biodostępność wardenafilu
Biodostępność wardenafilu to stopień, w jakim substancja czynna po podaniu doustnym dociera do krążenia ogólnego i jest dostępna w miejscu działania. Wardenafil, stosowany w leczeniu zaburzeń erekcji, charakteryzuje się biodostępnością na poziomie około 15%, co jest wynikiem efektu pierwszego przejścia przez wątrobę.
Biodostępność wardenafilu zależy od wielu czynników, w tym od przyjmowanych posiłków. Wysokotłuszczowe posiłki mogą opóźniać wchłanianie leku i zmniejszać jego maksymalne stężenie w osoczu. Lek jest metabolizowany głównie przez enzymy wątrobowe CYP3A4, a w mniejszym stopniu przez CYP2C i CYP2C19.
Maksymalne stężenie wardenafilu w osoczu (Cmax) jest osiągane zazwyczaj w ciągu 30-120 minut po podaniu doustnym na czczo. Okres półtrwania leku wynosi około 4-5 godzin, co przekłada się na czas działania terapeutycznego. Dla porównania, inne inhibitory PDE-5 jak sildenafil mają biodostępność około 40%, a tadalafil około 80%.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Wardenafil – Dawkowanie i sposób podawania
Wardenafil jest stosowany w leczeniu zaburzeń erekcji u dorosłych mężczyzn, z zalecaną dawką początkową 10 mg przyjmowaną doustnie na 25-60 minut przed aktywnością seksualną. Dawkę można modyfikować w zakresie 5-20 mg, z maksymalną częstością podawania raz na dobę. U pacjentów w podeszłym wieku oraz z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek nie jest konieczna modyfikacja dawki, natomiast u osób z ciężkim upośledzeniem nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min) zaleca się rozpoczęcie terapii od 5 mg z możliwością zwiększenia do 20 mg w zależności od tolerancji. W przypadku łagodnych zaburzeń czynności wątroby (klasa A wg Childa-Pugha) dawka początkowa to 5 mg, którą można zwiększyć do 20 mg, natomiast u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami (klasa B) dawka maksymalna wynosi 10 mg.
biodostępność wardenafilu, cytochrom CYP 3A4, działanie niepożądane, erytromycyna, inhibitor CYP 3A4, interakcja lekowa, klarytromycyna, klirens kreatyniny, posiłek wysokotłuszczowy, skala Childa-Pugha, skuteczność terapii, tolerancja leku, wardenafil, wywiad medyczny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie erekcji