Właściwości farmakodynamiczne
Ceftriaxon-MIP i.v./i.m 1 g 1 g

Ceftriakson, będący cefalosporyną III generacji (kod ATC: J01DD04), działa bakteriobójczo poprzez hamowanie syntezy ściany komórkowej bakterii, wiążąc się z białkami wiążącymi penicylinę (PBP). Mechanizmy oporności obejmują hydrolizę enzymatyczną przez beta-laktamazy (w tym ESBL, karbapenemazy, AmpC), zmniejszone powinowactwo PBP, nieprzepuszczalność błony zewnętrznej oraz pompy efflux. EUCAST definiuje wartości graniczne MIC dla ceftriaksonu, które pozwalają na ocenę wrażliwości drobnoustrojów, np. Enterobacteriaceae wrażliwe przy MIC ≤ 1 mg/l, oporne > 2 mg/l, Streptococcus pneumoniae wrażliwe ≤ 0,5 mg/l, oporne > 2 mg/l, Haemophilus influenzae wrażliwe ≤ 0,12 mg/l, oporne > 0,12 mg/l. Wartości te odnoszą się do dawkowania dożylnego 1 g raz na dobę lub dawki ≥ 2 g raz na dobę. W przypadku wykrycia izolatu z MIC powyżej wartości granicznej zaleca się powtórzenie testu i konsultację z laboratorium referencyjnym.

Pobierz ChPL PDF Ceftriaxon-MIP i.v./i.m 1 g – Proszek do sporządzania roztworu do infuzji dożylnych i do wstrzykiwań domięśniowych – 1 g
  1. Właściwości farmakodynamiczne ceftriaksonu
    1. Mechanizm działania
    2. Mechanizmy oporności
    3. Wartości graniczne wrażliwości
    4. Skuteczność kliniczna wobec konkretnych drobnoustrojów
    5. Spektrum przeciwbakteryjne ceftriaksonu
    6. Szczególne uwagi dotyczące oporności
    7. Kolejne rozdziały
Wskazania
  1. bakteriemia powiązana z powyższymi zakażeniami
  2. bakteryjne zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych
  3. bakteryjne zapalenie wsierdzia
  4. kiła
  5. neutropenia z gorączką prawdopodobnie spowodowaną zakażeniem bakteryjnym
  6. odmiedniczkowe zapalenie nerek
  7. ostre zapalenie ucha środkowego
  8. powikłane zakażenie dróg moczowych
  9. powikłane zakażenie skóry i tkanki miękkiej
  10. pozaszpitalne zapalenie płuc
  11. przedoperacyjne zapobieganie zakażeniu miejsce operowane
  12. rozsiana postać boreliozy
  13. rzeżączka
  14. szpitalne zapalenie płuc
  15. zakażenie kości i stawów
  16. zakażenie w obrębie jamy brzusznej
  17. zaostrzenie przewlekła obturacyjna choroba płuc
Substancja czynna
  1. ceftriakson
Kategoria leku
  1. antybiotyki
  2. antybiotyki beta-laktamowe
  3. cefalosporyny

Właściwości farmakodynamiczne ceftriaksonu

Ceftriakson należy do grupy farmakoterapeutycznej leków przeciwbakteryjnych do stosowania ogólnego, cefalosporyn III generacji (kod ATC: J01DD04). Lek Ceftriaxon-MIP i.v./i.m 1 g zawiera substancję czynną w postaci ceftriaksonu sodowego, który stanowi 1,193 g w przeliczeniu na 1 g ceftriaksonu.1

Mechanizm działania

Mechanizm działania ceftriaksonu polega na hamowaniu syntezy ściany komórkowej bakterii poprzez wiązanie się z białkami wiążącymi penicylinę (PBP). Proces ten prowadzi do przerwania biosyntezy ściany komórkowej (peptydoglikanów), co skutkuje lizą i śmiercią komórki bakteryjnej.2

Mechanizmy oporności

Oporność bakterii na ceftriakson może wynikać z jednego lub kilku następujących mechanizmów:3

  • Hydroliza enzymatyczna – działanie beta-laktamaz, w tym beta-laktamaz o rozszerzonym profilu substratowym (ECBL), karbapenemaz lub chromosomalnych cefalosporynaz (AmpC), które mogą być indukowane lub stale wytwarzane przez niektóre gatunki tlenowych bakterii Gram-ujemnych z derepresorowanym genem beta-laktamazy4
  • Zmniejszone powinowactwo białek wiążących penicylinę do ceftriaksonu5
  • Nieprzepuszczalność błony zewnętrznej bakterii Gram-ujemnych6
  • Pompy efflux – bakteryjne pompy aktywnie usuwające lek z komórki7

Wartości graniczne wrażliwości

Europejski Komitet ds. Oznaczania Lekowrażliwości Drobnoustrojów (EUCAST) określił wartości graniczne minimalnego stężenia hamującego (MIC) dla ceftriaksonu, które służą do określania wrażliwości drobnoustrojów.8

