Właściwości farmakodynamiczne benzylopenicyliny potasowej

Benzylopenicylina potasowa, aktywny składnik leku Penicillinum Crystallisatum TZF, należy do grupy farmakoterapeutycznej leków przeciwbakteryjnych do stosowania ogólnego, a dokładniej do beta-laktamów przeciwbakteryjnych, penicylin wrażliwych na β-laktamazy. Substancja ta została sklasyfikowana według kodu ATC jako J01CE01.¹

Mechanizm działania przeciwbakteryjnego

Benzylopenicylina jest antybiotykiem z grupy β-laktamów, który wykazuje działanie bakteriobójcze poprzez ingerencję w proces biosyntezy ściany komórkowej bakterii. Mechanizm ten polega na hamowaniu biosyntezy ściany komórkowej młodych, namnażających się komórek bakteryjnych. Benzylopenicylina blokuje aktywność enzymu transpeptydazy, co uniemożliwia tworzenie wiązań pomiędzy pentapeptydami mukopolisacharydu ściany komórkowej bakterii. W konsekwencji, na skutek aktywacji hydrolaz komórkowych, dochodzi do lizy (rozpadu) komórki bakteryjnej.²

Spektrum aktywności przeciwbakteryjnej

Zakres działania przeciwbakteryjnego benzylopenicyliny in vitro jest szeroki i obejmuje różne grupy patogenów. Lek wykazuje wysoką skuteczność wobec bakterii Gram-dodatnich oraz niektórych Gram-ujemnych, a szczegółowe spektrum działania przedstawiono poniżej.³

Bakterie Gram-dodatnie wrażliwe na benzylopenicylinę

• Gronkowce (Staphylococcus spp.) – z wyjątkiem szczepów wytwarzających penicylinazę
• Paciorkowce (Streptococcus spp.) – grup A, C, G, H, L i M
• Pneumokoki (Streptococcus pneumoniae)
• Corynebacterium diphtheriae – patogen wywołujący błonicę
• Bacillus anthracis – laseczka wąglika
• Clostridium spp. – beztlenowe laseczki wywołujące m.in. tężec, zgorzele gazową i botulizm
• Actinomyces bovis – bakteria powodująca promienicę
• Streptobacillus moniliformis
• Listeria monocytogenes – czynnik etiologiczny listeriozy

Bakterie Gram-ujemne wrażliwe na benzylopenicylinę

• Neisseria gonorrhoeae – dwoinka rzeżączki
• Leptospira spp. – krętki wywołujące leptospirozę

Krętki

Treponema pallidum – krętek blady, czynnik etiologiczny kiły, wykazuje bardzo dużą wrażliwość na bakteriobójcze działanie benzylopenicyliny.⁴

Bakterie Gram-ujemne wrażliwe na wysokie stężenia benzylopenicyliny

Niektóre szczepy pałeczek Gram-ujemnych wykazują wrażliwość lub umiarkowaną wrażliwość na benzylopenicylinę, jednak wyłącznie przy zastosowaniu wysokich stężeń leku, osiąganych po podaniu dożylnym. Do tej grupy należą:

• Większość szczepów Escherichia coli
• Wszystkie szczepy Proteus mirabilis
• Bakterie z rodzaju Salmonella
• Bakterie z rodzaju Shigella
• Niektóre szczepy Aerobacter aerogenes
• Niektóre szczepy Alcaligenes faecalis

Oporność bakterii na benzylopenicylinę

Oporność na benzylopenicylinę wykazują przede wszystkim gronkowce wytwarzające enzym penicylinazę (β-laktamazę), która rozkłada pierścień β-laktamowy antybiotyku. Taka oporność dotyczy 70-95% wszystkich szczepów gronkowców, co znacznie ogranicza zastosowanie benzylopenicyliny w zakażeniach gronkowcowych.⁵

Ograniczenia działania benzylopenicyliny

Istotnym ograniczeniem w działaniu benzylopenicyliny jest jej niezdolność do przenikania do wnętrza komórki eukariotycznej. W związku z tym antybiotyk ten nie wykazuje aktywności wobec patogenów wewnątrzkomórkowych, takich jak chlamydie, riketsje czy niektóre inne mikroorganizmy bytujące wewnątrz komórek gospodarza.⁶