Penicillinum Crystallisatum TZF – Proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań

Penicillinum Crystallisatum TZF
Proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 1000000 j.m.

Produkt leczniczy zawiera benzylopenicylinę potasową jako substancję czynną w formie krystalicznego proszku do sporządzania roztworu do wstrzykiwań. Stosuje się go w leczeniu ciężkich zakażeń bakteryjnych wywołanych przez wrażliwe drobnoustroje, gdzie wymagane jest szybkie uzyskanie wysokiego stężenia antybiotyku. Wskazania obejmują m.in. zapalenia płuc, osierdzia, skóry i tkanek miękkich, a także posocznicę czy zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych. Produkt znajduje zastosowanie także profilaktycznie w zakażeniach okołoporodowych wywołanych przez paciorkowce grupy B.

Pobierz ChPL PDF Penicillinum Crystallisatum TZF – Proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań – 1000000 j.m.

Rozdziały

Substancja czynna

benzylopenicylina potasowa

Kategoria leku

Rozdziały

Dawkowanie i sposób podawania
Penicillinum Crystallisatum TZF to preparat zawierający benzylopenicylinę potasową, dostępny w dawkach 1 000 000, 3 000 000 oraz 5 000 000 j.m. (1 mln j.m. = 600 mg benzylopenicyliny potasowej) w formie proszku do sporządzania roztworu do wstrzykiwań. Ze względu na krótki okres półtrwania, podawanie odbywa się zwykle co 4-6 godzin, a w ciężkich zakażeniach, takich jak zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych i posocznica, co 2 godziny. Dawkowanie jest indywidualizowane w zależności od rodzaju zakażenia i stanu pacjenta, z dawkami sięgającymi do 24 mln j.m./dobę w ciężkich infekcjach paciorkowcowych, pneumokokowych, gronkowcowych oraz innych wskazaniach, takich jak borelioza (18-24 mln j.m./dobę) czy listerioza (15-20 mln j.m./dobę). U dzieci dawkowanie jest uzależnione od wieku i masy ciała, z maksymalną dawką do 24 mln j.m./dobę, a u noworodków stosuje się schematy dawkowania co 8-12 godzin. W niewydolności nerek dawki i odstępy między nimi należy dostosować do klirensu kreatyniny, z dawkami maksymalnymi od 500 000 do 1 500 000 j.m. i wydłużonymi przerwami między podaniami.

Podawanie benzylopenicyliny odbywa się domięśniowo (maksymalnie 2 mln j.m. na jedno wstrzyknięcie) lub dożylnie, przy czym dawki powyżej 2 mln j.m. należy podawać dożylnie powoli (maksymalna szybkość 500 000 j.m./min), a dawki ≥20 mln j.m. wyłącznie w infuzji dożylnej. Zaleca się ostrożność przy podawaniu domięśniowym ze względu na ryzyko uszkodzenia nerwów i naczyń, a także przy podawaniu dożylnym z uwagi na możliwość zakrzepowego zapalenia żył. Czas leczenia zależy od rodzaju i ciężkości zakażenia, np. w zakażeniach paciorkowcowych grupy A terapia powinna trwać co najmniej 10 dni, aby zapobiec powikłaniom. Preparat stosuje się także w skojarzeniu z innymi lekami, np. klindamycyną w zakażeniach skóry i tkanek miękkich oraz aminoglikozydami w zapaleniu wsierdzia. Roztwory penicyliny należy podawać natychmiast po przygotowaniu.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Dawkowanie i sposób podawania – Penicillinum Crystallisatum TZF 1000000 j.m.

benzylopenicylina potasowa, błonica, borelioza, gorączka reumatyczna, kiła narządu wzroku, kiła ośrodkowego układu nerwowego, klindamycyna, klirens kreatyniny, listerioza, niewydolność nerek, paciorkowiec grupy B, posocznica, promienica, promienica brzuszna, promienica szyjno-twarzowa, róża, Streptococcus agalactiae, tężec, wąglik, zakażenie Clostridium, zakażenie gardła, zakażenie gronkowcowe, zakażenie paciorkowcowe, zakażenie pneumokokowe, zakażenie tkanek miękkich, zakrzepowe zapalenie żył, zapalenie kości i szpiku, zapalenie migdałków, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, zapalenie osierdzia, zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc, zapalenie tkanki łącznej, zapalenie wsierdzia
Działania niepożądane
Benzylopenicylina potasowa (penicylina G potasowa) stosowana w preparacie Penicillinum Crystallisatum TZF może wywoływać liczne działania niepożądane obejmujące różne układy i narządy. Najpoważniejsze z nich to reakcje nadwrażliwości, w tym bardzo rzadkie, ale zagrażające życiu anafilaksje, obrzęk naczynioruchowy oraz zespół choroby posurowiczej. Reakcje skórne, takie jak wysypki, świąd i pokrzywka, występują niezbyt często, natomiast ciężkie reakcje skórne, jak zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka i pęcherzowe złuszczające zapalenie skóry, są bardzo rzadkie. Zaburzenia hematologiczne, takie jak neutropenia, eozynofilia, małopłytkowość oraz niedokrwistość hemolityczna (szczególnie przy dużych dawkach), występują rzadko. Objawy neurologiczne o nieznanej częstości obejmują nadmierną ruchliwość, pobudzenie, niepokój, senność, dezorientację i zawroty głowy, które zwykle ustępują po zakończeniu terapii. U pacjentów z niewydolnością nerek lub przyjmujących duże dawki mogą pojawić się objawy zatrucia potasem, takie jak wzmożone odruchy, drgawki i śpiączka.

Rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego, potencjalnie poważne powikłanie, może wystąpić zarówno w trakcie, jak i po zakończeniu leczenia i wymaga natychmiastowego odstawienia leku oraz wdrożenia odpowiedniej terapii. Niewielkie, przemijające zwiększenie aktywności aminotransferazy asparaginianowej oraz bardzo rzadkie zaburzenia czynności nerek (wzrost stężenia azotu mocznikowego i kreatyniny, śródmiąższowe zapalenie nerek) obserwuje się głównie u pacjentów otrzymujących dożylne duże dawki lub z istniejącą niewydolnością nerek. Bardzo rzadko może wystąpić arytmia serca. Reakcje w miejscu podania, takie jak zaczerwienienie, zwłóknienie, atrofia i zakrzepowe zapalenie żył, pojawiają się zwłaszcza po wielokrotnych iniekcjach. Zaleca się monitorowanie parametrów hematologicznych, czynności wątroby i nerek, szczególnie u pacjentów leczonych dużymi dawkami benzylopenicyliny potasowej przez dłuższy czas. W przypadku ciężkich reakcji nadwrażliwości lub rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego konieczne jest natychmiastowe przerwanie terapii i wdrożenie odpowiedniego postępowania.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Działania niepożądane – Penicillinum Crystallisatum TZF 1000000 j.m.

aminotransferaza asparaginianowa, antybiotyk beta-laktamowy, antybiotykoterapia, arytmia, azot mocznikowy, benzylopenicylina potasowa, eozynofilia, kandydoza, kreatynina, małopłytkowość, neutropenia, niedokrwistość hemolityczna, obrzęk naczynioruchowy, odczyn Jarischa-Herxheimera, pęcherzowe złuszczające zapalenie skóry, reakcja anafilaktyczna, reakcja nadwrażliwości, rumień wielopostaciowy, rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego, śródmiąższowe zapalenie nerek, toksyczne martwicze oddzielanie naskórka, wstrząs anafilaktyczny, zaburzenie hematologiczne, zaburzenie nerek, zaburzenie neurologiczne, zaburzenie sercowe, zaburzenie wątroby, zaburzenie żołądkowo-jelitowe, zakrzepowe zapalenie żył, zespół choroby posurowiczej, zespół Stevensa-Johnsona
Interakcje leku
Benzylopenicylina potasowa wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają kluczowe znaczenie dla skuteczności i bezpieczeństwa terapii. Probenecyd hamuje kanalikową sekrecję penicyliny, co zwiększa jej stężenie i wydłuża okres półtrwania w surowicy, co wymaga dostosowania dawki. Leki silnie wiążące się z białkami osocza, takie jak sulfonamidy czy warfaryna, mogą wypierać penicylinę, zwiększając wolną frakcję antybiotyku i ryzyko toksyczności, zwłaszcza u pacjentów z niewydolnością nerek. Antybiotyki bakteriostatyczne (erytromycyna, tetracyklina) obniżają bakteriobójcze działanie benzylopenicyliny poprzez hamowanie syntezy białek bakteryjnych, co stanowi przeciwwskazanie do ich jednoczesnego stosowania. Ponadto, benzylopenicylina zmniejsza skuteczność doustnych środków antykoncepcyjnych, dlatego zaleca się stosowanie dodatkowych metod antykoncepcji podczas terapii i przez 7 dni po jej zakończeniu.

