Właściwości farmakokinetyczne
Penicillinum Crystallisatum TZF 1000000 j.m.

Benzylopenicylina potasowa wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu domięśniowym, osiągając maksymalne stężenia w osoczu w zakresie od ~2 mg/l (3 333 j.m./l) przy dawce 300 000 j.m. do ~12 mg/l (20 000 j.m./l) przy dawce 1 000 000 j.m. Podanie dożylne 5 000 000 j.m. w ciągu 3-5 minut generuje stężenie szczytowe około 400 mg/l (666 666 j.m./l), natomiast długotrwała infuzja (>6 godzin) tej samej dawki utrzymuje stężenie na poziomie 12-20 mg/l (20 000-33 333 j.m./l). Okres półtrwania benzylopenicyliny wynosi średnio 30 minut, jednak u pacjentów z niewydolnością nerek może się wydłużyć do 10 godzin. U noworodków obserwuje się wydłużony okres półtrwania, który skraca się z 3,2 godziny w pierwszym tygodniu życia do 1,4 godziny w trzecim tygodniu. Stężenia maksymalne po podaniu domięśniowym u noworodków wynoszą około 25-35 mg/l (41 666-58 333 j.m./l) przy dawkach 50 000-100 000 j.m./kg mc. Benzylopenicylina wiąże się z białkami osocza w 45-65%, co wpływa na jej dystrybucję i aktywność farmakologiczną.

Pobierz ChPL PDF Penicillinum Crystallisatum TZF – Proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań – 1000000 j.m.
  1. Właściwości farmakokinetyczne benzylopenicyliny potasowej
    1. Wchłanianie benzylopenicyliny
    2. Stężenie w osoczu w zależności od drogi podania i dawki
    3. Okres półtrwania
    4. Farmakokinetyka u noworodków
    5. Wiązanie z białkami osocza
    6. Dystrybucja w tkankach i płynach ustrojowych
    7. Metabolizm
    8. Wydalanie
    9. Kolejne rozdziały
Wskazania
  1. błonica
  2. borelioza
  3. kiła narządu wzroku
  4. kiła ośrodkowego układu nerwowego
  5. listerioza
  6. meningokowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych
  7. ostry rzut gorączki reumatycznej
  8. pastereloza
  9. posocznica
  10. profilaktyka okołoporodowa zakażeń paciorkowcowych grupy B
  11. promienica
  12. przewlekłe zapalenie wsierdzia
  13. ropniak płuc
  14. rzeżączka
  15. tężec
  16. wąglik
  17. zakażenia dolnych dróg oddechowych
  18. zakażenia gardła
  19. zakażenia narządów płciowych wywołane przez Fusobacterium spp.
  20. zakażenia skóry i tkanek miękkich
  21. zakażenia wywołane przez Clostridium spp.
  22. zapalenie kości i szpiku
  23. zapalenie migdałków podniebiennych
  24. zapalenie osierdzia
  25. zapalenie oskrzeli
  26. zapalenie płuc
  27. zapalenie stawów
Substancja czynna
  1. benzylopenicylina potasowa
Kategoria leku
  1. antybiotyki
  2. antybiotyki beta-laktamowe
  3. penicyliny

Właściwości farmakokinetyczne benzylopenicyliny potasowej

Benzylopenicylina potasowa (Benzylpenicillinum kalicum), substancja czynna produktu leczniczego Penicillinum Crystallisatum TZF, charakteryzuje się specyficznymi właściwościami farmakokinetycznymi, które determinują jej działanie w organizmie. Poniżej przedstawiono szczegółowy opis parametrów farmakokinetycznych tego antybiotyku z uwzględnieniem różnic w zależności od drogi podania oraz specyficznych grup pacjentów.1

Wchłanianie benzylopenicyliny

Benzylopenicylina charakteryzuje się szybkim wchłanianiem do krwioobiegu po podaniu domięśniowym. Proces ten zachodzi w ciągu 15-30 minut od momentu iniekcji, co zapewnia szybkie osiągnięcie stężenia terapeutycznego w osoczu.2

Stężenie w osoczu w zależności od drogi podania i dawki

Maksymalne stężenie benzylopenicyliny w osoczu zależy od zastosowanej dawki oraz drogi podania. Poniżej przedstawiono szczegółowe dane dotyczące stężeń osiąganych przy różnych schematach dawkowania:

