Właściwości farmakodynamiczne penicyliny prokainowej

Benzylopenicylina prokainowa lecytynowana należy do grupy farmakoterapeutycznej leków przeciwbakteryjnych do stosowania ogólnego, a dokładniej do penicylin wrażliwych na β-laktamazy, sklasyfikowanych pod kodem ATC: J01CE09. Lek ten działa poprzez mechanizm typowy dla antybiotyków β-laktamowych.¹

Mechanizm działania bakteriobójczego

Mechanizm bakteriobójczego działania penicyliny prokainowej polega na hamowaniu biosyntezy ściany komórkowej bakterii, szczególnie w fazie ich intensywnego namnażania. Proces ten zachodzi poprzez blokowanie aktywności transpeptydazy, co prowadzi do zahamowania tworzenia wiązań między pentapeptydami mukopolisacharydu ściany komórkowej bakterii. W konsekwencji dochodzi do aktywacji hydrolaz komórkowych, które powodują lizę (rozpad) komórki bakteryjnej.²

Spektrum działania przeciwbakteryjnego

Zakres działania przeciwbakteryjnego benzylopenicyliny in vitro obejmuje szereg drobnoustrojów, w tym:

• Paciorkowce z grup A, C, G, H, L i M – wykazują wysoką wrażliwość na benzylopenicylinę³
• Pneumokoki – należą do drobnoustrojów wrażliwych na działanie benzylopenicyliny⁴
• Neisseria gonorrhoeae – dwoinka rzeżączki wykazuje wrażliwość na benzylopenicylinę⁵
• Corynebacterium diphtheriae – maczugowiec błonicy jest wrażliwy na działanie leku⁶
• Bacillus anthracis – laseczka wąglika należy do drobnoustrojów wrażliwych⁷
• Clostridium spp. – różne gatunki laseczek beztlenowych wykazują wrażliwość⁸
• Actinomyces bovis – promienice należą do drobnoustrojów wrażliwych⁹
• Streptobacillus moniliformis – pałeczka gorączki szczurzej¹⁰
• Listeria monocytogenes – pałeczka listeriozy¹¹
• Leptospira – krętki leptospirozy¹²

Na szczególną uwagę zasługuje Treponema pallidum (krętek blady), który wykazuje wyjątkowo wysoką wrażliwość na bakteriobójcze działanie benzylopenicyliny, co czyni ją lekiem pierwszego wyboru w leczeniu kiły.¹³

Bakterie o zmniejszonej wrażliwości

Niektóre pałeczki Gram-ujemne wykazują umiarkowaną wrażliwość na benzylopenicylinę, jednak wymagają wysokich stężeń leku, osiągalnych jedynie po podaniu dożylnym. Do tej grupy należą:

• Większość szczepów Escherichia coli¹⁴
• Wszystkie szczepy Proteus mirabilis¹⁵
• Pałeczki Salmonella¹⁶
• Pałeczki Shigella¹⁷
• Niektóre szczepy Aerobacter aerogenes¹⁸
• Niektóre szczepy Alcaligenes faecalis¹⁹

Oporność na benzylopenicylinę

Oporność na benzylopenicylinę występuje głównie u gronkowców wytwarzających penicylinazę – enzym rozkładający pierścień β-laktamowy antybiotyku. Obecnie szacuje się, że od 70% do 95% wszystkich szczepów gronkowców posiada zdolność wytwarzania tego enzymu, co znacząco ogranicza skuteczność benzylopenicyliny w zakażeniach gronkowcowych.²⁰

Ograniczenia działania przeciwbakteryjnego

Istotnym ograniczeniem w działaniu benzylopenicyliny jest jej niezdolność do przenikania do wnętrza komórek. Z tego powodu antybiotyk ten nie wykazuje skuteczności wobec drobnoustrojów wewnątrzkomórkowych, takich jak riketsje, chlamydie czy niektóre bakterie zdolne do przetrwania wewnątrz komórek gospodarza.²¹