Właściwości farmakodynamiczne
Penicillinum procainicum L TZF 1 200 000 j.m.

Benzylopenicylina prokainowa lecytynowana, należąca do grupy penicylin wrażliwych na β-laktamazy (kod ATC: J01CE09), wykazuje bakteriobójcze działanie poprzez hamowanie biosyntezy ściany komórkowej bakterii. Mechanizm ten polega na blokowaniu aktywności transpeptydazy, co uniemożliwia tworzenie wiązań krzyżowych w peptydoglikanie, prowadząc do aktywacji hydrolaz i lizy komórki bakteryjnej. Lek nie przenika do wnętrza komórek, dlatego jest nieskuteczny wobec drobnoustrojów wewnątrzkomórkowych. Benzylopenicylina wykazuje szerokie spektrum działania przeciwbakteryjnego, szczególnie wobec bakterii Gram-dodatnich, takich jak paciorkowce (grupy A, C, G, H, L, M), pneumokoki (Streptococcus pneumoniae), Treponema pallidum (bardzo wysoka wrażliwość, co czyni ją lekiem pierwszego wyboru w leczeniu kiły), a także niektórych bakterii Gram-ujemnych przy wysokich stężeniach osiągalnych po podaniu dożylnym (np. Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella, Shigella).

Właściwości farmakodynamiczne peniciliny prokainowej

Benzylopenicylina prokainowa lecytynowana (Benzylpenicillinum procainicum) należy do grupy farmakoterapeutycznej leków przeciwbakteryjnych do stosowania ogólnego, a dokładniej do penicylin wrażliwych na β-laktamazy (kod ATC: J 01 CE 09). Peniciliny są antybiotykami z grupy β-laktamów, które wykazują działanie bakteriobójcze poprzez specyficzny mechanizm oddziaływania na strukturę komórek bakteryjnych.1

Mechanizm działania

Bakteriobójczy mechanizm działania benzylopenicyliny polega na hamowaniu biosyntezy ściany komórkowej młodych, namnażających się komórek bakterii. Antybiotyk ten blokuje aktywność transpeptydazy, przez co hamuje tworzenie wiązań pomiędzy pentapeptydami mukopolisacharydu ściany komórkowej bakterii. W konsekwencji tego procesu, dochodzi do aktywacji hydrolaz komórkowych, co ostatecznie prowadzi do lizy (rozpadu) komórki bakteryjnej.2

Istotnym aspektem działania benzylopenicyliny jest fakt, że nie przenika ona do wnętrza komórek, w związku z czym nie wykazuje skuteczności wobec drobnoustrojów wewnątrzkomórkowych.3

Zakres działania przeciwbakteryjnego

Benzylopenicylina wykazuje działanie przeciwbakteryjne in vitro wobec szerokiego spektrum drobnoustrojów, w szczególności bakterii Gram-dodatnich. Zakres działania obejmuje:4

  • Paciorkowce (grupy A, C, G, H, L i M)
  • Pneumokoki (Streptococcus pneumoniae)
  • Neisseria gonorrhoeae – czynnik etiologiczny rzeżączki
  • Corynebacterium diphtheriae – czynnik etiologiczny błonicy
  • Bacillus anthracis – laseczka wąglika
  • Clostridium spp. – laseczki beztlenowe
  • Actinomyces bovis – promienice
  • Streptobacillus moniliformis
  • Listeria monocytogenes
  • Leptospira – krętki wywołujące leptospirozę

Na szczególną uwagę zasługuje wysoka wrażliwość Treponema pallidum (krętek blady, czynnik etiologiczny kiły) na bakteriobójcze działanie benzylopenicyliny. Drobnoustrój ten wykazuje bardzo dużą wrażliwość na ten antybiotyk, co uzasadnia stosowanie penicyliny jako leku pierwszego wyboru w leczeniu kiły.5

Działanie na bakterie Gram-ujemne

Niektóre szczepy bakterii Gram-ujemnych wykazują wrażliwość lub umiarkowaną wrażliwość na benzylopenicylinę, jednak tylko przy zastosowaniu wysokich stężeń leku, osiągalnych po podaniu dożylnym. Do tej grupy należą:6

  • Większość szczepów Escherichia coli
  • Wszystkie szczepy Proteus mirabilis
  • Bakterie z rodzaju Salmonella
  • Bakterie z rodzaju Shigella
  • Niektóre szczepy Aerobacter aerogenes
  • Niektóre szczepy Alcaligenes faecalis

Oporność na benzylopenicylinę

Głównym mechanizmem oporności na benzylopenicylinę jest wytwarzanie przez bakterie enzymu penicylinazy, który hydrolizuje pierścień β-laktamowy antybiotyku, uniemożliwiając jego działanie. Zjawisko to występuje powszechnie wśród gronkowców – oporność na benzylopenicylinę wykazuje od 70 do 95% wszystkich szczepów Staphylococcus, które wytwarzają penicylinazę.7

Ze względu na narastającą oporność drobnoustrojów, przed zastosowaniem benzylopenicyliny prokainowej zaleca się wykonanie antybiogramu w celu potwierdzenia wrażliwości danego szczepu bakteryjnego na antybiotyk.

Drobnoustroje Wrażliwość na benzylopenicylinę Uwagi
Paciorkowce (grupa A, C, G, H, L, M) Wysoka Skuteczne leczenie standardowymi dawkami
Pneumokoki Wysoka Skuteczne leczenie standardowymi dawkami
Treponema pallidum Bardzo wysoka Lek pierwszego wyboru w leczeniu kiły
Staphylococcus spp. Niska 70-95% szczepów wykazuje oporność poprzez wytwarzanie penicylinazy
Bakterie Gram-ujemne (E. coli, P. mirabilis, Salmonella, Shigella) Umiarkowana/niska Wymagane wysokie stężenia osiągalne po podaniu dożylnym
Drobnoustroje wewnątrzkomórkowe Brak skuteczności Benzylopenicylina nie przenika do wnętrza komórek
  1. 10.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl