triazen
Triazen to substancja aktywna stosowana w chemioterapii nowotworów, należąca do grupy leków alkilujących. Jego mechanizm działania polega na uszkadzaniu DNA komórek nowotworowych, co prowadzi do zahamowania ich podziału i w konsekwencji do śmierci komórki.
W praktyce klinicznej najczęściej stosowane pochodne triazenu to dakarbazyna (DTIC) i temozolomid. Dakarbazyna jest wykorzystywana głównie w leczeniu czerniaka złośliwego oraz chłoniaków, natomiast temozolomid znalazł zastosowanie w terapii glejaka wielopostaciowego oraz złośliwych glejaków, a także w leczeniu zaawansowanego czerniaka złośliwego.
Leki z grupy triazenów charakteryzują się specyficznym profilem działań niepożądanych, do których należą: supresja szpiku kostnego, nudności, wymioty, zmęczenie oraz zwiększona podatność na infekcje. W przypadku temozolomidu istotną zaletą jest możliwość podawania doustnego oraz dobra penetracja przez barierę krew-mózg, co ma kluczowe znaczenie w leczeniu guzów ośrodkowego układu nerwowego.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Temozolomide Glenmark 100 mg
Temozolomid, lek przeciwnowotworowy z grupy triazenów (kod ATC: L01AX03), wykazuje istotne działanie alkilujące, prowadząc do uszkodzeń DNA nowotworowych komórek poprzez metylację w pozycji O6 i N7 guaniny. W badaniu klinicznym na 573 pacjentach z nowo zdiagnozowanym glejakiem wielopostaciowym, terapia skojarzona temozolomidem (75 mg/m²/dobę podczas radioterapii przez 42-49 dni, następnie monoterapia 150-200 mg/m² w cyklach 5-dniowych co 28 dni, do 6 cykli) znacząco wydłużyła ogólny czas przeżycia (HR=1,59; 95% CI: 1,33-1,91; p<0,0001) w porównaniu do samej radioterapii. Prawdopodobieństwo przeżycia ≥2 lat wyniosło 26% vs. 10%. W grupie pacjentów z gorszym stanem ogólnym (WHO PS=2) nie zaobserwowano różnic w przeżyciu, jednak leczenie było bezpieczne. Profilaktyka PCP była konieczna podczas radioterapii z temozolomidem.
alkilacja, chemioterapia nitrozomocznikiem, działanie cytotoksyczne, glejak pnia mózgu, glejak wielopostaciowy, glejak złośliwy, gwiaździak anaplastyczny, gwiaździak o wysokim stopniu złośliwości, lek alkilujący, lek przeciwnowotworowy, monoterapia temozolomidem, MTIC, odpowiedź całkowita, odpowiedź częściowa, odpowiedź obiektywna, PFS, Pneumocystis jirovecii, pogorszenie stanu neurologicznego, prokarbazyna, radioterapia, rezonans magnetyczny, skala Karnofskiego, stabilizacja choroby, triazen, współczynnik ryzyka, zapalenie płuc - Leksykon substancji czynnych
Temozolomid – Właściwości farmakodynamiczne
Temozolomid, lek przeciwnowotworowy z grupy alkilujących (kod ATC: L01AX03), jest stosowany w terapii nowotworów ośrodkowego układu nerwowego, w tym glejaka wielopostaciowego i gwiaździaka anaplastycznego. Mechanizm działania opiera się na alkilacji DNA, głównie w pozycji O6 guaniny, co prowadzi do cytotoksyczności komórek nowotworowych. W badaniu klinicznym na 573 pacjentach z nowo zdiagnozowanym glejakiem wielopostaciowym, schemat leczenia obejmujący temozolomid (75 mg/m²/dobę przez 42 dni podczas radioterapii, następnie 150-200 mg/m²/dobę w cyklach 5-dniowych co 28 dni, do 6 cykli) znacząco wydłużył ogólny czas przeżycia (HR=1,59; 95% CI: 1,33-1,91; p<0,0001) oraz zwiększył 2-letnie przeżycie do 26% w porównaniu do 10% w grupie leczonej wyłącznie radioterapią. W trakcie terapii skojarzonej konieczna była profilaktyka przeciw Pneumocystis jirovecii.
