chlormadynon octan
Chlormadynon octan to syntetyczny progestagen pochodny 17α-hydroksyprogesteronu, stosowany w ginekologii i endokrynologii. Wykazuje silne działanie progestagenne przy stosunkowo niewielkiej aktywności androgennej, co czyni go cennym składnikiem preparatów antykoncepcyjnych oraz leków stosowanych w terapii zaburzeń miesiączkowania.
Substancja ta jest składnikiem doustnych tabletek antykoncepcyjnych, zazwyczaj w połączeniu z etynyloestradiolem. Chlormadynon octan hamuje owulację poprzez blokowanie wydzielania gonadotropin przysadkowych, zagęszcza śluz szyjkowy utrudniając penetrację plemników oraz zmienia strukturę endometrium, co uniemożliwia implantację zarodka.
W praktyce klinicznej chlormadynon octan wykorzystuje się również w leczeniu obfitych krwawień miesiączkowych, bolesnego miesiączkowania, endometriozy oraz łagodnych schorzeń gruczołu sutkowego. Ze względu na niską aktywność androgenną, może być preferowany u pacjentek z trądzikiem, łojotokiem czy hirsutryzmem.
Jak każdy progestagen, chlormadynon octan może powodować działania niepożądane, do których należą: nieregularne krwawienia, bóle głowy, nudności, tkliwość piersi oraz wahania nastroju. Stosowanie tego związku wiąże się z niewielkim wzrostem ryzyka żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej, podobnie jak w przypadku innych hormonalnych środków antykoncepcyjnych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Skład i postać leku – Symbella 0,03 mg + 2 mg
Produkt leczniczy Symbella dostępny jest w formie tabletek powlekanych zawierających 0,03 mg etynyloestradiolu oraz 2 mg chlormadynonu octanu jako substancje czynne. Tabletki mają charakterystyczny różowy kolor, uzyskany dzięki zastosowaniu barwników: tlenku żelaza czerwonego (E 172) oraz dwutlenku tytanu (E 171). Preparat zawiera również 65,37 mg laktozy jednowodnej na tabletkę, co jest istotne dla pacjentek z nietolerancją laktozy. Skład tabletki obejmuje substancje pomocnicze zarówno w rdzeniu (laktoza jednowodna, skrobia kukurydziana, powidon K30, magnezu stearynian), jak i w otoczce (hypromeloza, hydroksypropyloceluloza, talk, olej bawełniany uwodorniony, barwniki). Produkt jest pakowany w blistry PVC/Aluminium, dostępne w opakowaniach zawierających 21, 63 lub 126 tabletek, z 3-letnim okresem ważności przy przechowywaniu w temperaturze do 30°C.
blister PVC, chlormadynon octan, etynyloestradiol, hydroksypropyloceluloza, hypromeloza, laktoza jednowodna, magnezu stearynian, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności leku, otoczka tabletki, powidon, rdzeń tabletki, skrobia kukurydziana, substancja czynna, substancja pomocnicza, tabletka powlekana, tytanu dwutlenek, żelaza tlenek czerwony - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Madinette 0,03 mg + 2 mg
Lek Madinette jest preparatem złożonym zawierającym 0,03 mg etynyloestradiolu oraz 2 mg chlormadynonu octanu, należącym do grupy progestagenów i estrogenów (kod ATC: G03AA15). Mechanizm działania opiera się na hamowaniu wydzielania FSH i LH przez przysadkę, co skutkuje zahamowaniem owulacji. Dodatkowo lek wpływa na proliferację i funkcję wydzielniczą endometrium oraz zmienia konsystencję śluzu szyjkowego, utrudniając migrację plemników. Minimalna dawka chlormadynonu octanu potrzebna do całkowitego zahamowania owulacji wynosi 1,7 mg/dobę, natomiast dawka powodująca całkowitą przemianę endometrium to 25 mg na cykl. Chlormadynon octan wykazuje także działanie antyandrogenowe poprzez konkurencyjne wypieranie androgenów z receptorów, co obniża aktywność androgenową organizmu.
