wchłanianie mesalazyny

Wchłanianie mesalazyny (kwasu 5-aminosalicylowego, 5-ASA) jest istotnym elementem decydującym o skuteczności tej substancji w leczeniu nieswoistych chorób zapalnych jelit (NChZJ). Mesalazyna działa miejscowo na błonę śluzową jelita, gdzie wykazuje działanie przeciwzapalne poprzez hamowanie cyklooksygenazy, lipooksygenazy oraz czynnika transkrypcyjnego NF-κB.

Proces wchłaniania mesalazyny zależy od postaci farmaceutycznej leku oraz miejsca podania. Przy podaniu doustnym, większość mesalazyny jest wchłaniana w jelicie cienkim, co może zmniejszać jej skuteczność w leczeniu zmian zapalnych zlokalizowanych w dalszych odcinkach przewodu pokarmowego. Dlatego opracowano różne formy o modyfikowanym uwalnianiu, które umożliwiają dostarczenie substancji czynnej do miejsc docelowych – jelita grubego i krętego.

Biodostępność systemowa mesalazyny wynosi około 20-30%. Po wchłonięciu, lek jest metabolizowany głównie w wątrobie i w ścianie jelita poprzez acetylację do N-acetylo-5-ASA, który jest następnie wydalany z moczem. Niskie wchłanianie ogólnoustrojowe jest korzystne, ponieważ zmniejsza ryzyko działań niepożądanych, pozwalając jednocześnie na osiągnięcie wysokich stężeń leku w świetle jelita, gdzie wywiera swoje działanie terapeutyczne.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Asamax 250 250 mg

Mesalazyna podawana doodbytniczo w formie czopków (250 mg i 500 mg) wykazuje znaczne zróżnicowanie wchłaniania, mieszczące się w zakresie 5-35% podanej dawki, co należy uwzględnić w kontekście potencjalnego działania ogólnoustrojowego. Po absorpcji, mesalazyna (5-ASA) oraz jej główny metabolit acetylowany (Ac-5-ASA) nie przenikają przez barierę krew-płyn mózgowo-rdzeniowy, co ogranicza ryzyko działań niepożądanych w OUN. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 50% dla mesalazyny i około 80% dla Ac-5-ASA, co wpływa na farmakokinetykę i biodostępność aktywnej frakcji leku.
acetylacja, acetylowana mesalazyna, Asamax, bariera krew-płyn mózgowo-rdzeniowy, biodostępność, czopek doodbytniczy, dystrybucja leku, kwas 5-aminosalicylowy, mesalazyna, metabolizm mesalazyny, okres półtrwania w osoczu, ośrodkowy układ nerwowy, podanie doodbytnicze, ściana jelita, szlak metaboliczny, wchłanianie mesalazyny, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Przedawkowanie – Salaza 500 mg

Przedawkowanie mesalazyny, substancji czynnej preparatu Salaza 500 mg w formie czopków, charakteryzuje się niskim ryzykiem toksyczności systemowej ze względu na ograniczone wchłanianie leku w jelicie grubym. Dotychczas nie odnotowano przypadków działania toksycznego związanego z przedawkowaniem tego preparatu. Teoretyczne objawy przedawkowania mogą obejmować nasilenie działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego oraz potencjalne zaburzenia funkcji nerek, zwłaszcza przy znacznym wchłonięciu substancji czynnej. W związku z tym zaleca się monitorowanie parametrów życiowych oraz funkcji nerek u pacjentów z podejrzeniem przedawkowania.
czynność nerek, działanie niepożądane, działanie toksyczne, funkcja nerek, funkcje życiowe, jelito grube, leczenie objawowe, leczenie podtrzymujące, objawy nerkowe, objawy przewodu pokarmowego, postępowanie medyczne, postępowanie terapeutyczne, przedawkowanie mesalazyny, swoista odtrutka, toksyczność systemowa, wchłanianie mesalazyny
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Salofalk 500 500 mg

Mesalazyna, będąca substancją czynną czopków doodbytniczych Salofalk 500 mg, wykazuje zróżnicowane wchłanianie w przewodzie pokarmowym, z największym absorbowaniem w odcinkach bliższych jelit. Metabolizm zachodzi głównie w błonie śluzowej jelit oraz w wątrobie, prowadząc do powstania nieaktywnego metabolitu N-acetylo-5-aminosalicylowego (N-Ac-5-ASA), którego acetylacja jest niezależna od fenotypu pacjenta. Mesalazyna wiąże się umiarkowanie z białkami osocza (43%), natomiast jej metabolit wykazuje wyższe powinowactwo (78%). Eliminacja leku odbywa się głównie przez kał, z wydalaniem nerkowym metabolitu N-Ac-5-ASA w zakresie 20-50% dawki, oraz w mniejszym stopniu przez żółć. U kobiet karmiących około 1% dawki doustnej przenika do mleka, głównie jako metabolit.
acetylacja mesalazyny, dystrybucja substancji czynnej, farmakokinetyka, fenotyp acetylacji, kinetyka wchłaniania, kwas 5-aminosalicylowy, kwas N-acetylo-5-aminosalicylowy, mesalazyna, metabolizm mesalazyny, N-Ac-5-ASA, profil farmakokinetyczny, schemat dawkowania, wchłanianie mesalazyny, wiązanie z białkami osocza, wrzodziejące zapalenie odbytnicy, wydalanie nerkowe, wydalanie z żółcią, zapalenie odbytnicy

wchłanianie mesalazyny

Powiązane wpisy

Właściwości farmakokinetyczne – Asamax 250 250 mg

Przedawkowanie – Salaza 500 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Salofalk 500 500 mg