Choć nie stwierdzono bezpośrednich interakcji benzylopenicyliny z alkoholem, spożywanie alkoholu może osłabiać odpowiedź immunologiczną, zwiększać ryzyko działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego oraz obciążać wątrobę, co negatywnie wpływa na przebieg terapii. W przypadku jednoczesnego stosowania z metotreksatem dochodzi do zmniejszenia jego klirensu nerkowego, co zwiększa ryzyko toksyczności i wymaga monitorowania stężenia metotreksatu oraz dostosowania dawki. W praktyce klinicznej konieczne jest przeprowadzenie dokładnego wywiadu lekowego, monitorowanie pacjentów pod kątem objawów toksyczności oraz rozważenie modyfikacji dawkowania lub wyboru alternatywnych leków, aby zminimalizować ryzyko interakcji i zoptymalizować efektywność leczenia benzylopenicyliną potasową.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Interakcje leku – Penicillinum Crystallisatum TZF 1000000 j.m.

antybiotyk bakteriostatyczny, benzylopenicylina potasowa, białko osocza, doustny środek antykoncepcyjny, działanie niepożądane, erytromycyna, estrogen, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, klirens nerkowy, krążenie wątrobowo-jelitowe, metotreksat, metronidazol, odpowiedź immunologiczna, okres półtrwania, probenecyd, przewód pokarmowy, reakcja disulfiramopodobna, sekrecja kanalikowa, sulfonamid, tetracyklina, warfaryna
Profil bezpieczeństwa leku
Benzylopenicylina przenika do mleka matki w niewielkich ilościach, dlatego u kobiet karmiących piersią zaleca się zachowanie ostrożności podczas terapii. W populacji seniorów oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby konieczne jest monitorowanie funkcji tych narządów, a w przypadku niewydolności nerek rozważenie zmniejszenia dawki, aby uniknąć kumulacji leku i potencjalnych działań niepożądanych. Brak jest specyficznych zaleceń dotyczących stosowania u osób starszych, jednak ze względu na ryzyko zaburzeń czynności narządów, nadzór kliniczny jest wskazany.

Dokumentacja nie zawiera danych dotyczących wpływu benzylopenicyliny na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn ani interakcji z alkoholem, co wskazuje na brak potwierdzonych przeciwwskazań lub ostrzeżeń w tych obszarach. W praktyce klinicznej należy jednak zachować ostrożność i indywidualnie ocenić ryzyko u pacjentów, zwłaszcza w kontekście ewentualnych działań niepożądanych wpływających na zdolności psychomotoryczne.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Penicillinum Crystallisatum TZF 1000000 j.m.
Przeciwwskazania
Benzylopenicylina potasowa (Penicillinum Crystallisatum TZF) jest antybiotykiem beta-laktamowym dostępnym w dawkach 1 000 000 j.m., 3 000 000 j.m. oraz 5 000 000 j.m. Głównym i bezwzględnym przeciwwskazaniem do jej stosowania jest nadwrażliwość na antybiotyki beta-laktamowe, w tym penicyliny, cefalosporyny, karbapenemy i monobaktamy. Reakcje alergiczne mogą mieć charakter od łagodnych zmian skórnych do zagrażających życiu anafilaksji. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest szczegółowe zebranie wywiadu alergologicznego, a w przypadku wątpliwości rozważenie testów skórnych lub innych metod diagnostycznych w celu potwierdzenia nadwrażliwości.

W sytuacjach klinicznych wymagających szczególnej ostrożności, takich jak pacjenci z wywiadem alergii na inne substancje, astmą oskrzelową lub atopią, należy indywidualnie ocenić stosunek korzyści do ryzyka. W przypadkach niejasnych, gdy terapia benzylopenicyliną jest niezbędna, rekomenduje się desensytyzację pod nadzorem alergologa oraz zapewnienie natychmiastowego dostępu do leków i sprzętu do leczenia reakcji anafilaktycznych. Kluczowe jest, aby przeciwwskazanie do stosowania Penicillinum Crystallisatum TZF – nadwrażliwość na beta-laktamy – było zawsze uwzględniane w procesie kwalifikacji pacjenta do leczenia, co jest niezbędne dla zapewnienia bezpieczeństwa terapii.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przeciwwskazania – Penicillinum Crystallisatum TZF 1000000 j.m.

alergolog, antybiotyk beta-laktamowy, astma oskrzelowa, atopia, benzylopenicylina potasowa, cefalosporyna, charakterystyka produktu leczniczego, desensytyzacja, karbapenem, monobaktam, nadwrażliwość na antybiotyki beta-laktamowe, Penicillinum Crystallisatum, penicylina naturalna, pierścień beta-laktamowy, reakcja alergiczna na penicyliny, reakcja anafilaktyczna, reakcja immunologiczna, reakcja krzyżowa, test skórny
Przedawkowanie
Przedawkowanie benzylopenicyliny potasowej (Benzylpenicillinum kalicum) może prowadzić do poważnych objawów neurologicznych, takich jak niepokój, splątanie, dezorientacja, ból głowy oraz ciężkie napady drgawkowe, wynikających z toksycznego wpływu leku na ośrodkowy układ nerwowy. Dodatkowo obserwuje się zaburzenia elektrolitowe, głównie hiperkaliemię, spowodowaną wysoką zawartością jonów potasu w preparacie, co może prowadzić do zaburzeń hemodynamicznych, w tym zmian ciśnienia tętniczego i arytmii serca. Nasilenie objawów jest zależne od dawki oraz funkcji nerek pacjenta.

