Właściwości farmakodynamiczne benzylopenicyliny potasowej

Benzylopenicylina potasowa, substancja czynna preparatu Penicillinum Crystallisatum TZF, należy do grupy antybiotyków β-laktamowych, a dokładniej do penicylin wrażliwych na β-laktamazy. Zgodnie z klasyfikacją ATC, lek ten oznaczony jest kodem J01CE01 i zaliczany do grupy farmakoterapeutycznej leków przeciwbakteryjnych do stosowania ogólnego.¹

Mechanizm działania przeciwbakteryjnego

Bakteriobójczy mechanizm działania benzylopenicyliny opiera się na hamowaniu biosyntezy ściany komórkowej bakterii w fazie wzrostu i namnażania. Antybiotyk ten selektywnie blokuje aktywność enzymu transpeptydazy, co uniemożliwia tworzenie wiązań pomiędzy pentapeptydami mukopolisacharydu ściany komórkowej bakterii. Konsekwencją tego procesu jest aktywacja hydrolaz komórkowych, która ostatecznie prowadzi do lizy (rozpadu) komórki bakteryjnej.²

Spektrum działania przeciwbakteryjnego

Benzylopenicylina charakteryzuje się szerokim zakresem działania przeciwbakteryjnego, który obejmuje zarówno bakterie Gram-dodatnie, jak i niektóre Gram-ujemne. Aktywność przeciwbakteryjna benzylopenicyliny in vitro wykazuje skuteczność wobec następujących drobnoustrojów:³

• Bakterie Gram-dodatnie:
  • Gronkowce (Staphylococcus spp.) – z wyjątkiem szczepów wytwarzających penicylinazę
  • Paciorkowce (Streptococcus spp.) z grup A, C, G, H, L i M
  • Pneumokoki (Streptococcus pneumoniae)
  • Corynebacterium diphtheriae – czynnik etiologiczny błonicy
  • Bacillus anthracis – laseczka wąglika
  • Clostridium spp. – różne gatunki laseczek beztlenowych
  • Actinomyces bovis – promienice bydlęce
  • Streptobacillus moniliformis
  • Listeria monocytogenes – pałeczka listeriozy
• Bakterie Gram-ujemne:
  • Neisseria gonorrhoeae – dwoinka rzeżączki
  • Leptospira spp. – krętki wywołujące leptospirozę
• Krętki:
  • Treponema pallidum – krętek blady wywołujący kiłę – wykazuje szczególnie wysoką wrażliwość na bakteriobójcze działanie benzylopenicyliny⁴

Drobnoustroje wrażliwe przy wysokich stężeniach leku

Niektóre pałeczki Gram-ujemne wykazują wrażliwość lub umiarkowaną wrażliwość na benzylopenicylinę, jednak wyłącznie przy wysokich stężeniach antybiotyku, które można uzyskać po podaniu dożylnym. Do tej grupy należą:⁵

• Większość szczepów Escherichia coli
• Wszystkie szczepy Proteus mirabilis
• Pałeczki z rodzaju Salmonella
• Pałeczki z rodzaju Shigella
• Niektóre szczepy Aerobacter aerogenes
• Niektóre szczepy Alcaligenes faecalis

Oporność bakterii na benzylopenicylinę

Głównym mechanizmem oporności na benzylopenicylinę jest produkcja enzymu penicylinazy przez drobnoustroje. Szczególnie istotnym problemem klinicznym jest występowanie oporności wśród gronkowców – szacuje się, że 70-95% wszystkich szczepów gronkowcowych wytwarza penicylinazę, co czyni je opornymi na działanie benzylopenicyliny.⁶

Ograniczenia działania przeciwbakteryjnego

Należy podkreślić, że benzylopenicylina nie ma zdolności penetracji do wnętrza komórek eukariotycznych, co determinuje brak aktywności wobec drobnoustrojów wewnątrzkomórkowych. Z tego powodu antybiotyk ten nie jest skuteczny w zwalczaniu zakażeń wywołanych przez patogeny bytujące wewnątrz komórek gospodarza.⁷