoinki z rodzaju Neisseria, takie jak Neisseria gonorrhoeae i Neisseria meningitidis. Warto jednak zaznaczyć, że pomimo aktywności in vitro wobec różnych szczepów bakterii Gram-dodatnich i Gram-ujemnych, w praktyce klinicznej kloksacylina jest stosowana głównie w zakażeniach gronkowcowych.⁶

Ograniczenia skuteczności przeciwbakteryjnej

Kloksacylina wykazuje brak skuteczności w zakażeniach wywoływanych przez pałeczki Gram-ujemne oraz drobnoustroje z rodzaju Enterococcus. Jest to istotne ograniczenie w jej zastosowaniu klinicznym.⁷

Oporność bakterii na kloksacylinę

Szczepy gronkowców oporne na kloksacylinę charakteryzują się całkowitą opornością krzyżową na inne antybiotyki β-laktamowe, w tym pozostałe penicyliny i cefalosporyny. Ta cecha ma istotne znaczenie kliniczne przy doborze terapii alternatywnej w przypadku wykrycia szczepów opornych.⁸

Należy zwrócić uwagę, że znacząca część szczepów gronkowców (w niektórych środowiskach nawet ponad 90%) wytwarza penicylinazy. Jednakże w przypadku gdy szczep wrażliwy na kloksacylinę wykazuje również wrażliwość na penicylinę, rekomenduje się stosowanie penicyliny benzylowej ze względu na jej wyższą aktywność przeciwbakteryjną wobec wrażliwych szczepów gronkowców w porównaniu do kloksacyliny.⁹

Dane o produkcie leczniczym

Produkt leczniczy Syntarpen dostępny jest w postaci proszku do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, zawierający 1 g kloksacyliny w postaci kloksacyliny sodowej w jednej fiolce. Każda fiolka zawiera również 55,01 mg sodu. Proszek ma charakterystyczną białą lub prawie białą, krystaliczną postać.¹⁰