aktywność androgenowa, chlormadynon octan, cykl menstruacyjny, etynyloestradiol, hormonalny środek antykoncepcyjny, kanał szyjki macicy, progestagen antyandrogenowy, proliferacja endometrium, przysadka mózgowa, receptor, ruchliwość plemników, śluz szyjki macicy, wskaźnik Pearla, wypieranie androgenów, zahamowanie owulacji - Leksykon leków
Skład i postać leku – Madinette 0,03 mg + 2 mg
Produkt leczniczy Madinette dostępny jest w formie tabletek powlekanych, zawierających 0,03 mg etynyloestradiolu oraz 2 mg chlormadynonu octanu. Skład ten determinuje jego działanie farmakologiczne. Tabletki mają charakterystyczny różowy kolor, a ich powłoczka ułatwia połykanie. Każda tabletka zawiera 47,17 mg laktozy jednowodnej, co jest istotne dla pacjentek z nietolerancją laktozy. Substancje pomocnicze w rdzeniu to m.in. laktoza jednowodna, skrobia kukurydziana, maltodekstryna oraz magnezu stearynian, natomiast otoczka zawiera hypromelozę, tytanu dwutlenek (E 171), makrogol 400 oraz barwniki: żelaza tlenek czerwony i żółty (E 172).
blister farmaceutyczny, chlormadynon octan, cykl terapeutyczny, dwutlenek tytanu, etynyloestradiol, hypromeloza, laktoza jednowodna, magnezu stearynian, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności leku, skrobia kukurydziana, środek dezintegrujący, substancja czynna, substancja pomocnicza, substancja poślizgowa, tabletka powlekana, tlenek żelaza czerwony, tlenek żelaza żółty - Leksykon substancji czynnych
Chlormadynon octan – Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Chlormadynon octan w dawce 2 mg w połączeniu z 0,03 mg etynyloestradiolu stanowi składnik złożonych doustnych środków antykoncepcyjnych (np. Madinette, Symbella). Preparaty te są bezwzględnie przeciwwskazane w ciąży oraz w okresie karmienia piersią ze względu na potencjalne działanie toksyczne na płód oraz wpływ na laktację, w tym zmniejszenie ilości i zmianę składu mleka. Dane kliniczne, obejmujące ponad 330 kobiet, nie potwierdzają teratogenności chlormadynonu octanu, jednak konieczne jest wykluczenie ciąży przed rozpoczęciem terapii i natychmiastowe odstawienie leku w przypadku jej wystąpienia. Po porodzie decyzja o wznowieniu stosowania powinna uwzględniać zwiększone ryzyko żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej w okresie poporodowym.
amenorrhea, antykoncepcja hormonalna, chlormadynon octan, dysmenorrhea, działanie teratogenne, estrogen, etynyloestradiol, galaktorrhea, induktor enzymatyczny, krwawienie śródcykliczne, krwotok miesiączkowy, przemijający napad niedokrwienny, steroid antykoncepcyjny, toksyczność płodowa, toksyczność reprodukcyjna, udar, upławy, zakrzepica żylna, zakrzepica żylna i tętnicza, zapalenie pochwy, zatorowość płucna, zawał mięśnia sercowego, zdarzenie zakrzepowo-zatorowe, zespół napięcia przedmiesiączkowego, złożony doustny środek antykoncepcyjny, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Symbella 0,03 mg + 2 mg
Symbella to złożony hormonalny środek antykoncepcyjny zawierający 0,03 mg etynyloestradiolu oraz 2 mg chlormadynonu octanu w jednej tabletce powlekanej. Produkt jest przeznaczony do stosowania u kobiet w celu antykoncepcji hormonalnej. Ważnym aspektem jest obecność 65,37 mg laktozy jednowodnej jako substancji pomocniczej, co wymaga uwagi u pacjentek z nietolerancją laktozy. Tabletka ma postać różową, okrągłą i powlekaną, co ułatwia identyfikację preparatu.
antykoncepcja hormonalna, chlormadynon octan, czynniki ryzyka, etynyloestradiol, laktoza jednowodna, nietolerancja laktozy, powikłania leczenia, profil bezpieczeństwa, substancja czynna, tabletka powlekana, wywiad medyczny, złożony hormonalny środek antykoncepcyjny, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Działania niepożądane – Madinette 0,03 mg + 2 mg
Produkt leczniczy Madinette zawiera 0,03 mg etynyloestradiolu oraz 2 mg chlormadynonu octanu i jest stosowany jako doustna antykoncepcja hormonalna. W badaniach klinicznych na 1629 kobiet najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi (≥20%) były krwawienia międzymiesiączkowe, plamienia, bóle głowy oraz dyskomfort w piersiach, które zwykle ustępują przy dalszym stosowaniu. Inne działania niepożądane obejmują m.in. zaburzenia naczyniowe (nadciśnienie tętnicze, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa), zaburzenia psychiczne (nastrój depresyjny, nerwowość), zaburzenia skóry (trądzik, łysienie), a także objawy ze strony układu pokarmowego i mięśniowo-szkieletowego. Po wprowadzeniu do obrotu zgłaszano również rzadkie, ale poważne reakcje alergiczne, w tym obrzęk naczynioruchowy, oraz zwiększone ryzyko zakrzepicy żył i tętnic, z potencjalnymi powikłaniami takimi jak zawał mięśnia sercowego czy udar mózgu.
astenia, ból głowy, bolesne miesiączkowanie, brak miesiączki, chlormadynon octan, choroba Crohna, choroba zakrzepowo-zatorowa, doustny środek antykoncepcyjny, dysfagia, dyskomfort w piersiach, etynyloestradiol, gruczolako-włókniak piersi, hipertrójglicerydemia, kandydoza pochwy, krwawienie do jamy brzusznej, krwawienie międzymiesiączkowe, krwawienie śródcykliczne, łuszczyca, łysienie, migrena, mlekotok, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość na lek, nastrój depresyjny, niedociśnienie tętnicze, nietolerancja soczewek kontaktowych, nowotwór wątroby, obniżenie libido, obrzęk naczynioruchowy, ostuda, plamienie, pokrzywka, przemijający napad niedokrwienny, reakcja alergiczna, rumień guzowaty, trądzik, udar mózgu, upławy, wrzodziejące zapalenie jelita grubego, zaburzenie dróg żółciowych, zakrzepica żylna, zapalenie pochwy, zapalenie spojówek, zatorowość płucna, zawał mięśnia sercowego, zespół napięcia przedmiesiączkowego - Leksykon substancji czynnych
Chlormadynon octan – Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Stosowanie złożonych hormonalnych środków antykoncepcyjnych zawierających chlormadynon octan wiąże się ze zwiększonym ryzykiem żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (ŻChZZ), szczególnie w pierwszym roku stosowania oraz po przerwie ≥4 tygodni. Ryzyko to wynosi około 6-9 przypadków na 10 000 kobiet rocznie, w porównaniu do 6 przypadków przy preparatach z lewonorgestrelem. Czynniki ryzyka ŻChZZ obejmują otyłość (BMI >30 kg/m²), długotrwałe unieruchomienie, zabiegi chirurgiczne, dodatni wywiad rodzinny, choroby współistniejące (np. nowotwory, toczeń rumieniowaty układowy) oraz wiek >35 lat. Palenie tytoniu znacząco zwiększa ryzyko powikłań naczyniowych, zwłaszcza u kobiet powyżej 35. roku życia, co stanowi przeciwwskazanie do stosowania tych preparatów. Należy edukować pacjentki o objawach zakrzepicy żył głębokich (obrzęk, ból, zaczerwienienie kończyn) oraz zatorowości płucnej (nagłe duszności, ból w klatce piersiowej, krwioplucie) i zalecać natychmiastową konsultację lekarską w przypadku ich wystąpienia.
chlormadynon octan, choroba Crohna, dyslipoproteinemia, dziedziczny obrzęk naczynioruchowy, endometrioza, hipertriglicerydemia, incydent naczyniowo-mózgowy, mięśniak macicy, migotanie przedsionków, niedokrwistość sierpowata, nowotwór szyjki macicy, nowotwór wątroby, oponiak, ostuda ciężarnych, przemijający napad niedokrwienny, rak piersi, tętnicze zaburzenia zakrzepowo-zatorowe, toczeń rumieniowaty układowy, udar mózgu, wirus brodawczaka ludzkiego, wrzodziejące zapalenie jelita grubego, zakrzepica żył głębokich, zakrzepica żylna, zapalenie trzustki, zatorowość płucna, zawał mięśnia sercowego, zespół hemolityczno-mocznicowy, złożone hormonalne środki antykoncepcyjne, żółtaczka, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Symbella 0,03 mg + 2 mg
Symbella to doustna antykoncepcja hormonalna zawierająca 0,03 mg etynyloestradiolu i 2 mg chlormadynonu octanu, stosowana w standardowym 28-dniowym cyklu: 21 dni przyjmowania tabletki powlekanej codziennie o stałej porze (zalecane wieczorem), po czym następuje 7-dniowa przerwa. Krwawienie z odstawienia pojawia się zwykle 2-4 dni po ostatniej tabletce. Rozpoczęcie terapii zależy od fazy cyklu menstruacyjnego lub poprzedniej metody antykoncepcji, z koniecznością stosowania dodatkowych mechanicznych metod antykoncepcji przez pierwsze 7 dni w przypadku startu między 2. a 5. dniem cyklu, po stosowaniu progestagenów, implantów lub wstrzyknięć, a także przy późniejszym rozpoczęciu po porodzie. Kobiety karmiące piersią nie powinny stosować Symbelli. W przypadku pominięcia tabletki, jeśli opóźnienie nie przekracza 12 godzin, nie jest wymagana dodatkowa antykoncepcja; przy opóźnieniu powyżej 12 godzin skuteczność może być obniżona i konieczne jest stosowanie dodatkowych metod przez 7 dni.
antykoncepcja doustna, antykoncepcja hormonalna, antykoncepcja w postaci wstrzyknięć, chlormadynon octan, cykl miesiączkowy, drugi trymestr ciąży, etynyloestradiol, implant antykoncepcyjny, karmienie piersią, krwawienie miesiączkowe, krwawienie z odstawienia, mechaniczna metoda antykoncepcji, ochrona antykoncepcyjna, pierwszy trymestr ciąży, poronienie, progestagen, tabletka placebo, tabletka powlekana, tabletka zawierająca tylko progestagen, złożony hormonalny środek antykoncepcyjny - Leksykon substancji czynnych
Chlormadynon octan – Działania niepożądane
Chlormadynon octan, syntetyczny progestagen stosowany w połączeniu z 0,03 mg etynyloestradiolu w doustnych środkach antykoncepcyjnych (np. Madinette, Symbella), wykazuje szeroki profil działań niepożądanych. Najczęściej (>20%) obserwuje się krwawienia śródcykliczne i plamienia, ból głowy oraz dyskomfort w piersiach, które zwykle ustępują przy kontynuacji terapii. Inne działania niepożądane o różnej częstości obejmują infekcje pochwy (kandydoza), zaburzenia nastroju (depresja, nerwowość), zawroty głowy, nudności, trądzik, upławy, zmęczenie oraz łagodne zmiany w piersiach (gruczolako-włókniaki). Rzadziej występują reakcje alergiczne, zmiany lipidów (hipertrójglicerydemia), migrena, zaburzenia widzenia, nadciśnienie tętnicze, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa oraz nowotwory wątroby (zarówno łagodne, jak i złośliwe).
bolesne miesiączkowanie, brak miesiączki, chlormadynon octan, choroba Leśniowskiego-Crohna, choroba zakrzepowo-zatorowa, doustny środek antykoncepcyjny, etynyloestradiol, gruczolako-włókniak piersi, hipertrójglicerydemia, induktor enzymatyczny, kandydoza pochwy, krwawienie do jamy brzusznej, krwawienie śródcykliczne, krwotok miesiączkowy, migrena, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość na lek, nastrój depresyjny, niedociśnienie tętnicze, nietolerancja soczewek kontaktowych, nowotwór piersi, nowotwór szyjki macicy, nowotwór wątroby, obrzęk naczynioruchowy, plamienie, powikłania zakrzepowo-zatorowe, przemijający napad niedokrwienny, syntetyczny progestagen, trądzik, udar mózgu, wrzodziejące zapalenie jelita grubego, zaburzenia wątrobowe, zaburzenia zakrzepowo-zatorowe, zakrzepica żył, zapalenie pochwy, zapalenie spojówek, zatorowość płucna, zawał mięśnia sercowego, zespół napięcia przedmiesiączkowego, zmniejszenie libido - Leksykon leków
Działania niepożądane – Symbella 0,03 mg + 2 mg
Produkt leczniczy Symbella, zawierający 0,03 mg etynyloestradiolu i 2 mg chlormadynonu octanu, wykazuje działania niepożądane obserwowane u ponad 20% pacjentek, w tym krwawienia śródcykliczne, plamienie, ból głowy oraz dyskomfort w piersiach. W badaniach klinicznych obejmujących 1629 kobiet najczęściej zgłaszano bóle głowy, zawroty, migreny, zaburzenia widzenia, nudności, wymioty, trądzik, zmiany pigmentacji skóry, uczucie ciężkości mięśniowo-szkieletowe oraz objawy ze strony układu rozrodczego, takie jak bolesne miesiączkowanie, upławy, mlekotok i powiększenie piersi. Dodatkowo odnotowano ryzyko nadciśnienia tętniczego, żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej oraz tętniczych zdarzeń zakrzepowo-zatorowych, w tym zawału mięśnia sercowego i udaru mózgu, co wymaga szczególnej uwagi u pacjentek z czynnikami ryzyka.
