Właściwości farmakokinetyczne
Penicillinum procainicum L TZF 1 200 000 j.m.

Właściwości farmakokinetyczne penicyliny prokainowej

Penicilinum Procainicum L TZF jest dostępny w postaci proszku do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań, występującego w dwóch dawkach: 1 200 000 j.m. oraz 2 400 000 j.m. benzylopenicyliny prokainowej lecytynowanej. Właściwości farmakokinetyczne leku wykazują specyficzne cechy, które determinują jego skuteczność terapeutyczną i zasady stosowania.¹

Wchłanianie i dystrybucja

Po podaniu domięśniowym, penicylina prokainowa wchłania się do krwiobiegu stosunkowo powoli, co stanowi jedną z jej głównych cech farmakokinetycznych. W surowicy krwi ulega hydrolizie, przekształcając się w aktywną formę – benzylopenicylinę. Istotnym składnikiem preparatu jest lecytyna, która jako substancja pomocnicza poprawia właściwości zawiesiny do wstrzykiwań, nie modyfikując przy tym właściwości farmakokinetycznych ani farmakologicznych substancji czynnej.²

Wiązanie z białkami osocza dla benzylopenicyliny wynosi około 45-65%, co jest wartością umiarkowaną w porównaniu z innymi antybiotykami. Stopień wiązania z białkami może mieć wpływ na dystrybucję leku w organizmie, dostępność w miejscu zakażenia oraz czas działania.³

Penetracja tkankowa

Benzylopenicylina charakteryzuje się zróżnicowaną penetracją do poszczególnych tkanek i płynów ustrojowych:⁴

• Dobra penetracja – lek skutecznie przenika do płynu opłucnowego, osierdziowego, otrzewnowego, torebki stawowej, a także do żółci, nerek, błon śluzowych oraz moczu.
• Umiarkowana penetracja – słabsze przenikanie obserwuje się w przypadku płynu owodniowego, krwi płodu oraz mięśni.
• Ograniczona penetracja – w przypadku płynu mózgowo-rdzeniowego przenikanie jest niewielkie, choć w stanie zapalnym opon mózgowo-rdzeniowych może osiągnąć około 5% stężenia w surowicy.
• Niska penetracja – benzylopenicylina w niewielkich ilościach przenika do tkanki kostnej, tkanki mózgowej, cieczy wodnistej oka oraz mleka matki.

Czas półtrwania i eliminacja

Okres półtrwania benzylopenicyliny w osoczu jest stosunkowo krótki i wynosi około 30 minut, jednak należy podkreślić, że występuje znaczne zróżnicowanie osobnicze w tym zakresie. U pacjentów z niewydolnością nerek może dojść do istotnego wydłużenia okresu półtrwania – nawet do 10 godzin. Fakt ten ma kluczowe znaczenie przy ustalaniu dawkowania u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek.⁵

Metabolizm i wydalanie

W procesie metabolizmu benzylopenicyliny uczestniczy wątroba, gdzie około 40% substancji ulega przekształceniu do kwasu penicyloilowego, który nie wykazuje aktywności przeciwbakteryjnej.⁶

Głównym szlakiem eliminacji benzylopenicyliny jest wydalanie przez nerki z moczem. Droga nerkowa stanowi główną drogę usuwania zarówno niezmienionej benzylopenicyliny, jak i jej metabolitów z organizmu. Dlatego też u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek może dochodzić do kumulacji leku, co wymaga odpowiedniego dostosowania dawkowania.⁷

Znaczenie kliniczne właściwości farmakokinetycznych

Wolne wchłanianie penicyliny prokainowej po podaniu domięśniowym, w połączeniu z hydrolizy do postaci aktywnej (benzylopenicyliny) w surowicy krwi, zapewnia przedłużone uwalnianie substancji czynnej. Ta cecha farmakokinetyczna przekłada się na dłuższy czas utrzymywania się stężeń terapeutycznych w osoczu i tkankach w porównaniu z solami benzylopenicyliny o szybkim uwalnianiu (np. penicylina sodowa czy potasowa).

Lecytynowanie preparatu, czyli dodanie lecytyny jako substancji pomocniczej, poprawia stabilność zawiesiny i ułatwia jej przygotowanie przed podaniem, nie modyfikując przy tym właściwości farmakokinetycznych aktywnego składnika. Jest to istotna cecha praktyczna preparatu Penicillinum Procainicum L TZF.⁸