Postępowanie terapeutyczne obejmuje natychmiastowe odstawienie leku oraz intensywny monitoring funkcji życiowych, w tym parametrów oddechowych, tętna i ciśnienia tętniczego. Leczenie objawowe powinno być ukierunkowane na kontrolę napadów drgawkowych oraz korektę zaburzeń elektrolitowych, zwłaszcza hiperkaliemii. W ciężkich przypadkach, zwłaszcza przy współistniejącej niewydolności nerek lub braku odpowiedzi na standardowe leczenie, wskazane jest rozważenie hemodializy jako metody przyspieszającej eliminację benzylopenicyliny i ograniczającej jej toksyczność. Decyzja o zastosowaniu hemodializy powinna być indywidualna, uwzględniająca stan kliniczny pacjenta oraz potencjalne ryzyko procedury.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Penicillinum Crystallisatum TZF 1000000 j.m.

bariera krew-mózg, benzylopenicylina, benzylopenicylina potasowa, ból głowy, dezorientacja, drgawki, hemodializa, hiperkaliemia, lek przeciwdrgawkowy, napad drgawkowy, niewydolność nerek, objawy neurologiczne, ośrodkowy układ nerwowy, podrażnienie OUN, pozaustrojowe oczyszczanie krwi, splątanie, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia hemodynamiczne, zaburzenia rytmu serca
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
W dostępnej dokumentacji dotyczącej benzylopenicyliny potasowej (Benzylpenicillinum kalicum), substancji czynnej produktu Penicillinum Crystallisatum TZF, brak jest szczegółowych danych z długoterminowych badań przedklinicznych oceniających bezpieczeństwo stosowania, w tym potencjał mutagenny i kancerogenny. Nie przeprowadzono systematycznych badań in vitro ani in vivo na zwierzętach laboratoryjnych, które mogłyby dostarczyć informacji o wpływie długotrwałej ekspozycji na materiał genetyczny komórek lub ryzyko rozwoju nowotworów. Dokumentacja nie zawiera również wyników badań dotyczących innych aspektów bezpieczeństwa przedklinicznego w kontekście mutagenności i kancerogenności.

Mimo braku szczegółowych danych przedklinicznych, benzylopenicylina potasowa jest antybiotykiem o wieloletniej historii stosowania klinicznego, która nie wskazuje na istotne ryzyko mutagenne ani kancerogenne. Doświadczenie kliniczne potwierdza bezpieczeństwo stosowania tego antybiotyku, co jest istotne przy ocenie ryzyka związanego z produktem leczniczym Penicillinum Crystallisatum TZF. W charakterystyce produktu leczniczego podkreślono jedynie brak długoterminowych badań przedklinicznych w zakresie mutagenności i kancerogenności, bez dodatkowych informacji o innych potencjalnych zagrożeniach.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Penicillinum Crystallisatum TZF 1000000 j.m.

antybiotyk, badanie in vitro, badanie in vivo, badanie przedkliniczne, benzylopenicylina potasowa, benzylpenicylina potasowa, charakterystyka produktu leczniczego, ekspozycja na substancję, kancerogenność, kancerogenność benzylopenicyliny, materiał genetyczny, mutagenność, nowotwór, penicylina krystaliczna, właściwość mutagenna
Skład i postać leku
Penicillinum Crystallisatum TZF to antybiotyk beta-laktamowy w postaci proszku do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, zawierający wyłącznie substancję czynną – benzylopenicylinę potasową (Benzylpenicillinum kalicum) w dawkach 1 000 000 j.m., 3 000 000 j.m. oraz 5 000 000 j.m. Produkt nie zawiera substancji pomocniczych, co minimalizuje ryzyko reakcji niepożądanych związanych z dodatkami. Preparat występuje w fiolkach szklanych zabezpieczonych gumowym korkiem i aluminiowym kapslem, a fizycznie jest białym lub prawie białym krystalicznym proszkiem. W zależności od drogi podania (domięśniowa, dożylna bolusowa lub infuzyjna) stosuje się różne objętości rozpuszczalnika: 2 ml wody do wstrzykiwań dla wstrzyknięć domięśniowych (1 000 000 j.m.), 5-10 ml wody lub roztworu NaCl dla wstrzyknięć dożylnych oraz odpowiednio ≥10 ml, ≥30 ml i ≥50 ml dla infuzji dożylnych dawek 1 000 000, 3 000 000 i 5 000 000 j.m. Benzylopenicylina powinna być podawana natychmiast po sporządzeniu roztworu, gdyż ulega inaktywacji w środowisku alkalicznym, kwaśnym oraz w roztworach węglowodanów, a także nie powinna być mieszana z innymi lekami w jednej strzykawce.