Drobnoustrój Test metodą rozcieńczeniową (MIC, mg/l)
Wrażliwy Oporny
Enterobacteriaceae ≤ 1 > 2
Staphylococcus spp. Wrażliwość określona na podstawie wrażliwości na cefoksytynę
Streptococcus spp. (grupy A, B, C i G) Wrażliwość określona na podstawie wrażliwości na penicylinę
Streptococcus pneumoniae ≤ 0,5 > 2
Paciorkowce zieleniące ≤ 0,5 > 0,5
Haemophilus influenzae ≤ 0,12 > 0,12
Moraxella catarrhalis ≤ 1 > 2
Neisseria gonorrhoeae ≤ 0,12 > 0,12
Neisseria meningitidis ≤ 0,12 > 0,12
Niezwiązane z gatunkami ≤ 1 > 2

Należy zauważyć, że izolaty z MIC dla ceftriaksonu powyżej wartości granicznej wrażliwości występują rzadko. W przypadku ich wykrycia zaleca się przeprowadzenie ponownego testu i, po potwierdzeniu wyniku, przesłanie izolatu do laboratorium referencyjnego.9 Wartości graniczne przedstawione w tabeli dotyczą dawki dożylnej 1 g raz na dobę oraz dużej dawki wynoszącej co najmniej 2 g raz na dobę.10

Skuteczność kliniczna wobec konkretnych drobnoustrojów

Należy uwzględnić, że częstość występowania nabytej oporności wśród wybranych gatunków bakterii może różnić się w zależności od rejonu geograficznego i czasu. Z tego powodu lokalne informacje dotyczące oporności są szczególnie wartościowe, zwłaszcza podczas leczenia ciężkich zakażeń.11 W sytuacjach gdy lokalne występowanie oporności jest tak powszechne, że użyteczność ceftriaksonu w niektórych rodzajach zakażeń staje się wątpliwa, zaleca się konsultację z ekspertem w dziedzinie mikrobiologii klinicznej.12

Spektrum przeciwbakteryjne ceftriaksonu

Na podstawie badań wrażliwości mikrobiologicznej, ceftriakson wykazuje działanie wobec następujących grup drobnoustrojów:

Często wrażliwe gatunki

Bakterie Gram-dodatnie tlenowe:13

  • Staphylococcus aureus (wrażliwe na metycylinę)
  • Gronkowce koagulazo-ujemne (wrażliwe na metycylinę)
  • Streptococcus pyogenes (grupa A)
  • Streptococcus agalactiae (grupa B)
  • Streptococcus pneumoniae
  • Paciorkowce zieleniące

Bakterie Gram-ujemne tlenowe:14

  • Borrelia burgdorferi
  • Haemophilus influenzae
  • Haemophilus parainfluenzae
  • Moraxella catarrhalis
  • Neisseria gonorrhoeae
  • Neisseria meningitidis
  • Proteus mirabilis
  • Providencia spp.
  • Treponema pallidum
Gatunki, wśród których może wystąpić problem oporności nabytej

Bakterie Gram-dodatnie tlenowe:15

  • Staphylococcus epidermidis
  • Staphylococcus haemolyticus
  • Staphylococcus hominis

Bakterie Gram-ujemne tlenowe:16

  • Citrobacter freundii
  • Enterobacter aerogenes
  • Enterobacter cloacae
  • Escherichia coli
  • Klebsiella pneumoniae
  • Klebsiella oxytoca
  • Morganella morganii
  • Proteus vulgaris
  • Serratia marcescens

Bakterie beztlenowe:17

  • Bacteroides spp.
  • Fusobacterium spp.
  • Peptostreptococcus spp.
  • Clostridium perfringens
Drobnoustroje o oporności naturalnej

Bakterie Gram-dodatnie tlenowe:18

  • Enterococcus spp.
  • Listeria monocytogenes

Bakterie Gram-ujemne tlenowe:19

  • Acinetobacter baumannii
  • Pseudomonas aeruginosa
  • Stenotrophomonas maltophilia

Bakterie beztlenowe:20

  • Clostridium difficile

Inne:21

  • Chlamydia spp.
  • Chlamydophila spp.
  • Mycoplasma spp.
  • Legionella spp.
  • Ureaplasma urealyticum

Szczególne uwagi dotyczące oporności

Istnieją ważne klinicznie obserwacje dotyczące oporności bakterii na ceftriakson:

  • Wszystkie gronkowce oporne na metycylinę są również oporne na ceftriakson22
  • W przypadku niektórych drobnoustrojów odsetek oporności przekracza 50% w przynajmniej jednym regionie geograficznym50% w co najmniej jednym regionie.”>23
  • Szczepy bakterii wytwarzające beta-laktamazy o rozszerzonym spektrum substratowym (ESBL) zawsze wykazują oporność na ceftriakson24

Należy podkreślić, że przedstawione dane dotyczące spektrum przeciwbakteryjnego ceftriaksonu powinny być interpretowane z uwzględnieniem lokalnej sytuacji epidemiologicznej oraz aktualnych danych o oporności na danym obszarze geograficznym.

Kolejne rozdziały

Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.

Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.

  1. 10.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl