Właściwości farmakodynamiczne cefotaksymu

Cefotaksym należy do grupy farmakoterapeutycznej: leki przeciwbakteryjne do stosowania ogólnego, antybiotyki beta-laktamowe, cefalosporyny (kod ATC: J01DD01). Jest to cefalosporyna trzeciej generacji, która charakteryzuje się szerokim spektrum działania przeciwbakteryjnego, obejmującym wiele drobnoustrojów Gram-dodatnich i Gram-ujemnych, w tym szczepy oporne na inne antybiotyki ¹.

Mechanizm działania

Cefotaksym wykazuje działanie bakteriobójcze poprzez hamowanie biosyntezy ściany komórkowej bakterii. Jego mechanizm działania polega na blokowaniu aktywności transpeptydazy, co prowadzi do zahamowania tworzenia wiązań pomiędzy pentapeptydami mukopolisacharydu ściany komórkowej bakterii. W konsekwencji dochodzi do aktywacji hydrolaz komórkowych, co finalnie powoduje lizę komórki bakteryjnej ².

Spektrum działania przeciwbakteryjnego

Zakres działania przeciwbakteryjnego cefotaksymu in vitro obejmuje szeroki zakres mikroorganizmów, zarówno Gram-dodatnich, Gram-ujemnych, jak i beztlenowych ³.

Bakterie Gram-dodatnie wrażliwe na cefotaksym

Cefotaksym wykazuje aktywność przeciwko następującym bakteriom Gram-dodatnim:

• Staphylococcus aureus (zarówno szczepy wytwarzające, jak i niewytwarzające β-laktamazy) ⁴
• Staphylococcus epidermidis ⁵
• Enterococcus spp. ⁶
• Streptococcus pyogenes (grupa A, β-hemolizujące) ⁷
• Streptococcus agalactiae (grupa B) ⁸
• Streptococcus pneumoniae ⁹

Bakterie Gram-ujemne wrażliwe na cefotaksym

Spektrum działania cefotaksymu obejmuje następujące bakterie Gram-ujemne:

• Citrobacter spp. ¹⁰
• Enterobacter spp. ¹¹
• Escherichia coli ¹²
• Haemophilus influenzae (również szczepy oporne na ampicylinę) ¹³
• Haemophilus parainfluenzae ¹⁴
• Klebsiella spp. (w tym Klebsiella pneumoniae) ¹⁵
• Neisseria gonorrhoeae (szczepy wytwarzające i niewytwarzające penicylinazy) ¹⁶
• Neisseria meningitidis ¹⁷
• Proteus mirabilis ¹⁸
• Proteus vulgaris ¹⁹
• Proteus inconstans ²⁰
• Morganella morganii* ²¹
• Providencia rettgeri* ²²
• Serratia spp.* ²³
• Acinetobacter spp.* ²⁴

* Warto zaznaczyć, że w przypadku tych bakterii Gram-ujemnych, wiele szczepów wykazujących oporność wielolekową pozostaje wrażliwych na cefotaksym ²⁵.

Bakterie beztlenowe wrażliwe na cefotaksym

Działanie przeciwbakteryjne cefotaksymu obejmuje również następujące bakterie beztlenowe:

• Bacteroides spp. (w tym niektóre szczepy B. fragilis) ²⁶
• Clostridium spp. (należy zaznaczyć, że większość szczepów C. difficile wykazuje oporność na cefotaksym) ²⁷
• Peptococcus spp. ²⁸
• Peptostreptococcus spp. ²⁹
• Fusobacterium spp. (w tym F. nucleatum) ³⁰

Oporność bakterii na cefotaksym

Pomimo szerokiego spektrum działania cefotaksymu, należy zwrócić uwagę, że niektóre szczepy wykazują oporność na ten antybiotyk. Przykładowo, większość szczepów Clostridium difficile jest oporna na działanie cefotaksymu ³¹. Istotną właściwością cefotaksymu jest jego skuteczność wobec wielu szczepów wykazujących oporność wielolekową, szczególnie wśród takich gatunków jak Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia spp. oraz Acinetobacter spp. ³².

Informacje o składzie farmaceutycznym

Produkt leczniczy Tarcefoksym zawiera 2 g cefotaksymu w postaci soli sodowej w każdej fiolce. Jest to biały lub jasnożółty proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań i infuzji ³³. Należy zwrócić uwagę, że 2 g proszku zawiera 96 mg sodu (4,2 mmol), co może być istotne klinicznie u pacjentów stosujących dietę z kontrolowaną zawartością sodu ³⁴.