Przechowywanie Penicillinum Crystallisatum TZF wymaga ochrony przed światłem i temperatury do 25°C, a okres ważności nieotwartego produktu wynosi 3 lata. Po rekonstytucji roztwór należy zużyć natychmiast, co jest kluczowe dla zachowania pełnej aktywności farmakologicznej benzylopenicyliny. Ze względu na brak substancji pomocniczych i specyficzne wymagania dotyczące przygotowania oraz podania, preparat jest szczególnie przydatny w terapii wymagającej precyzyjnego dawkowania i minimalizacji ryzyka interakcji lekowych. Znajomość właściwych procedur rekonstytucji i warunków przechowywania jest niezbędna dla zapewnienia skuteczności i bezpieczeństwa terapii beta-laktamowej z użyciem tego leku.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Penicillinum Crystallisatum TZF 1000000 j.m.

aktywność farmakologiczna, antybiotyk beta-laktamowy, benzylopenicylina, benzylopenicylina potasowa, infuzja dożylna, niezgodność farmaceutyczna, produkt leczniczy, roztwór chlorku sodu, roztwór do wstrzykiwań, skuteczność terapeutyczna, środowisko alkaliczne, substancja czynna, woda do wstrzykiwań, wstrzyknięcie domięśniowe, wstrzyknięcie dożylne
Specjalne ostrzeżenia
Benzylopenicylina potasowa (Penicillinum Crystallisatum TZF) wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko poważnych działań niepożądanych, w tym reakcji alergicznych i zatrucia potasem. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest dokładne zebranie wywiadu alergologicznego, zwłaszcza w kierunku nadwrażliwości na β-laktamy. W przypadku podejrzenia alergii zaleca się wykonanie testów diagnostycznych zgodnie z instrukcją, unikając prób z wysokimi dawkami penicyliny ze względu na ryzyko wstrząsu anafilaktycznego. W razie wystąpienia wstrząsu anafilaktycznego lub obrzęku naczynioruchowego należy natychmiast podać epinefrynę, lek przeciwhistaminowy oraz kortykosteroid, monitorując parametry życiowe pacjenta. Benzylopenicylina zawiera znaczną ilość potasu (63 mg w dawce 1 mln j.m.), co przy dawkach 10-100 mln j.m./dobę i u pacjentów z niewydolnością nerek może prowadzić do hiperkaliemii, dlatego konieczne jest monitorowanie stężenia potasu w surowicy oraz dostosowanie dawkowania u osób z upośledzoną funkcją nerek.

U pacjentów z niewydolnością nerek benzylopenicylina może kumulować się w OUN, wywołując podrażnienie mózgu, drgawki i śpiączkę, co wymaga modyfikacji dawkowania i ścisłego nadzoru neurologicznego. Podczas leczenia kiły może wystąpić odczyn Jarischa-Herxheimera, objawiający się gorączką, bólem głowy i złym samopoczuciem, który w zaawansowanych stadiach choroby może prowadzić do poważnych powikłań. Ponadto, stosowanie benzylopenicyliny może sprzyjać rozwojowi zakażeń oportunistycznych, w tym rzekomobłoniastego zapalenia okrężnicy wywołanego przez Clostridium difficile, co wymaga natychmiastowego przerwania terapii i wdrożenia leczenia celowanego. U pacjentów z chorobami nerek i układu sercowo-naczyniowego wskazane jest zmniejszenie dawki oraz regularne monitorowanie funkcji nerek (kreatynina, eGFR, BUN), wątroby i układu krwiotwórczego. Należy również uwzględnić możliwość fałszywie dodatnich wyników testu Coombsa u chorych otrzymujących duże dawki benzylopenicyliny dożylnie.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Specjalne ostrzeżenia – Penicillinum Crystallisatum TZF

badanie serologiczne, benzylopenicylina potasowa, cefalosporyna, ciśnienie tętnicze krwi, Clostridium difficile, drgawka, enzymy wątrobowe, epinefryna, hiperkaliemia, kiła, kortykosteroid, lek przeciwhistaminowy, morfologia krwi, nadkażenie grzybicze, nadwrażliwość na antybiotyki beta-laktamowe, niewydolność nerek, obrzęk naczynioruchowy, odczyn Jarischa-Herxheimera, ośrodkowy układ nerwowy, parametry nerkowe, perystaltyka jelitowa, równowaga elektrolitowa, rzekomobłoniaste zapalenie okrężnicy, test Coombsa, transfuzja preparatów krwiopochodnych, układ krwiotwórczy, upośledzenie funkcji nerek, wstrząs anafilaktyczny, wywiad alergologiczny, zatrucie potasem
Właściwości farmakodynamiczne
Benzylopenicylina potasowa, substancja czynna leku Penicillinum Crystallisatum TZF, jest antybiotykiem β-laktamowym z grupy penicylin wrażliwych na β-laktamazy (kod ATC: J01CE01). Mechanizm działania polega na bakteriobójczym hamowaniu biosyntezy ściany komórkowej bakterii poprzez blokadę enzymu transpeptydazy, co prowadzi do lizy komórek bakteryjnych. Lek wykazuje szerokie spektrum działania przeciwbakteryjnego, skuteczny wobec wielu bakterii Gram-dodatnich (np. paciorkowce grup A, C, G, H, L, M, pneumokoki, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Listeria monocytogenes) oraz niektórych Gram-ujemnych (Neisseria gonorrhoeae, niektóre szczepy Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella, Shigella). Szczególnie wysoka jest wrażliwość Treponema pallidum, co czyni benzylopenicylinę lekiem z wyboru w leczeniu kiły. Wymagane są wysokie dawki dożylne dla uzyskania skuteczności wobec niektórych pałeczek Gram-ujemnych.

Oporność na benzylopenicylinę jest głównie związana z produkcją penicylinazy (β-laktamazy) przez gronkowce, co dotyczy 70-95% szczepów i ogranicza jej zastosowanie w zakażeniach gronkowcowych. Ponadto, benzylopenicylina nie przenika do wnętrza komórek eukariotycznych, przez co jest nieskuteczna wobec patogenów wewnątrzkomórkowych, takich jak chlamydie czy riketsje. W praktyce klinicznej lek znajduje zastosowanie przede wszystkim w leczeniu zakażeń wywołanych przez wrażliwe paciorkowce, pneumokoki, bakterie wywołujące błonicę, wąglika, tężec, zgorzel gazową, rzeżączkę oraz kiłę, przy czym dawkowanie i droga podania (często dożylna) muszą być dostosowane do rodzaju i lokalizacji zakażenia oraz wrażliwości patogenu.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakodynamiczne – Penicillinum Crystallisatum TZF 1000000 j.m.

Actinomyces bovis, Bacillus anthracis, benzylopenicylina potasowa, beta-laktam, beta-laktamaza, biosynteza ściany komórkowej, błonica, botulizm, Clostridium, Corynebacterium diphtheriae, działanie bakteriobójcze, Escherichia coli, gronkowiec, kiła, lek przeciwbakteryjny, Leptospira, leptospiroza, Listeria monocytogenes, liza komórki bakteryjnej, Neisseria gonorrhoeae, paciorkowiec, patogen wewnątrzkomórkowy, penicylinaza, pneumokok, promienica, Proteus mirabilis, riketsja, rzeżączka, Salmonella, shigella, tężec, transpeptydaza, Treponema pallidum, wąglik, zgorzel gazowa
Właściwości farmakokinetyczne
Benzylopenicylina potasowa wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu domięśniowym, osiągając maksymalne stężenia w osoczu w zakresie od ~2 mg/l (3 333 j.m./l) przy dawce 300 000 j.m. do ~12 mg/l (20 000 j.m./l) przy dawce 1 000 000 j.m. Podanie dożylne 5 000 000 j.m. w ciągu 3-5 minut generuje stężenie szczytowe około 400 mg/l (666 666 j.m./l), natomiast długotrwała infuzja (>6 godzin) tej samej dawki utrzymuje stężenie na poziomie 12-20 mg/l (20 000-33 333 j.m./l). Okres półtrwania benzylopenicyliny wynosi średnio 30 minut, jednak u pacjentów z niewydolnością nerek może się wydłużyć do 10 godzin. U noworodków obserwuje się wydłużony okres półtrwania, który skraca się z 3,2 godziny w pierwszym tygodniu życia do 1,4 godziny w trzecim tygodniu. Stężenia maksymalne po podaniu domięśniowym u noworodków wynoszą około 25-35 mg/l (41 666-58 333 j.m./l) przy dawkach 50 000-100 000 j.m./kg mc. Benzylopenicylina wiąże się z białkami osocza w 45-65%, co wpływa na jej dystrybucję i aktywność farmakologiczną.

Lek charakteryzuje się zróżnicowanym przenikaniem do tkanek i płynów ustrojowych: dobre do płynu opłucnowego, osierdziowego, otrzewnowego, torebki stawowej, żółci, nerek, błon śluzowych i moczu; słabsze do płynu owodniowego, krwi płodu, mięśni oraz płynu mózgowo-rdzeniowego (około 5% stężenia w surowicy, tylko w stanie zapalnym); oraz złe do tkanki kostnej, mózgowej, cieczy wodnistej oka i mleka matki. Benzylopenicylina jest metabolizowana w wątrobie w około 40%, głównie do nieaktywnego kwasu penicyloilowego, a wydalana głównie przez nerki (60-90% dawki) z szybkim klirensem, który można wydłużyć stosując probenecyd. U noworodków wolniejsze wydalanie nerkowe i wydłużony okres półtrwania wymagają modyfikacji dawkowania, aby zapewnić skuteczność i bezpieczeństwo terapii.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakokinetyczne – Penicillinum Crystallisatum TZF 1000000 j.m.

benzylopenicylina potasowa, białka osocza, infuzja dożylna, kwas penicyloilowy, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, płyn mózgowo-rdzeniowy, płyn opłucnowy, płyn osierdziowy, płyn otrzewnowy, płyn owodniowy, podanie domięśniowe, probenecyd, stężenie terapeutyczne, stężenie w osoczu, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie nerkowe, wydzielanie kanalikowe
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Benzylopenicylina potasowa (Penicillinum Crystallisatum TZF) powinna być stosowana u kobiet w ciąży wyłącznie w przypadku zdecydowanej konieczności terapeutycznej, gdy korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Obecnie brak jest odpowiednio licznych i dobrze kontrolowanych badań klinicznych dotyczących stosowania tego antybiotyku w ciąży, jednak dotychczasowe obserwacje kliniczne nie wykazały teratogennego działania ani negatywnego wpływu na rozwój płodu. Badania przedkliniczne na modelach zwierzęcych (szczury, myszy, króliki) potwierdziły brak wpływu na płodność oraz brak uszkodzeń płodu nawet przy dawkach znacznie przekraczających te stosowane u ludzi. W przypadku pacjentek planujących ciążę, informacje te są istotne i powinny być przekazane podczas konsultacji lekarskiej.

Benzylopenicylina przenika do mleka matki w niewielkich ilościach, co wymaga zachowania szczególnej ostrożności podczas terapii u kobiet karmiących piersią. Zaleca się monitorowanie noworodka pod kątem potencjalnych działań niepożądanych, takich jak zmiany mikroflory jelitowej, reakcje alergiczne czy sensytyzacja. Lekarz powinien dokładnie ocenić stosunek korzyści do ryzyka przed wdrożeniem leczenia, poinformować pacjentkę o ograniczonych danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania leku w ciąży oraz podkreślić konieczność indywidualnego podejścia do decyzji terapeutycznej, uwzględniając wszystkie czynniki kliniczne i ryzyka.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Penicillinum Crystallisatum TZF 1000000 j.m.

antybiotyk, badanie kliniczne, badanie przedkliniczne, benzylopenicylina potasowa, ciąża, działanie teratogenne, karmienie piersią, kobieta w wieku rozrodczym, laktacja, mikroflora jelitowa, model zwierzęcy, Penicillinum Crystallisatum, płodność, przenikanie leku do mleka, reakcja alergiczna, rozwój płodu, sensytyzacja, stosunek korzyści do ryzyka
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Ocena wpływu benzylopenicyliny potasowej (substancji czynnej preparatu Penicillinum Crystallisatum TZF) na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn jest ograniczona ze względu na brak dostępnych danych klinicznych. Preparat dostępny jest w dawkach 1 000 000 j.m., 3 000 000 j.m. oraz 5 000 000 j.m. i podawany w formie roztworu do wstrzykiwań. Pomimo braku specyficznych ostrzeżeń w charakterystyce produktu, lekarz powinien uwzględnić indywidualne czynniki, takie jak stan kliniczny pacjenta (np. gorączka i infekcja mogąca upośledzać koncentrację), ryzyko reakcji nadwrażliwości, możliwe interakcje z lekami działającymi na ośrodkowy układ nerwowy oraz indywidualną wrażliwość na lek, które mogą wpływać na bezpieczeństwo prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn.

W praktyce klinicznej zaleca się informowanie pacjenta o braku danych dotyczących wpływu benzylopenicyliny na zdolność prowadzenia pojazdów oraz o konieczności zachowania ostrożności, zwłaszcza w początkowej fazie leczenia lub przy zmianie dawkowania. Należy zwrócić uwagę na potencjalne objawy niepożądane mogące zaburzać sprawność psychofizyczną i w razie ich wystąpienia zalecić natychmiastowe zaprzestanie prowadzenia pojazdów. Dokumentacja medyczna powinna odnotowywać fakt poinformowania pacjenta, co jest istotne z punktu widzenia odpowiedzialności lekarza i bezpieczeństwa pacjenta. Pomimo braku konkretnych danych, stosowanie ogólnych zasad ostrożności pozostaje kluczowe przy przepisywaniu Penicillinum Crystallisatum TZF.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Penicillinum Crystallisatum TZF 1000000 j.m.

antybiotyk, benzylopenicylina potasowa, benzylpenicylina potasowa, charakterystyka produktu leczniczego, dokumentacja medyczna, infekcja z gorączką, interakcja lekowa, objaw niepożądany, odpowiedź na lek, odpowiedzialność zawodowa lekarza, ośrodkowy układ nerwowy, Penicillinum Crystallisatum, reakcja nadwrażliwości, roztwór do wstrzykiwań, sprawność psychofizyczna
Wskazania do stosowania
Penicillinum Crystallisatum TZF to preparat zawierający benzylopenicylinę potasową w formie proszku do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, dostępny w dawkach 1 000 000, 3 000 000 oraz 5 000 000 j.m. Lek jest wskazany do leczenia ciężkich zakażeń wywołanych przez drobnoustroje wrażliwe na penicylinę, w tym poważnych infekcji układu oddechowego (np. zapalenie migdałków, płuc, oskrzeli, ropniak płuc), sercowo-naczyniowego (zapalenie osierdzia, przewlekłe zapalenie wsierdzia, posocznica), ośrodkowego układu nerwowego (meningokokowe zapalenie opon, kiła OUN i narządu wzroku), skóry i tkanek miękkich, kości i stawów oraz wybranych zakażeń przenoszonych drogą płciową (rzeżączka, kiła). Benzylopenicylina wykazuje dobrą penetrację do tkanek, w tym przez barierę krew-mózg, co czyni ją skuteczną w leczeniu infekcji neurologicznych. Wskazane jest potwierdzenie wrażliwości patogenów badaniami mikrobiologicznymi, a w sytuacjach zagrożenia życia szybkie wdrożenie terapii empirycznej z późniejszą korektą.

Penicillinum Crystallisatum TZF znajduje także zastosowanie w leczeniu rzadkich, ale poważnych zakażeń, takich jak błonica (w skojarzeniu z antytoksyną), wąglik, borelioza, zakażenia Clostridium spp. (w tym tężec), listerioza, pastereloza, promienica oraz infekcje wywołane przez Fusobacterium spp. Preparat jest również stosowany profilaktycznie w położnictwie w celu zapobiegania zakażeniom paciorkowcowym grupy B u noworodków. Dawkowanie powinno być dostosowane indywidualnie do ciężkości zakażenia, masy ciała i stanu klinicznego pacjenta, z uwzględnieniem lokalnych wzorców oporności. Ze względu na narastającą oporność bakterii, zaleca się wykonywanie posiewów i antybiogramów przed terapią, a także ścisłe przestrzeganie aktualnych wytycznych antybiotykoterapii.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Penicillinum Crystallisatum TZF 1000000 j.m.

Actinomyces, Bacillus anthracis, bariera krew-mózg, benzylopenicylina potasowa, błonica, borelioza, choroba z Lyme, ciężkie zakażenie, Clostridium, drobnoustrój wrażliwy na benzylopenicylinę, Fusobacterium, gorączka reumatyczna, gronkowiec, kiła, Listeria monocytogenes, listerioza, Neisseria gonorrhoeae, neurokiła, paciorkowiec, paciorkowiec grupy A, pastereloza, Pasteurella multocida, penicylina krystaliczna, pneumokok, posocznica, posocznica noworodkowa, profilaktyka okołoporodowa, promienica, ropniak płuc, rzeżączka, sepsa, Streptococcus agalactiae, tężec, wąglik, zakażenie dróg oddechowych, zakażenie tkanek miękkich, zapalenie kości i szpiku, zapalenie migdałków, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, zapalenie osierdzia, zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc, zapalenie stawów, zapalenie wsierdzia

Penicillinum Crystallisatum TZF Proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 1000000 j.m.

Penicillinum Crystallisatum TZF
Proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 1000000 j.m.