alkilacja guaniny, czas przeżycia wolny od progresji, glejak pnia mózgu, glejak wielopostaciowy, gwiaździak anaplastyczny, lek przeciwnowotworowy alkilujący, monometylo-triazenoimidazolo-karboksamid, nitrozomocznik, nowotwór ośrodkowego układu nerwowego, objawy neurologiczne, ogólny czas przeżycia, rezonans magnetyczny, skala sprawności Karnofsky’ego, triazen, wznowa glejaka złośliwego, zapalenie płuc Pneumocystis jirovecii - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Temozolomide Glenmark 140 mg
Temozolomid, należący do grupy leków alkilujących (kod ATC: L01AX03), wykazuje istotną skuteczność w leczeniu nowotworów glejowych, zwłaszcza glejaka wielopostaciowego (GBM). W badaniu klinicznym z udziałem 573 pacjentów z nowo zdiagnozowanym GBM, terapia skojarzona temozolomidem (75 mg/m² pc. dziennie przez 42-49 dni) i radioterapią znacząco poprawiła ogólny czas przeżycia (HR=1,59; 95% CI: 1,33-1,91; p<0,0001) oraz zwiększyła 2-letnie przeżycie do 26% w porównaniu do 10% przy samej radioterapii. Po przerwie 4-tygodniowej stosowano monoterapię temozolomidem w dawce 150-200 mg/m² pc. przez 5 dni w 28-dniowych cyklach, maksymalnie do 6 cykli. W trakcie terapii skojarzonej konieczna jest profilaktyka zapalenia płuc wywołanego przez Pneumocystis jirovecii. W podgrupie pacjentów z gorszym stanem ogólnym (WHO PS=2) nie zaobserwowano istotnej różnicy w przeżyciu, jednak terapia nie zwiększała ryzyka powikłań.
alkilacja DNA, chemioterapia nitrozomocznikiem, czas przeżycia wolny od progresji, glejak pnia mózgu, glejak wielopostaciowy, glejak złośliwy, gwiaździak anaplastyczny, gwiaździak o wysokim stopniu złośliwości, jądrowy rezonans magnetyczny, lek alkilujący, lek przeciwnowotworowy, monometylo-triazenoimidazolo-karboksamid, monoterapia temozolomidem, ogólny czas przeżycia, Pneumocystis jirovecii, prokarbazyna, radioterapia, skala Karnofskiego, śmierć komórki nowotworowej, temozolomid, terapia skojarzona, triazen, współczynnik ryzyka, zapalenie płuc - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Temozolomide Fair-Med 180 mg
Temozolomid, należący do grupy leków alkilujących (ATC: L01AX03), jest stosowany w terapii nowotworów złośliwych mózgu, w szczególności glejaków. Jego aktywna forma, MTIC, działa poprzez alkilację pozycji O6 i N7 guaniny w DNA, co prowadzi do uszkodzeń i błędnej naprawy DNA, stanowiąc mechanizm cytotoksyczny. W randomizowanym badaniu klinicznym u 573 pacjentów z nowo zdiagnozowanym glejakiem wielopostaciowym, terapia skojarzona temozolomidem (75 mg/m²/dobę przez 42 dni podczas radioterapii, następnie 150-200 mg/m²/dobę przez 5 dni w 28-dniowych cyklach do 6 cykli) wykazała istotne korzyści w ogólnym czasie przeżycia (HR=1,59; 95% CI: 1,33-1,91; p<0,0001) oraz 2-letnim przeżyciu (26% vs 10% w grupie z samą radioterapią). Profilaktyka zapalenia płuc Pneumocystis carinii była konieczna podczas terapii skojarzonej. W podgrupie pacjentów z gorszym stanem ogólnym (WHO PS=2) nie zaobserwowano istotnej różnicy w przeżyciu.
alkilacja guaniny, czas przeżycia wolny od progresji, glejak, glejak pnia mózgu, glejak wielopostaciowy, glejak złośliwy, gwiaździak anaplastyczny, gwiaździak o wysokim stopniu złośliwości, jądrowy rezonans magnetyczny, lek alkilujący, lek przeciwnowotworowy, monometylo-triazenoimidazolo-karboksamid, nowotwór złośliwy mózgu, objawy neurologiczne, odpowiedź całkowita, odpowiedź częściowa, ogólny czas przeżycia, radioterapia, randomizowane badanie kliniczne, schemat dawkowania, skala Karnofskiego, stabilizacja choroby, terapia skojarzona, triazen, uszkodzenie DNA, współczynnik ryzyka, zapalenie płuc Pneumocystis carinii