Droga podania Dawka Czas podania Maksymalne stężenie w osoczu
Domięśniowa 300 000 j.m. Jednorazowa iniekcja ~2 mg/l (3 333 j.m./l)
Domięśniowa 1 000 000 j.m. Jednorazowa iniekcja ~12 mg/l (20 000 j.m./l)
Dożylna 5 000 000 j.m. 3-5 minut ~400 mg/l (666 666 j.m./l)
Dożylna (infuzja) 5 000 000 j.m. Ponad 6 godzin 12-20 mg/l (20 000-33 333 j.m./l)
Dożylna 2 000 000 j.m. 2 godziny ~20 mg/l (33 333 j.m./l)
Dożylna 3 000 000 j.m. 3 godziny ~20 mg/l (33 333 j.m./l)

Po podaniu dożylnym 5 mln j.m. benzylopenicyliny w czasie 3-5 minut, stężenie w osoczu mierzone na końcu iniekcji osiąga około 400 mg/l (666 666 j.m./l). Natomiast podczas długotrwałej infuzji dożylnej tej samej dawki, trwającej powyżej 6 godzin, uzyskuje się stałe stężenie wynoszące od 12 do 20 mg/l (20 000-33 333 j.m./l).3

Alternatywne schematy podawania dożylnego, takie jak 2 mln j.m. w ciągu 2 godzin lub 3 mln j.m. w ciągu 3 godzin, skutkują średnim stężeniem około 20 mg/l (33 333 j.m./l).4

Okres półtrwania

Okres półtrwania benzylopenicyliny w osoczu jest stosunkowo krótki i wynosi średnio około 30 minut, należy jednak zaznaczyć, że występują znaczące różnice między pacjentami. W szczególnych przypadkach, jak niewydolność nerek, okres półtrwania może ulec znacznemu wydłużeniu, nawet do 10 godzin.5

Farmakokinetyka u noworodków

U noworodków obserwuje się odmienne parametry farmakokinetyczne benzylopenicyliny, które zmieniają się wraz z wiekiem dziecka:

  • W pierwszym tygodniu życia – okres półtrwania w osoczu wynosi około 3,2 godziny
  • W drugim tygodniu życia – okres półtrwania skraca się do około 1,7 godziny
  • W trzecim tygodniu życia – okres półtrwania wynosi około 1,4 godziny

Po podaniu domięśniowym benzylopenicyliny noworodkom w dawce 50 000-100 000 j.m./kg masy ciała, obserwuje się średnie stężenie maksymalne w osoczu odpowiednio około 25 mg/l (41 666 j.m./l) lub 35 mg/l (58 333 j.m./l).6

Wiązanie z białkami osocza

Benzylopenicylina wiąże się z białkami osocza w stopniu umiarkowanym, wynoszącym około 45-65%. Ten parametr ma istotny wpływ na dystrybucję leku w organizmie oraz na jego efektywną frakcję aktywną.7

Dystrybucja w tkankach i płynach ustrojowych

Benzylopenicylina charakteryzuje się zróżnicowaną zdolnością przenikania do poszczególnych tkanek i płynów ustrojowych:

  1. Dobre przenikanie do:
    • Płynu opłucnowego
    • Płynu osierdziowego
    • Płynu otrzewnowego
    • Torebki stawowej
    • Żółci
    • Nerek
    • Błon śluzowych
    • Moczu
  2. Słabsze przenikanie do:
    • Płynu owodniowego
    • Krwi płodu
    • Mięśni
    • Płynu mózgowo-rdzeniowego (osiąga jedynie około 5% stężenia w surowicy, i to tylko w stanie zapalnym)
  3. Złe przenikanie do:
    • Tkanki kostnej
    • Tkanki mózgowej
    • Cieczy wodnistej oka
    • Mleka matki

Ta specyficzna dystrybucja determinuje możliwości zastosowania benzylopenicyliny w leczeniu infekcji w określonych lokalizacjach anatomicznych.8

Metabolizm

Benzylopenicylina podlega metabolizmowi wątrobowemu w umiarkowanym stopniu – około 40% podanej dawki jest metabolizowane w wątrobie. Głównym metabolitem jest nieaktywny farmakologicznie kwas penicyloilowy.9

Wydalanie

Benzylopenicylina jest wydalana głównie przez nerki z moczem (60-90% podanej dawki). Proces ten zachodzi stosunkowo szybko – większość leku jest wydalana w ciągu pierwszej godziny od podania. Wydalanie benzylopenicyliny można modyfikować poprzez jednoczesne zastosowanie probenecydu, który hamuje wydzielanie kanalikowe antybiotyku, wydłużając tym samym jego działanie.10

W przypadku noworodków wydalanie nerkowe benzylopenicyliny przebiega wolniej niż u dorosłych, co w połączeniu z wydłużonym okresem półtrwania, wymaga odpowiedniego dostosowania dawkowania w tej grupie pacjentów.11

Kolejne rozdziały

Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.

Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.

  1. 10.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl