Właściwości farmakodynamiczne
Penicillinum procainicum L TZF 1 200 000 j.m.
Benzylopenicylina prokainowa lecytynowana, należąca do grupy penicylin wrażliwych na β-laktamazy (kod ATC: J01CE09), wykazuje bakteriobójcze działanie poprzez hamowanie biosyntezy ściany komórkowej bakterii. Mechanizm ten polega na blokowaniu aktywności transpeptydazy, co uniemożliwia tworzenie wiązań krzyżowych w peptydoglikanie, prowadząc do aktywacji hydrolaz i lizy komórki bakteryjnej. Lek nie przenika do wnętrza komórek, dlatego jest nieskuteczny wobec drobnoustrojów wewnątrzkomórkowych. Benzylopenicylina wykazuje szerokie spektrum działania przeciwbakteryjnego, szczególnie wobec bakterii Gram-dodatnich, takich jak paciorkowce (grupy A, C, G, H, L, M), pneumokoki (Streptococcus pneumoniae), Treponema pallidum (bardzo wysoka wrażliwość, co czyni ją lekiem pierwszego wyboru w leczeniu kiły), a także niektórych bakterii Gram-ujemnych przy wysokich stężeniach osiągalnych po podaniu dożylnym (np. Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella, Shigella).
- frambezja
- gorączka szczurza
- kiła endemiczna
- kiła nabyta
- kiła wrodzona
- malinica
- mieszane zakażenie dolnych dróg oddechowych
- mieszane zakażenie gardła
- mieszane zakażenie narządów płciowych
- paciorkowcowe zakażenie skóry i tkanki podskórnej
- pinta
- płonica
- róża
- różyca
- rzeżączka
- wąglik
- zakażenie dolnych dróg oddechowych
- zakażenie górnych dróg oddechowych
- zapalenie osierdzia
- zapalenie płuc
- zapalenie wsierdzia
- zapobieganie błonicy
Właściwości farmakodynamiczne peniciliny prokainowej
Benzylopenicylina prokainowa lecytynowana (Benzylpenicillinum procainicum) należy do grupy farmakoterapeutycznej leków przeciwbakteryjnych do stosowania ogólnego, a dokładniej do penicylin wrażliwych na β-laktamazy (kod ATC: J 01 CE 09). Peniciliny są antybiotykami z grupy β-laktamów, które wykazują działanie bakteriobójcze poprzez specyficzny mechanizm oddziaływania na strukturę komórek bakteryjnych.1
Mechanizm działania
Bakteriobójczy mechanizm działania benzylopenicyliny polega na hamowaniu biosyntezy ściany komórkowej młodych, namnażających się komórek bakterii. Antybiotyk ten blokuje aktywność transpeptydazy, przez co hamuje tworzenie wiązań pomiędzy pentapeptydami mukopolisacharydu ściany komórkowej bakterii. W konsekwencji tego procesu, dochodzi do aktywacji hydrolaz komórkowych, co ostatecznie prowadzi do lizy (rozpadu) komórki bakteryjnej.2
Istotnym aspektem działania benzylopenicyliny jest fakt, że nie przenika ona do wnętrza komórek, w związku z czym nie wykazuje skuteczności wobec drobnoustrojów wewnątrzkomórkowych.3
Zakres działania przeciwbakteryjnego
Benzylopenicylina wykazuje działanie przeciwbakteryjne in vitro wobec szerokiego spektrum drobnoustrojów, w szczególności bakterii Gram-dodatnich. Zakres działania obejmuje:4
- Paciorkowce (grupy A, C, G, H, L i M)
- Pneumokoki (Streptococcus pneumoniae)
- Neisseria gonorrhoeae – czynnik etiologiczny rzeżączki
- Corynebacterium diphtheriae – czynnik etiologiczny błonicy
- Bacillus anthracis – laseczka wąglika
- Clostridium spp. – laseczki beztlenowe
- Actinomyces bovis – promienice
- Streptobacillus moniliformis
- Listeria monocytogenes
- Leptospira – krętki wywołujące leptospirozę
Na szczególną uwagę zasługuje wysoka wrażliwość Treponema pallidum (krętek blady, czynnik etiologiczny kiły) na bakteriobójcze działanie benzylopenicyliny. Drobnoustrój ten wykazuje bardzo dużą wrażliwość na ten antybiotyk, co uzasadnia stosowanie penicyliny jako leku pierwszego wyboru w leczeniu kiły.5
Działanie na bakterie Gram-ujemne
Niektóre szczepy bakterii Gram-ujemnych wykazują wrażliwość lub umiarkowaną wrażliwość na benzylopenicylinę, jednak tylko przy zastosowaniu wysokich stężeń leku, osiągalnych po podaniu dożylnym. Do tej grupy należą:6
- Większość szczepów Escherichia coli
- Wszystkie szczepy Proteus mirabilis
- Bakterie z rodzaju Salmonella
- Bakterie z rodzaju Shigella
- Niektóre szczepy Aerobacter aerogenes
- Niektóre szczepy Alcaligenes faecalis
Oporność na benzylopenicylinę
Głównym mechanizmem oporności na benzylopenicylinę jest wytwarzanie przez bakterie enzymu penicylinazy, który hydrolizuje pierścień β-laktamowy antybiotyku, uniemożliwiając jego działanie. Zjawisko to występuje powszechnie wśród gronkowców – oporność na benzylopenicylinę wykazuje od 70 do 95% wszystkich szczepów Staphylococcus, które wytwarzają penicylinazę.7
Ze względu na narastającą oporność drobnoustrojów, przed zastosowaniem benzylopenicyliny prokainowej zaleca się wykonanie antybiogramu w celu potwierdzenia wrażliwości danego szczepu bakteryjnego na antybiotyk.
| Drobnoustroje | Wrażliwość na benzylopenicylinę | Uwagi |
|---|---|---|
| Paciorkowce (grupa A, C, G, H, L, M) | Wysoka | Skuteczne leczenie standardowymi dawkami |
| Pneumokoki | Wysoka | Skuteczne leczenie standardowymi dawkami |
| Treponema pallidum | Bardzo wysoka | Lek pierwszego wyboru w leczeniu kiły |
| Staphylococcus spp. | Niska | 70-95% szczepów wykazuje oporność poprzez wytwarzanie penicylinazy |
| Bakterie Gram-ujemne (E. coli, P. mirabilis, Salmonella, Shigella) | Umiarkowana/niska | Wymagane wysokie stężenia osiągalne po podaniu dożylnym |
| Drobnoustroje wewnątrzkomórkowe | Brak skuteczności | Benzylopenicylina nie przenika do wnętrza komórek |
Kolejne rozdziały
Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.
Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania