Leki w grupie
„antybiotyki penicylinowe”

Antybiotyki penicylinowe to jedna z najstarszych i najważniejszych grup antybiotyków β-laktamowych, których mechanizm działania polega na hamowaniu syntezy ściany komórkowej bakterii. Działają bakteriobójczo poprzez blokowanie enzymów transpeptydaz (tzw. białek wiążących penicylinę, PBP), które są niezbędne do prawidłowego tworzenia peptydoglikanu ściany komórkowej bakterii.

Antybiotyki penicylinowe są szczególnie skuteczne wobec bakterii Gram-dodatnich, niektórych Gram-ujemnych oraz beztlenowców. W zależności od modyfikacji struktury chemicznej, penicyliny dzielą się na kilka podgrup o różnym spektrum działania przeciwbakteryjnego i różnej oporności na enzymy bakteryjne (β-laktamazy).

Do najważniejszych podgrup antybiotyków penicylinowych należą:
– Penicyliny naturalne (np. benzylopenicylina/penicylina G) – skuteczne głównie wobec bakterii Gram-dodatnich
– Penicyliny półsyntetyczne odporne na penicylinazę (np. kloksacylina, flukloksacylina) – aktywne wobec gronkowców wytwarzających β-laktamazy
– Aminopenicyliny (np. ampicylina, amoksycylina) – o rozszerzonym spektrum obejmującym niektóre bakterie Gram-ujemne
– Karboksypenicyliny (np. tikarcylina) i ureidopenicyliny (np. piperacylina) – o szerokim spektrum działania przeciw bakteriom Gram-ujemnym
– Połączenia z inhibitorami β-laktamaz (np. amoksycylina z kwasem klawulanowym, piperacylina z tazobaktamem)

Do najczęściej stosowanych preparatów należą: Penicylina krystaliczna, Augmentin (amoksycylina z kwasem klawulanowym), Amoksiklav (amoksycylina z kwasem klawulanowym), Taromentin (amoksycylina z kwasem klawulanowym), Ampicylin (ampicylina), Piperacillin/Tazobactam (piperacylina z tazobaktamem), Unasyn (ampicylina z sulbaktamem).

Główne zalety antybiotyków penicylinowych to ich wysoka skuteczność przeciwbakteryjna, niski poziom toksyczności dla człowieka, dobra penetracja do tkanek i płynów ustrojowych oraz względnie niski koszt terapii. Penicyliny są bezpieczne podczas ciąży i mogą być stosowane u dzieci, co czyni je antybiotykami pierwszego wyboru w wielu infekcjach.

Najpoważniejszym zagrożeniem związanym z terapią antybiotykami penicylinowymi są reakcje alergiczne, które mogą wystąpić u 1-10% pacjentów. Reakcje te mogą mieć różne nasilenie – od łagodnych wysypek skórnych po zagrażający życiu wstrząs anafilaktyczny. Innym problemem jest narastająca oporność bakterii poprzez wytwarzanie enzymów β-laktamaz rozkładających pierścień β-laktamowy, co ogranicza skuteczność niektórych penicylin. W celu przezwyciężenia tego problemu stosuje się połączenia penicylin z inhibitorami β-laktamaz.