biegunka, ból brzucha, ból głowy, bolesne miesiączkowanie, brak miesiączki, chlormadynon octan, choroba Leśniowskiego-Crohna, dyskomfort w piersiach, etynyloestradiol, gruczolako-włókniak piersi, hipertrójglicerydemia, hormonalny środek antykoncepcyjny, kandydoza narządów rodnych, krwawienie śródcykliczne, krwotok miesiączkowy, łagodny nowotwór wątroby, łuszczyca, łysienie, migrena, mlekotok, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość na lek, nagła utrata słuchu, nastrój depresyjny, niedociśnienie tętnicze, nowotwór piersi, nowotwór szyjki macicy, nudności, obrzęk naczynioruchowy, ostuda, plamienie, pokrzywka, przemijający napad niedokrwienny, rumień, rumień guzowaty, świąd, szum w uszach, tętnicze zaburzenie zakrzepowo-zatorowe, trądzik, udar mózgu, upławy, wrzodziejące zapalenie jelita grubego, wymioty, wyprysk, zaburzenie dróg żółciowych, zaburzenie widzenia, zakrzepica żylna, zapalenie pochwy, zapalenie spojówek, zapaść sercowo-naczyniowa, zatorowość płucna, zawał mięśnia sercowego, zawroty głowy, zespół napięcia przedmiesiączkowego, złośliwy nowotwór wątroby, żylaki, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon substancji czynnych
Chlormadynon octan – Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Chlormadynon octan, stosowany w preparatach złożonych hormonalnych środków antykoncepcyjnych takich jak Madinette i Symbella, występuje w dawce 2 mg w połączeniu z 0,03 mg etynyloestradiolu. Analiza Charakterystyk Produktów Leczniczych obu preparatów nie wykazuje dowodów na negatywny wpływ tych leków na zdolności psychomotoryczne, w tym prowadzenie pojazdów mechanicznych oraz obsługę maszyn. Różnice w sformułowaniach dotyczących wpływu na zdolności prowadzenia pojazdów („Nie wiadomo, czy…” vs. „Nie ma danych, które wskazują, że…”) nie zmieniają klinicznego wniosku o braku konieczności ograniczeń w tych aktywnościach.
- Leksykon substancji czynnych
Chlormadynon octan – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Chlormadynon octan, stosowany w złożonych hormonalnych środkach antykoncepcyjnych w połączeniu z etynyloestradiolem, wykazuje działanie progestagenne. Badania przedkliniczne na modelach zwierzęcych (króliki, szczury, myszy) wykazały embriotoksyczność oraz działanie teratogenne, przy czym u myszy efekt teratogenny pojawiał się już przy dawce 1 mg/kg mc./dobę. Etynyloestradiol, składnik estrogenowy preparatów, również wykazywał toksyczność embrionalną i wady rozwojowe układu moczowo-płciowego, w tym feminizację płodów męskich. Należy jednak podkreślić, że znaczące różnice międzygatunkowe ograniczają bezpośrednią ekstrapolację tych wyników na ludzi.
chlormadynon octan, dawka embriotoksyczna, działanie embriotoksyczne, działanie progestagenne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, etynyloestradiol, feminizacja płodów, genotoksyczność, obumieranie zarodków, potencjał karcynogenny, różnice międzygatunkowe, rozwój embrionalny, rozwój płodowy, składnik estrogenowy, syntetyczny estrogen, teratogenność, toksyczność ostra, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczność reprodukcyjna, wady układu moczowo-płciowego, złożone hormonalne środki antykoncepcyjne